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Carbapenémicos
Cristina Conde
R3 Medicina Interna
Streptomyces
cattleya
Mecanismo de acción
• Mecanismos de resistencia
a) Permeabilidad en BGN por pérdida de OprD
b) Sobreexpresión de bombas que extraen el carbapenem del espacio
periplásmico
c) Inactivación por betalactamasas de clase B (metaloenzimas), de clase A
mediadas por plásmidos (carbapenemasas tipo KPC) o de clase C
(sobreexpresión de AmpC)
d) Producción de PBPs con baja afinidad por el carbapenem
Bactericida
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PBPs  ↓ síntesis de
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Pseudomonas aeruginosa
Staphilococcus meticilín-
resistente
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Stenotrophomonas maltophilia
Pseudomonas cepacia
Corynebacterium keikeum
Indicaciones clínicas
• Infecciones nosocomiales con resistencia a otros
antibióticos
• Tratamiento empírico después del uso de otros
antibióticos
• Infecciones polimicrobianas graves
• Infecciones por Pseudomonas resistente a otros
fármacos
• Infecciones intraabdominales, de tejidos blandos,
osteomielitis y sepsis del diabético, que no se resuelvan
con otros antibióticos
• Síndrome febril en pacientes neutropénicos
• Meningoencefalitis por BGN (sólo Meropenem)
• Infecciones por Acinetobacter spp
Como monoterapia en...
• Bacteriemia
▫ Neutropénicos
• Neumonía nosocomial
• Meningitis
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▫ Partes blandas
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• Náuseas/vómitos
• Convulsiones
• Hipersensibilidad cruzada con otros β-lactámicos
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  • 3. Mecanismo de acción • Mecanismos de resistencia a) Permeabilidad en BGN por pérdida de OprD b) Sobreexpresión de bombas que extraen el carbapenem del espacio periplásmico c) Inactivación por betalactamasas de clase B (metaloenzimas), de clase A mediadas por plásmidos (carbapenemasas tipo KPC) o de clase C (sobreexpresión de AmpC) d) Producción de PBPs con baja afinidad por el carbapenem Bactericida Bloquea la actividad transpeptidasa de las PBPs  ↓ síntesis de peptidoglucano
  • 4. Espectro antimicrobiano Ertapenem Imipenem Meropenem Doripenem S. pneumoniae S .viridans S. aureus (no MRSA) S. epidermidis (no MR) Listeria monocytogenes Neisseria M. catarrhalis H. influenzae E. coli (+ BLEE) Klebsiella (+ BLEE) Actinomyces Bacteroides fragilis Clostridium No actividad frente a P. aeruginosa Pseudomonas aeruginosa
  • 5. Espectro antimicrobiano Ertapenem Imipenem Meropenem Doripenem S. pneumoniae S .viridans S. aureus (no MRSA) S. epidermidis (no MR) Listeria monocytogenes Neisseria M. catarrhalis H. influenzae E. coli (+ BLEE) Klebsiella (+ BLEE) Actinomyces Bacteroides fragilis Clostridium No actividad frente a P. aeruginosa Pseudomonas aeruginosa Staphilococcus meticilín- resistente Enterococcus faecium Stenotrophomonas maltophilia Pseudomonas cepacia Corynebacterium keikeum
  • 6. Indicaciones clínicas • Infecciones nosocomiales con resistencia a otros antibióticos • Tratamiento empírico después del uso de otros antibióticos • Infecciones polimicrobianas graves • Infecciones por Pseudomonas resistente a otros fármacos • Infecciones intraabdominales, de tejidos blandos, osteomielitis y sepsis del diabético, que no se resuelvan con otros antibióticos • Síndrome febril en pacientes neutropénicos • Meningoencefalitis por BGN (sólo Meropenem) • Infecciones por Acinetobacter spp
  • 7. Como monoterapia en... • Bacteriemia ▫ Neutropénicos • Neumonía nosocomial • Meningitis • Peirtonitis • Sepsis ▫ Renal ▫ Ginecológica ▫ Partes blandas
  • 8. Efectos adversos • Náuseas/vómitos • Convulsiones • Hipersensibilidad cruzada con otros β-lactámicos Clínicos • Hipertransaminasemia • ↑ Creatinina • Leucopenia • Eosinofilia Analíticos Transitorios