El documento proporciona información sobre diferentes tipos de antimicrobianos, incluyendo su clasificación, mecanismo de acción, espectro y uso. Explica que los antimicrobianos pueden ser bactericidas o bacteriostáticos, e inhiben procesos como la síntesis de la pared celular, la síntesis proteica, o la funcionalidad de los ácidos nucleicos. Describe varios grupos como aminoglucósidos, tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos y otros, detallando sus características principales.
2. Antibióticos
• Del griego(anti)contra, (bios) vida
cualquier compuesto químico utilizado
para eliminar o inhibir el crecimiento de
organismos infecciosos
3. Historia
• En 1928 Alexander Fleming descubre de
manera fortuita un hongo que destruyo
varios cultivos de Staphylococcus
iniciándose así la era antibiótica en la
medicina.
• 1938 se logra desarrollar como agente
terapéutico.
• 1941 es posible acumular suficiente
medicamento, para iniciar ensayos clínicos
en pacientes afectados de sepsis por
Streptococcus y Sthaphylococcus.
5. Antimicrobianos
• Concentración Inhibitoria Mínima CIM:
〈 Concentración del antimicrobiano
capaz de inhibir 105 bac en 1ml de
medio de cultivo 18 a 24hs de
incubación
• Concentración Bactericida Mínima
CBM: 〈 Concentración del
antimicrobiano capaz de matar 105 bac
en 1ml de medio de cultivo 18 a 24hs
de incubación 5
6. Antimicrobianos
• Tiempo que debe transcurrir entre la
última administración del antimicrobiano
y el destino a consumo humano
(SENASA; CEE Y FDA en EEUU)
6
9. Pueden ser
• Bactericida: destruyen las bacterias.
• Bacteriostáticos: es aquel que aunque
no produce la muerte a una bacteria,
impide su reproducción.
10. MECANISMO DE ACCION
• Inhibición de la Síntesis de la Pared
Celular
• Inhibición de la Síntesis Proteica
• Alteración de la Membrana Celular
• Inhibición de la Síntesis o Funcionalidad
de los Ácidos Nucleicos
10
11. Inhibición de la Síntesis de la
pared celular
• Betalactámicos
• Vancomicina
• Fosfomicina
• Bacitracina
11
12. 12
Inhibición de la Síntesis Proteica
Aminoglucósidos
Tetraciclinas
Macrólidos
Cloranfenicol, Florfenicol
Lincosamidas
Espectinomicina
13. Alteración de la Membrana
Celular
Polipeptídicos
Antifúngicos poliénicos
Antifúngicos imidazólicos
13
14. Inhibición de la Síntesis o
funcionalidad de los Ácidos
Nucleicos
• Interfiriendo la replicación:
Fluoroquinolonas
• Impidiendo la transcripción: Rifamicinas
• Inhibiendo la síntesis de metabolitos:
Sulfamidas, Trimetoprim
14
18. Farmacocinética
• Absorción: con o sin comida; con grasa o
con antiácidos/ Rumiantes
• Lipo o hidrosluble
• pK – pH
• Forma farmaceutica
• Eliminación: Patología Renal o hepática.
• Edad
18
19. Resistencia Bacteriana
• Inhibición enzimática
• ↓de la permeabilidad de la membrana:
Tetra, Aminoglucósidos, Vancomicina
(Gram (-) porinas; alteracion en mec de
transporte activo)
• Modificación del sitio de fijación:
macrolidos, rifamicinas, tetra, cloranfenicol,
lincosamidas
• Vía metabólica alterna o By pass: Sulfa y
trimetoprim (Ac fólico en vez de PABA)
• Salida activa del ATB al exterior: Tetra, 19
23. Aminoglucosidos
• Streptomyces (griseus)
• Anillo aminociclitol
• Bases (forman sales como sulfato o
clorhidrato)
• Inhiben la Sint Proteica: Se unen a la Sub de
30S del Ribosoma. Bactericida
• Ingresa x Transp Activo dep de O (No
anaerobias est) y Trans pasivo (sinergismo
con Penicilinas) 23
24. Aminoglucósidos
• Actuan contra Klebsiella, Serratia,
Enterobacter, Proteus, E. coli, Shigella,
Salmonella, Pasteurella, Brucella,
Stapylococcus, y strepto con penicilina
• Estreptomicina: M. tuberculosis, Campy y con
penicilina Leptospia. NO salmonella
• Genta, tobra y amikacina: Pseudomonas
aeruginosa
• No poseen resistencia cruzada 24
25. Aminoglucósidos
• No se absorben x via oral (básicas,
hidroslubles, y muy polarizadas)
• Via IM: 30 a 90 min.
• Atraviesan placenta
• No se metabolizan y se eliminan x
excrecion renal x filtración tubular. (Tb
bilis, leche)
• Ototoxicidad y nefrotoxicidad
25
26. Aminoglucósidos
• Inf de Ap respiratorio, digestivo y septicemia
producida x Gram (-), staphilococcus.
• Otitis canina por pseudomonas: Amikacina,
tobramicina, gentamicina
• Piel o mucosas: gentamicina o neomicina
• Trat. Local mastitis: neomicina o
estreptomicina
26
27. • Aminociclitol es su estructura
• Básica. Como Clorhidrato
• Muy semejante a los aminoglucósidos
pero no presenta toxicidad
• Se usa asociada a lincomicina
27
Espectinomicina
28. • Amplio espectro
• Streptomyces
• Oxitetraciclina (natural); tetraciclina,
doxiciclina y minociclina (semisintéticas)
• Cuatro Anillos
• Anfóteras. Forman sales con ácidos y
bases.
• Bacteriostáticas
28
Tetraciclinas
29. • Detienen la formación de la síntesis de
la cadena polipeptídica al impedir que el
aminoacil ARNt se una (subun 30S).
• Gram (+) (-), aerobias, anaerobias,
Ricketsia, Leptospira, Chlamydia,
Mycoplasma y amebas.
• Existe resistencia bacteriana
29
Tetraciclinas
30. • Absorción adminst via oral buena (no dar en
ruminates x destr flora); IM (dolorosa) o SC
menor.
• No dar con leche o calcio por formación de
quelatos (Cachorros o fetos Cuidado!!!)
• Inyectables de acción retardada: NO USAR
en equinos, caninos y felinos.
• No se metabolizan apreciablemente (40%
doxi) y se eliminan en forma activa x riñon.
Tb x bilis y MF.
• Doxiciclina se puede dar en Ins. Renales xq
se elimina x MF 30
31. Tetraciclinas
• NO USAR VENCIDAS!!!! (SE FORMA
COMPUESTO EPITETRACICLINA:
Sindrome de Falconi: cilindruria,
aminoaciduria, acidosis)
• Bovinos con anaplasmosis,
queratoconjuntivitis x Moraxella,
Necrosis interdigital (fusobacterium),
Tb actinomicosis y actinobacilosis
• Cerdos: rinitis atrofica y neumonía
31
32. CLORANFENICOL Y DERIVADOS
• Streptomyces
• Liposoluble, poco hidrosoluble,sabor
amargo y neutro.
• Derivado del ác. Tricloroacético con un
grupo nitrobenceno. Tiene una función
alcohol → esteres.
• Tianfenicol: metilsulfonilo (casi sin uso
en Med Vet)
• Florfenicol: Fluor (bovinos)
• Reducen la toxicidad y mejoran eficacia
y farmacocinética
32
33. Cloranfenicol
• Inhibe la síntesis proteica x unirse a
subun.50S, impidiendo la unión de la
peptidiltransferasa.
• Aerobios, anaerobios, gram (+), alg
gram (-), clamidias y rickettsias.
33
34. Cloranfenicol
• Absorción rápida y total en Intestino
cloranfenicol base, y como éster más lento
por tener que hidrolizarse previamente. IM
mas dolor como base
• Difunde Liq cefalorraquídeo, humor acuoso y
vitreo. Tb leche.
• Se metaboliza en hígado por
glucuroconjugación (gato y animales jovenes
deficientes en glucuroniltransferasa)
34
35. Cloranfenicol
• En humanos produce anemia aplastica
irreversible (genética. Mortal):
contraindicado el uso de cloranfenicol
en animales de abasto. Por eso se usa
el Florfenicol.
• En PA anemia dep de la dosis y
nauseas y vómitos
• Terneros: diarrea y sínd de mala
absorción.
35
36. Cloranfenicol
• Antagonismo con lincosamidas y
macrólidos
• No usar con penicilinas x q al ser
bacteriostático ↓la eficacia de los
bactericidas que actúan sobre la pared
bacteriana.
• Se usa en PA como colirio y pomadas.
• Perforación o Cx intestinal, infec
oculares y de SNC.
36
37. • Cloranfenicol: Res Nro 253/95 del
SENASA: «Se prohibe la elaboración,
importación, tenencia, distribución,
comercialización y utilización en alimentos
y medicamentos destinados a los animales
para consumo humano»
• Florfenicol: período de retiro de 30 días
previo a la faena. NO en vacas en lactancia
• Presentación líquida de PA, manejar con
cautela x supuesto efecto tóxico x contacto37
38. Macrólidos
• Gran anillo lactónico macrocíclico al q se
unen deoxiazúcares y/o aminoazúcares.
• Anillo de 14 elementos: Eritromicina,
Oleandomicina, roxitromicina, claritromicina
• Anillo de 15 elementos: Azitromicina
• Anillo de 16 elementos: Tilosina,
Espiramicina, Miocamicina, Midecamicina,
Josamicina
38
39. Macrólidos
• Streptomyces
• Básico. Liposoluble. Sal o éster.
• NUEVO: tilmicosina: Iny para bovinos, cerdos:
en ración; aves: agua de bebida
• Inhiben la síntesis de proteínas al unirse a la
subu. 50S impidiendo la traslocación.
• Bacteriostatico (dosis elevada bactericida)
• Gram (+).Mycoplasma.
• Sinergismo con rifampicina contra
Rhodococcus equi 39
40. Macrólidos
• Resistencia cruzada con lincosamidas
• Eritromicina se destruye en estómago x lo q
debe administrarse como sal, éster o con
cubierta entérica. (Azitromicina estable en
medio ácido)
• Distribuye bien en prostata, Gland Mamaria
y pulmón.
• Metabolización hepática y eliminación biliar.
• No son teratogénicos y se pueden usar en
la preñez
40
41. Macrólidos
• Reac adversas: nauseas, vómitos, y diarrea
en PA; Equinos: trastornos GI graves y
hasta mortales (Sólo usar para R. equi)
• IM o SC: dolor, irritacion, edema.
• Usar: Campilobacter jejuni;
Bronconeumonía x Mycoplasma y
pasteurella, mastitis, metriis, etc.
• Período de suspensión en leche: Eritro: 3
dias; tilosina y espiramicina: 4 días;
Tilmicosina: NO para vacas en lactancia y
28 días para carne. 41
42. Tiamulina
• Semisintético (pleuromutilina: Pleurotus
multilis)
• Muy semejante a macrólidos y
lincosamidas (resistencia cruzada)
• Particularmente eficaz Mycoplasma,
Treponema y leptospira
• Se usa en cerdos y en aves en agua o
ración. (No via parenteral x ser irritante)
• Es irritante (cuidado la manipulación)
• No usar en caninos, felinos, equinos o
ponedoras. 42
43. Tiamulina
• No asociar con ionóforos (monensina,
salinomicina) x producirse miotoxicidad y
muerte.
• Absorción x ap. Digestivo. Cerdo 2hs y
aves 4hs.
• Base debil y muy liposoluble, se distribuye
bien, penetra en las cel y se elimina
lentamente.
43
44. Lincosamidas
• Streptomyces
• Lincomicina y clindamicina (OH x Cl)
• Base. Clorhidrato (Clind tb como fosfato y
palmitato)
• Inhiben la síntesis proteica al unirse a la
peptidiltransferasa
• Simil a macrolidos:Gram (+) (Staf, Strep,
Erysipelothrix, Lepto), clostridios y otros
anaerobios 8No C. difficile), Mycoplasma,
Clinda sobre toxoplasma. NO gram (-) ni
Rickettsia 44
45. Lincosamidas
• Resistencia cruzada con macrolidos.
• Absorcion: oral y parenteral (parte se
elimina sin modificar x MF)
• Liposoluble. Se distribuye a Liq pleural,
peritoneal, pericardico y bilis, No a
Cefalorraquideo.
• Penetra todos los tejidos incluido el oseo.
• Se metab en Higado y la excrecion es renal
y x MF.
• Poco toxicas. No Usar en equino x prolif de
C. difficile (Colitis pseudomembranosa) 45
46. Lincosamidas
• Antagonismo con macrolidos y
cloranfenicol.
• Con caolin o pectina ↓su absorcion
• Sinergismo con espectinomicina (cerdos y
aves); Clinda + gentamicina para perf
intestinal (B fragilis y enterobac
respectivamente)
• Clinda para Bacteroide fragilis y
Toxoplasma gondii.
• Nueva: pirlimicina: prep intramamaria en
Argentina 46
47. Inhibición de la Síntesis o
funcionalidad de los Ácidos
Nucleicos
• Interfiriendo la replicación:
Fluoroquinolonas
• Impidiendo la transcripción: Rifamicinas
• Inhibiendo la síntesis de metabolitos:
Sulfamidas, Trimetoprim
47
48. Fluoroquinolonas
• Fluor a las quinolonas (ac nalidixico,
oxolinico y pipemidico).
• Lipofilicas, poco hidrosolubles, anfóteras.
• Enro, Cipro, Nor y danofloxacina, etc
• Bactericidas. Inhiben Subun A de la ADN
girasa.
• Acción posantibiotico
• Gram (-), Mycoplasma y Chlamydia. Tb
staph, Erysipelothrix, Bacillus.
• Absorcion: Oral (PA, aves y cerdos); SC e
IM
48
49. Fluorquinolonas
• Distribucion amplia: Pulmon, aparato
urogenital, higado, un poco en hueso y liq
cefalorraquideo.
• Metabolismo: Unas en otras (enro → Cipro y
Pflo → Norflo), x oxidación, hidroxilación,
acetilación y glucuronoconjugación
• Excrecion: Orina, bilis, MF y leche.
• Toxicidad: Poca. Dosis elevada como
antagonista del GABA y convulsiona.
CUIDADO animales en crecimiento x
erosion del cartilago. 49
50. Fluorquinolonas
• Dano: Bov, cerdos y aves.
• Tiempo de retirada en vacas lecheras es de
2 días.
• Uso: Vías urinarias, resp., dig., piel y
mastitis. Tb otitis y prostatitis.
50
51. Rifamicinas
• Streptomyces.
• La B es la + utilizada: rifamicina SV. De
esta deriva la rifampicina
• Inhiben la polimeras del SRN dependiente
del ADN. Se impide la síntesis de ARN m
Bactericidas.
• Absorción: Via parenteral; Poco x tracto
digetivo.
• Liposoluble. Bena distribución en tejiod y liq
y algo en liq cefalorraquideo + con
meningitis. 51
52. Rifamicinas
• Metaboliza en higado, se elimina x bilis, y
orina. Tiñe las secreciones de naranja.
• Inductor enzimático.
• Rifam + Eritro: Rhodoccocus equi
• Rifam + doxiclina: Bucella
• Rifam Trimetoprim: Prostatitis
• Teratógenos
• Hepatotoxicos
• Espec para Rhodococcus equi/ Staph
fundamentalmente local 52
53. Nitrofuranos
• Derivados del furano
• Nitrofurazona, Nitrofurantoina y
Furazolidona
• Poco soluble en agua, se administra via
oral o local.
• Mecanismo (incierto): 1) Se reducen x enz
nitrorreductasa y lesionan el ADN; 2)
Interfieren en el metabolismo de los H de C
• Gram (+) (-), protozoos (Histomonas)
giardas, coccidios.
• Bacteriostaticas 53
54. Nitrofuranos
• Nitrofurazona y Furazolidona: Absorcion
nula, solo digestivo o local
• Nitrofurantoina: Se absorbe bien x via bucal
pero se excreta muy rapido x orina (actua
mejor en orinas acidas)
• Poco toxica: a alta dosis neurotoxicidad,
hemorragias en terneros, Probl GI en PA.
54
55. Nitrofuranos
• Cancerígena: SENASA Res Nro 248/95
«Nitrofurazona, sus derivados y sus
diferentes sales: se prohibe la elaboración,
importación, tenencia, distribución,
comercialización y utilización en
alimentación y medicamentos destinados a
los animales para consumo humano, con
excepción de formulaciones tópicas»
• Nitrofurazona:Se emplea en pomadas,
gasas impregnadas. Colirios
• Furazolidona: Inf Int. , heridas y Cx
• Nitrofurantoina: Inf urinarias en PA
55
56. Nitromidazoles
• Metronidazol y dimetridazole
• Basicas muy liposolubles
• En anaerobiosis, el Grupo nitro se reduce y
los metabolitos producen la ruptura y
perdida de funcion de ADN
• Gram (+) y (-) anaerobias estrictas (No
Campy), Protozoarios (Giarda
Trichomonas, Histomona)
• Absorcion: Via oral bien; Buena
distribución, incluido cefalorraquideo; Se
metabolizan en higado y se eliminan x 56
57. Nitromidazoles
• Algunas veces nauseas y vomitos
• Tb neurotoxicidad como nitrofuranos
• Son teratogenos y cancerígenos. No dar en
en el primer tercio de preñez.
• Res de SAGP y A Nro 76/98 «
Metronidazol, dimetridazol, sus derivados y
sus diferentes sales: se prohibe la
elaboración, importación, tenecia,
distribución, comercialización y utilización
en alimentación y medicamnetos
destinados a los animales para consumo
humano»
57
58. Nitromidazoles
• Metronidazol: giarda, Trichomonas, e Inf
con C. difficile; Anaerobios de boca,
gingivitis, periodontitis, Cx con perf
intestinal (Bacteroides fragilis)
58
59. Novobiocina
• Streptomyces
• Acido. Se usa como sal sódica. Soluble
• Inhibe sub unidad beta de ADN girasa. (Alg
dicen q actua en la pared bacteriana)
• Staphylococcus auresu, y algo strepto.
Brucella y Haemophilus.
• Bacteriostatico
• Absorción: bien al administarse x boca.
Eliminación: bilis y orina.
• Reacciones alergicas, nauseas, vomitos y
alt hemáticas. 59
60. Sulfamidas
• Origen sintetico
• Acidos debiles. Estructura semejante al
PABA
• Clasificacion x su absorción: absorbibles,
poco o no absorbibles y de uso local.
Absorbibles: Sulfametazina, sulfadiazina,
sulfadimetoxina, sulfametoxanol, sulfisoxazol
y sulfatiazol
Poco: Ftalilsulfatiazol y sulfaquinoxalina
Uso local: sulfacetamida, sulfadiazina
argentica y mafenida 60
61. Sulfamidas
• Son mas solubles en orina alcalina. Su
precipitación da lugar a lesiones renales
• Bacteriostaticas
• Compiten con el PABA y se impide la
sintesis de purinas y ADN
• Gram (+), alg gram (-), Chlamydia, y
protozoos (Toxoplasma y coccidios)
• Cepas resistentes de Klebsiella y proteus.
• Las q se absorben lo hacen rapia y
completamente en digestivo de
monogastricos y aves. Tb parenteral 61
62. Sulfamidas
• Distribución: Todos, incluida placenta, liq
cefalorraquideo, leche.
• Eliminación: Se metabolizan en higado x
oxidación, acetilación y glucuroconjugación.
Se elimina x orina, tb x leche, bilis y MF.
• Toxicidad: lesion renal (se concentran
cincuenta veces y pueden precipitar) (sulfas
de a tres, para ↓dosis y ↓precipitación, y
efecto es sinergico)
• Pomadas en heridas retardan la
cicatrización 62
63. Sulfamidas
• No usar cuando hay material purulento (hay
PABA)
• Se combina con Trimetoprim
63
64. Trimetoprim
• Diaminopirimidinas. Base débil. Liposoluble
• Bacteriostatico
• Inhibe a una enzima (dihidrofolato
reductasa) y no se forma el acido
tetrahodrofólico, necsario para sintesis de
ARN y ADN
• Espectro simil sulfa
• Sinergismo potenciativo con sulfa que los
hace bactericida
• Amplia resistencia
• Prostatitis en caninos 64
65. Antimicrobianos que actúan
sobre la membrana bacteriana
• Polipeptídicos
Tirotricina y polimixina (bacitracina, descripta
en pared bacteriana)
Tirotricina: gramicidina y tirocidina: estr AA.
Actúa en la MC haciendola permeable.
Gram (+)
Sólo uso local x ser toxica
65
66. Antimicrobianos que actúan
sobre la membrana bacteriana
Polimixina: B y E (colistina)
Se unen a los fosfolípidos de la MC alterando
su permeabilidad.
Gram (-): Pseudomonas.
Nefrotoxica.
66
68. Antimicrobianos
Pautas generales
+ADMINISTAR UNICAMENTE EN INFEC X
MICROORGANISMOS SENSIBLES
+DOSIS, VIA DE ADMINISTRACION Y
FRECUENCIA
+TIEMPO ADECUADO
+LLEGADA AL LUGAR DONDE ESTAN LOS
MICROORGANISMO
+NO SUSTITUYE A UNA CX 68
