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01/12/2009 Interações medicamentosas Droga Alimento Interação adversa Antagonistas do cálcio; terfenadina; cafeína Suco de toranja Aumento na biodisponibilidade; inibição do metabolismo de primeira passagem; aumento na toxicidade Inibidores da MAO Alimentos contendo tiramina (fígado, peixes defumados, queijos, banana, abacate, sopas, cerveja, vinhos, iogurte, creme azedo, leveduras, nozes) Palpitações, dores de cabeça, crises hipertensivas Digotoxina Licorosos Toxicidade Griseofulvina Alimentos gordurosos Níveis plasmáticos aumentados Preparações de liberação lenta Álcool Aumento nas taxas de liberação Lítio Diminuição nas ingestões de sódio Toxicidade do lítio Quinidina Dietas alcalinas Toxicidade da quinidina Diuréticos tiazídicos Carboidratos Aumento nas taxas de açúcar no sangue Tetraciclinas Produtos lácteos; sulfato ferroso Diminuição na absorção Vitamina B12 Altas doses de vitamina C Precipitação de deficiência de vitamina B12 Fenfluramina Adição de vitamina C Antagonismo do efeito antiobesidade da fenfluramina Benzodiazepínicos Cafeína Antagonismo funcional da ação ansiolítica
Alterações da microflora GI ,[object Object],[object Object],[object Object],01/12/2009 Interações medicamentosas
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[object Object],01/12/2009 Interações medicamentosas Atkinson, Reiderberger, Thompson,  Clinical Pharmacology  © 1982 American College of Physicians
01/12/2009 Interações medicamentosas Droga f u  (%) Cafeína 0 Álcool 0 Procainamida 10-20 Digoxina 30-40 Gentamicina 40-50 Penicilina G 50-60 Teofilina 60 Fenobarbital 70 Carbamazepina 70-80 Quinidina 85 Fenitoína 90 Tolbumamida 92-95 Propanolol 92-95 Diazepam 92-95 Digitoxina 97 Varfarina 99,5 Fenilbutazona 99,5 Dicumarol 99,9
Interações afetando o metabolismo ,[object Object],[object Object],01/12/2009 Interações medicamentosas
01/12/2009 Interações medicamentosas Isozima Substratos Indutores Inibidores CYP1A2 Cafeína, clozapina, tacrina, teofilina Omeprazol, rifampicina, tabaco Cimetidina, ciprofloxacino, diltiazem, eritromicina, fluvoxamina CYP2C9 Amitriptilina, imipramina, diclofenaco, ibuprofeno, fenitoína, tolbutamida Rifampicina Amiodarona, cimetidina, cotrimoxazol, fluconazol, metronidazol, fluvastatina, fenilbutazona CYP2C19 Diazepam, mefenitoína, omeprazol Rifampicina Felbamato, fluoxetina, fluvoxamina, omeprazol CYP2E1 Álcool, paracetamol, isoniazida Álcool e isoniazida Disulfiram CYP2D6 Amitriptilina, clomipramina, codeína, haloperidol, paroxetina, risperidona, tioridazina, felcainida, propafenona, propanolol, timolol Dexametasona, rifampicina Cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina, haloperidol, cetoconazol, nasoprazol, paroxetina, quinidina, probenecid, ritonavir, sertralina, terbinafina, ticlopidina CYP3A4 Alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam, astemizol, terfenadina, cisaprida, carbamazepina, corticoesteróides, ciclosporina, eritromicina, diltiazem, verapamilo, nifedipino, felodipino, lidocaína, quinidina, lovastatina, sinvastatina Carbamazepina, corticoesteróides, fenobarbital, fenitoína, rifampicina Cimetidina, omeprazol, claritromicina, eritromicina, diltiazem, quinidina, fluconazol, itraconazol, cetoconazol, miconazol, fluoxetina, narigenina
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aula 8 - CF2

  • 1. Interações medicamentosas 01/12/2009 Interações medicamentosas
  • 2.
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  • 18. 01/12/2009 Interações medicamentosas Droga Alimento Interação adversa Antagonistas do cálcio; terfenadina; cafeína Suco de toranja Aumento na biodisponibilidade; inibição do metabolismo de primeira passagem; aumento na toxicidade Inibidores da MAO Alimentos contendo tiramina (fígado, peixes defumados, queijos, banana, abacate, sopas, cerveja, vinhos, iogurte, creme azedo, leveduras, nozes) Palpitações, dores de cabeça, crises hipertensivas Digotoxina Licorosos Toxicidade Griseofulvina Alimentos gordurosos Níveis plasmáticos aumentados Preparações de liberação lenta Álcool Aumento nas taxas de liberação Lítio Diminuição nas ingestões de sódio Toxicidade do lítio Quinidina Dietas alcalinas Toxicidade da quinidina Diuréticos tiazídicos Carboidratos Aumento nas taxas de açúcar no sangue Tetraciclinas Produtos lácteos; sulfato ferroso Diminuição na absorção Vitamina B12 Altas doses de vitamina C Precipitação de deficiência de vitamina B12 Fenfluramina Adição de vitamina C Antagonismo do efeito antiobesidade da fenfluramina Benzodiazepínicos Cafeína Antagonismo funcional da ação ansiolítica
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  • 22. 01/12/2009 Interações medicamentosas Droga f u (%) Cafeína 0 Álcool 0 Procainamida 10-20 Digoxina 30-40 Gentamicina 40-50 Penicilina G 50-60 Teofilina 60 Fenobarbital 70 Carbamazepina 70-80 Quinidina 85 Fenitoína 90 Tolbumamida 92-95 Propanolol 92-95 Diazepam 92-95 Digitoxina 97 Varfarina 99,5 Fenilbutazona 99,5 Dicumarol 99,9
  • 23.
  • 24. 01/12/2009 Interações medicamentosas Isozima Substratos Indutores Inibidores CYP1A2 Cafeína, clozapina, tacrina, teofilina Omeprazol, rifampicina, tabaco Cimetidina, ciprofloxacino, diltiazem, eritromicina, fluvoxamina CYP2C9 Amitriptilina, imipramina, diclofenaco, ibuprofeno, fenitoína, tolbutamida Rifampicina Amiodarona, cimetidina, cotrimoxazol, fluconazol, metronidazol, fluvastatina, fenilbutazona CYP2C19 Diazepam, mefenitoína, omeprazol Rifampicina Felbamato, fluoxetina, fluvoxamina, omeprazol CYP2E1 Álcool, paracetamol, isoniazida Álcool e isoniazida Disulfiram CYP2D6 Amitriptilina, clomipramina, codeína, haloperidol, paroxetina, risperidona, tioridazina, felcainida, propafenona, propanolol, timolol Dexametasona, rifampicina Cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina, haloperidol, cetoconazol, nasoprazol, paroxetina, quinidina, probenecid, ritonavir, sertralina, terbinafina, ticlopidina CYP3A4 Alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam, astemizol, terfenadina, cisaprida, carbamazepina, corticoesteróides, ciclosporina, eritromicina, diltiazem, verapamilo, nifedipino, felodipino, lidocaína, quinidina, lovastatina, sinvastatina Carbamazepina, corticoesteróides, fenobarbital, fenitoína, rifampicina Cimetidina, omeprazol, claritromicina, eritromicina, diltiazem, quinidina, fluconazol, itraconazol, cetoconazol, miconazol, fluoxetina, narigenina
  • 25. Inibição e indução enzimáticas 01/12/2009 Interações medicamentosas Robertson e Penzak, “Drug Interactions”, Principles of Clinical Pharmacology © 2007 Elsevier.
  • 26.
  • 27.
  • 28.
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  • 30.
  • 31. Receptores nucleares e modulação enzimática 01/12/2009 Interações medicamentosas Taniguchi e Guengerich, “Metabolsimo dos fármacos”, Princípios de Farmacologia , 2ª edição © 2008 Lippincott, Williams e Wilkins
  • 32.
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  • 35. 01/12/2009 Interações medicamentosas Proteína Substrato Inibidor Indutor P-glicoproteína Agentes anticâncer, ciclosporina, dexametasona, digoxina, eritromicina, estradiol, fentanil, hidrocortisona, indinavir, lidocaína, propanolol, ranitidinam verapamil Clorpromazina, claritromicina, cortisol, ciclosporina, eritromicina, suco de toranja, progesterona, propanolol, verapamil Agentes anticâncer, ciclosporina, dexametasona, eritromicina, suco de toranja, Erva de São João, verapamil OATP-A Dexametasona, rifampicina, verapamil Suco de toranja, suco de laranja, rifampicina OATP-B Penicilina G OATP-C Ciclosporina, rifampicina, glicuronato de 17- β -estradiol Ciclosporina, rifampicina OAT-1 Inibidores da enzima conversora de angiotensina, antibióticos β -lactâmicos, cefalosporinas, cimetidina, furosemida, AINEs, ranitidina, tetraciclinas, agentes anti-câncer Betamipron, cefalosporinas, probenecid OAT-2 Minociclina, probenecid, salicilato, tetraciclina, zidovudina Probenecid OAT-3 Inibidores da ACE, antibióticos β -lactâmicos, cefalosporinas, cimetidina, furosemida, AINEs, probenecid, ranitidina, tetraciclinas, agentes anti-câncer Cefalosporinas, probenecid, AINEs OAT-4 Antibióticos β -lactâmicos, cefalosporinas, furosemida, AINEs, tetraciclinas Betamipron, cefalosporinas, probenecid
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  • 41. Mudanças no pH da urina mudam a taxa de excreção renal 01/12/2009 Interações medicamentosas
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