Este documento trata sobre los fármacos hipoglucemiantes utilizados para tratar la diabetes. Describe dos tipos principales: la insulina, que se administra por vía inyectable, y los hipoglucemiantes orales como las sulfonilureas. Explica el mecanismo de acción, farmacocinética y toxicidad de estos fármacos, así como sus indicaciones y dosis de administración para el tratamiento de la diabetes en perros.
2. Introducción
No todas las especies animales son igualmente afectadas por la carencia de insulina
Es común y grave en los carnívoros en forma similar al hombre
El cerdo es menos sensible
En rumiantes y aves son poco afectadas.
Para tratar la diabetes tenemos dos tipos de fármacos:
Fármacos hipoglucemiantes inyectables
Fármacos hipoglucemiantes orales
3. Fármacos hipoglucemiantes
inyectables
INSULINA
*Es la hormona producida por las células beta de los
Islotes de Langerhans
* Para su uso terapéutico se extrae de páncreas
de bovino y porcinos.
Cuando la
glucosa
sanguínea
aumenta
ingresa en mayor
proporción a la célula
beta y su metabolismo
produce un aumento
del ATP intracelular
cierra los
canales
de K+ ATP
La despolarización que
se produce abre
canales de calcio y
éste dispara la
liberación de insulina.
Las células beta
poseen canales de
potasio
dependientes de
ATP (K+ ATP).
4. Fármacos hipoglucemiantes
inyectables
• Una vez secretada la insulina se fija a receptores
específicos de membranas situados en la célula insulino-
sensibles.
• La insulina se fija selectivamente a una subunidad alfa y
la subunidad beta se autofosforila
• En principal efecto es la reducción de la glucemia
• También promueve la formación de glucógeno hepático,
la utilización de glucosa y aminoácidos en tejido
muscular.
• Además de la insulina natural o insulina no modificada se
elaboran varios tipos de insulina se clasifican de acuerdo
a la duración de su efecto en:
1. De acción corta
2. De acción intermedia
3. De acción lenta
5. Tipos de Insulina
De acción corta:
insulina pura soluble.
Efecto max: 0,5 – 1,5 hs
luego de la adm.
Duración: < 6 hs.
Administración EV.
Usos: para terminar la
hipoglucemia.
• De acción intermedia: pico de
acción en 2-10 hs con duración
de 4 a 12 hs.
6. De acción prolongada: insulina-
Zn suspensión cristalina.
Glargina.
Adm.: por via parenteral
duración: 24-40 hs
puede llegar a producir
hipoglucemia
• De acción Rápida: insulina de cristales
regulares.
Efecto max: 1-5 h aun después de
la aplicación SC
Adm: SC, IM o EV
Usos: al inicio de la enfermedad
en animales descompensados.
7. FARMACODINAMIA
Acción principal: descenso de glucemia en animales diabéticos (perros). El
diagnostico se basa en los signos de “las tres P”.
Sobre..
Hidratos de carbono:
-Aumenta la formación de glucógeno hepático y muscular, consumo de glucosa por los
tejidos, subutilización y transformación en grasa
-Disminuye la gluconeogénesis a partir de proteínas
Disminuye la hiperglucemia
y desaparece la glucosuria.
8. Lípidos:
-Cesa su catabolismo y consiguiente formación excesiva de CC, disminuye
cetonemia, despareciendo la cetonuria y la acidosis.
Proteínas:
-Disminuye su catabolismo, la gluconeogénesis y se corrige el balance negativo
de nitrógeno
9. FARMACOCINÉTICA:
Por vía oral, la insulina es distribuida por el tubo digestivo por la tripsina y
quimotripsina.
Por vía subcutánea, vía común de administración, se absorbe perfectamente.
En la sangre se encuentra en forma libre y combinada con la beta y gamma
globulina. Se distribuye en el organismo depositándose en forma especial en el
músculo, hígado, tejido adiposo y riñón.
Su destrucción se produce principalmente en el hígado y riñón por medio de
una enzima. La velocidad de excreción depende también del tipo de insulina
empleada.
10. TOXICIDAD
LA INSULINA PUEDE PRODUCIR EL COMA
HIPOGLUCÉMICO.
siendo el mayor riesgo por una administración
accidental excesiva y puede llegar a ser mortal.
11. SE PUEDEN OBSERVAR SIGNOS
NERVIOSOS COMO:
INCOORDINACIÓN,
DEBILIDAD MUSCULAR,
TEMBLORES MUSCULARES
Y PÉRDIDA DEL CONOCIMIENTO
12. • Interviniendo el HIPOTÁLAMO
quien, mediante el NERVIO
ESPLÁCNICO actúa sobre el
HÍGADO produciendo
GLUCOGENOLISIS y sobre la
MEDULA ADRENAL con liberación
de ADRENALINA. ambas
acciones Elevan la glucemia.
13. INDICACIONES TERAPEUTICAS,
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Se la emplea en la diabetes mellitus. La insulina no
cura la enfermedad sino que la controla mientras que
se la suministra.
La dosis aproximada de insulina isofánica o NPH es de 1
UI /kg . La insulina lenta si bien requiere aplicaciones
mas espaciadas, es más peligrosa porque puede
ocasionar el shock insulínico nocturno. El régimen
alimentario debe ser apropiado.
14. HIPOGLUCEMIANTES ORALES:
En los perros dicho empleo es aleatorio, por lo
siguiente:
•Cuando se diagnostica diabetes en el perro,
es casi sin excepción grave y por lo avanzado
de la enfermedad da poco resultado esta
medicación
•En el perro se produce rápidamente
habituación a la droga por biotransformación.
17. FARMACOCINÉTICA:
Se absorben bien por vía oral y se unen a las proteínas plasmáticas.
La glipizida tiene una vida media de 2 a 4 hs pero sus efectos
persisten hasta por 24 hs.
El metabolismo es principalmente hepático y la excreción por vía
urinaria.
18. TOXICIDAD
Signos y Síntomas:
Hipoglucemia.
Coma hipoglucemico.
Disminución de las funciones
hepática y renal.
Náuseas.
Vómito.
Ictericia colestásica.
Anemia hemolítica.
Reacciones de hipersensibilidad
generalizada y dermatológica
19. Otras consideraciones:
Poco frecuentes, no superando el 4%.
De acuerdo a su clasificación se sostiene que los de 1ra
generación son mas tóxicos que los de 2da.
No establecer una dieta balanceada.
Mal planteo de dosificación en tratamientos.
No establecer una curva glucémica seriada.
Combinación de hipoglucemiantes con otras drogas de
alta afinidad plasmática.
Fenómeno de Somogyi en asociación con insulinoterapia.