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INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL

 ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

    HOSPITAL JUAREZ CENTRO

      TERAPÈUTICA MÈDICA




              Espinosa Romero Diana
Los analgésicos que componen
                                                  este grupo alivian el dolor
              Narcóticos o derivados del Opio
                                                mediante la interacción con las
                                                          endorfinas

Analgésicos
                                                      los analgésicos no
                                                narcóticos actúan inhibiendo la
                      No Narcóticos                    producción de las
                                                        prostaglandinas
Los analgésicos no narcóticos de acción sistémica bloquean el dolor por
acción periférica; el mecanismo de acción común de todos ellos es la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas y otros mediadores de la
inflamación.

SALICILATOS:
Los salicilatos y otros compuestos similares usados para el tratamiento de las
enfermedades reumáticas comparten la capacidad de suprimir los signos y
síntomas de la inflamación, también ejercen un efecto antipirético y analgésico
pero sus propiedades antiinflamatorias los hacen de mayor utilidad en los
trastornos en los que el dolor se relaciona con la intensidad del proceso
inflamatorio.


                                         Síndromes      Agregación
             Fiebre         Dolor
                                         articulares    plaquetaría
Los salicilatos se absorben rápido en el estomago
             y en el intestino delgado superior.




  Todos los AINE son ácidos orgánicos débiles al momento de su
administración; la mayor parte de estos medicamentos se absorbe bien y
los alimentos no alteran su biodisponibilidad. Casi todos son altamente
metabolizados y este proceso se lleva a cabo por el P450, y la excreción
renal constituye la vía de eliminación final mas importante.

  La mayor parte de los AINE se unen fuertemente a proteínas. Todos los
AINE pueden encontrarse en el liquido sinovial después de dosis repetidas.
El AAS es un inhibidor no selectivo de ambas isoformas de COX, se une de
 modo irreversible a la COX e inhibe la agregación plaquetaria.
 Es mas eficaz para reducir el dolor de intensidad leve a moderada a través
 de sus efectos sobre la inflamación (inhibe el estimulo de dolor)


En combinación con otros AINE para el tratamiento del dolor asociado a cáncer.
 fiebre reumática, artritis reumatoide y otras enfermedades inflamatorias de las
articulaciones.

     Disminuye la incidencia de episodios de isquemia cerebral
          transitoria, angina inestable, trombosis arterial
     coronaria con infarto al miocardio y trombosis después de
            cirugía de revascularización aortocoronaria.
Esta disponible como tabletas simples atenuadas o con cubierta entérica
 de 0.3g
 La dosis usual es de 0.3 a 0.6g cada 4 horas según requiera.




Malestar gástrico                 Con dosis mayores los pacientes pueden
Hepatotoxicidad                   experimentar salicilismo vómito, tinnitus,
                                   disminución de la audición y vértigo. dosis
Asma                              mayores causan taquipnea a través de un
                                   efecto directo sobre la medula.
Erupción cutánea
Toxicidad renal                   Al haber niveles toxico de salicilatos se pueden
                                   presentar alcalosis respiratoria seguida de
Perdida de sangre                 acidosis metabólica, depresión respiratoria,
                                   cardiotoxicidad e intolerancia a la glucosa.
en las heces
Todos los salicilatos no acetilados son antiinflamatorios efectivos, y
pueden ser analgésicos menos efectivos que el AAS. debido a que son
menos eficaces que este ultimo como inhibidores de la COX. Su uso
puede ser preferible cuando la inhibición de la COX es poco
deseable como en el caso de pacientes con asma.
inhibidor de la COX-2 10 a 20 veces mas selectivo para la COX-2 que para
la COX-1 es eficaz como otros AINE para el tratamiento de la artritis
reumatoide y de la osteoartritis; ha causado menos ulceras que los otros
AINE.


  Tiene una vida media de 11 horas
  Su dosis eficaz es de 100 a 200 mg dos veces al día
Es un derivado del ácido fenilacetico no selectivo como
inhibidor de la COX.

               E incluyen malestar gastrointestinal,
         sangrado gastrointestinal oculto y ulcera gástrica


    Tiempo de vida media: 1.1 horas

   Dosis recomendada es de 50 a 75 mg cuatro veces al día
Es un derivado del ácido salicílico, no se metaboliza a ácido salicílico o
salicilato. con vida media en sangre en varias dosis.



                          En artritis reumatoide la
                           dosis recomendada es
                             500 a 1000mg/dia.
Es derivado del ácido acético, es mas selectivo para la COX-2 que
otros AINE.

  La dosis recomendada es de 200 a 400mg 3 a 4 veces al día.

Alivia el dolor posoperatorio después de cirugías de revascularización
aortocoronaria
Es un derivado simple del ácido fenilpropionico. Disminuye menos el flujo
urinario y causa menos retención de líquidos que la indometacina. El
ibuprofeno es eficaz en el tratamiento farmacológico del cierre del
conducto arterioso persistente en prematuros con la misma eficacia y
seguridad que la indometacina.

  Tiene una vida media de 2 horas

  Su dosis recomendada es de 60 mg cuatro veces al día
Es un inhibidor no selectivo potente de la COX-2 y también puede ser inhibidor de
fosfolipasa A y C, reducir la migración de los neutrofilos y disminuir la proliferación
de células T y B.

Tiene indicaciones de uso en: enfermedades reumáticas, y es popular para el Tx.
De la gota y la espondilitis anquilosante.

     Su tiempo de vida media es de 4 a 5 horas

     La dosis usual es de 25 mg de dos a cuatro veces al día; si
   se tolera se aumenta hasta no mas de 200 mg diarios
Es un AINE que se promociona para uso sistémico, principalmente
como analgésico, no como antiinflamatorio.
Y se ha usado exitosamente para suplir a la morfina en algunas situaciones
que implican dolor posquirúrgico de leve a moderado



     La toxicidad es similar a la de otros AINE,
nefrotoxicidad puede ser mas común con el uso crónico.

     Tiene una vida media de 4 a 10 horas

     La dosis recomendada es de 10 mg cuatro veces al día (30 a 120 mg
    por día)
Es un derivado del ácido naftilpropionico ; es un inhibidor no selectivo de la COX. Su
unión a la albúmina es muy fuerte. Es efectivo para las indicaciones reumatológicas
comunes.


 Su tiempo de vida media es de 14 horas

 Su dosis recomendada es de 375 mg dos veces al día
Es un inhibidor de la COX no selectivo. Disminuye la producción de radicales libres
de oxigeno e inhibe la función de los linfocitos, su vida media larga permite su
dosificación una vez al día.

Se puede usar para el tratamiento de los padecimientos reumáticos.


 Su vida media es de 57 horas

 La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día
Es una prodroga de tipo sulfoxido. Se metaboliza de modo reversible al metabolito
Sulfide activo que se excreta en la bilis y se absorbe en el intestino. El ciclo enteró
hepático prolonga su duración de acción de 12 a 16 hrs.



Entre las reacciones mas severas se han
observado:                                               Su tiempo de vida media es
                                                        de 8 horas
síndrome de necrolisis epidérmica
Steven-Johnson
trombocitopenia                                          La dosis recomendada es de
agranulocitosis                                         200 mg dos veces al día
Sx. Nefrotico.

Puede causar cierta tendencia a elevar las
aminotranferasas séricas; a menudo se asocia
con daño hepático de tipo colestasico.
Es un analgésico antiinflamatorio potente y suele reservarse para el
tratamiento de artritis gotosa, espondilitis anquilosante y tromboflevitis
superficial.

 La dosificación recomendable es de es de 300 a 400 mg por dia (o
menos) divididos en varias dosis
Su mecanismo de acción aún no está bien definido. Las ciclooxigenasas de diversas
localizaciones al parecer son diferentemente sensibles a la acción del paracetamol. Así, a
diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), puede estimular la síntesis de
prostaglandinas (PG) Quizás esto explique su casi nula actividad antiinflamatoria, su acción
antitérmica y analgésica, su incapacidad para alterar la agregación plaquetaria y su inocuidad
para la mucosa gástrica.




               Absorción      No se fija a
                                             Metabolismo     Eliminación
               rápida en       proteínas
                                              hepático          renal
               intestino      plasmáticas




   Actúa como sustitutivo de ASA . No dar mas de 1 ½ gr por dia
 (Hepatotoxicidad)

   La dosis recomendada es de 750 mg
Diclofenaco.
                          Paracetamol.             Grageas de 100
  Celecoxib.                                                                  Diflunisal.
                         Tabletas de 500             mg. Solución
Tabletas de 100                                                             Tabletas de 250
                         mg. Solución de          inyectable 3 mL.
   y 200mg                                                                     y 500 mg
                             100 mg                 Supositorio de
                                                   12.5; 25 y 75 mg




                              Ibuprofeno.
                             Suspensión de
                                                       Indometacina.
Etodolac. Capsulas de    100mg/5mL; Gotas de                                 Ketorolaco. Tabletas
                                                     Capsulas de 25 y 50
200 y 300 mg; Tabletas   40mg/2.5mL; Tabletas                                 de 10 mg; Solución
                                                      mg; Capsulas de
   de 400 y 500 mg:      de 100, 200, 300, 400,                                    parenteral
                                                  liberación sostenida de
Tabletas de liberación    600 mg. Masticables                               (intramuscular)de 15 y
                                                    75mg; Suspensión de
 extensa de 400, 500 y      de 50 y 100 mg;                                  30 mg/mL; Solución
                                                         25 mg/5mL;
        600mg             Capsulas de 200 mg.                                  oftálmica al 0.15%
                                                   Supositorios de 50 mg
                           Suspensión de 100
                               mg/2.5mL
Naproxeno.
  Tabletas de 250,
                                                                Fenilbutazona.
   375 y 500 mg;
                        Piroxicam.                             Grageas de 200
    Tabletas de                          Sulindac. Tabletas
                      Capsulas de 10 y                           mg; Solución
liberación lenta de                       de 150 y 200 mg
                          20 mg                               inyectable de 600
   375 y 500 mg;
                                                                      mg
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Analgesicos no narcoticos

  • 1. INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA HOSPITAL JUAREZ CENTRO TERAPÈUTICA MÈDICA Espinosa Romero Diana
  • 2. Los analgésicos que componen este grupo alivian el dolor Narcóticos o derivados del Opio mediante la interacción con las endorfinas Analgésicos los analgésicos no narcóticos actúan inhibiendo la No Narcóticos producción de las prostaglandinas
  • 3. Los analgésicos no narcóticos de acción sistémica bloquean el dolor por acción periférica; el mecanismo de acción común de todos ellos es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y otros mediadores de la inflamación. SALICILATOS: Los salicilatos y otros compuestos similares usados para el tratamiento de las enfermedades reumáticas comparten la capacidad de suprimir los signos y síntomas de la inflamación, también ejercen un efecto antipirético y analgésico pero sus propiedades antiinflamatorias los hacen de mayor utilidad en los trastornos en los que el dolor se relaciona con la intensidad del proceso inflamatorio. Síndromes Agregación Fiebre Dolor articulares plaquetaría
  • 4. Los salicilatos se absorben rápido en el estomago y en el intestino delgado superior. Todos los AINE son ácidos orgánicos débiles al momento de su administración; la mayor parte de estos medicamentos se absorbe bien y los alimentos no alteran su biodisponibilidad. Casi todos son altamente metabolizados y este proceso se lleva a cabo por el P450, y la excreción renal constituye la vía de eliminación final mas importante. La mayor parte de los AINE se unen fuertemente a proteínas. Todos los AINE pueden encontrarse en el liquido sinovial después de dosis repetidas.
  • 5. El AAS es un inhibidor no selectivo de ambas isoformas de COX, se une de modo irreversible a la COX e inhibe la agregación plaquetaria. Es mas eficaz para reducir el dolor de intensidad leve a moderada a través de sus efectos sobre la inflamación (inhibe el estimulo de dolor) En combinación con otros AINE para el tratamiento del dolor asociado a cáncer.  fiebre reumática, artritis reumatoide y otras enfermedades inflamatorias de las articulaciones. Disminuye la incidencia de episodios de isquemia cerebral transitoria, angina inestable, trombosis arterial coronaria con infarto al miocardio y trombosis después de cirugía de revascularización aortocoronaria.
  • 6. Esta disponible como tabletas simples atenuadas o con cubierta entérica de 0.3g La dosis usual es de 0.3 a 0.6g cada 4 horas según requiera. Malestar gástrico Con dosis mayores los pacientes pueden Hepatotoxicidad experimentar salicilismo vómito, tinnitus, disminución de la audición y vértigo. dosis Asma mayores causan taquipnea a través de un efecto directo sobre la medula. Erupción cutánea Toxicidad renal Al haber niveles toxico de salicilatos se pueden presentar alcalosis respiratoria seguida de Perdida de sangre acidosis metabólica, depresión respiratoria, cardiotoxicidad e intolerancia a la glucosa. en las heces
  • 7. Todos los salicilatos no acetilados son antiinflamatorios efectivos, y pueden ser analgésicos menos efectivos que el AAS. debido a que son menos eficaces que este ultimo como inhibidores de la COX. Su uso puede ser preferible cuando la inhibición de la COX es poco deseable como en el caso de pacientes con asma.
  • 8. inhibidor de la COX-2 10 a 20 veces mas selectivo para la COX-2 que para la COX-1 es eficaz como otros AINE para el tratamiento de la artritis reumatoide y de la osteoartritis; ha causado menos ulceras que los otros AINE. Tiene una vida media de 11 horas Su dosis eficaz es de 100 a 200 mg dos veces al día
  • 9. Es un derivado del ácido fenilacetico no selectivo como inhibidor de la COX. E incluyen malestar gastrointestinal, sangrado gastrointestinal oculto y ulcera gástrica Tiempo de vida media: 1.1 horas Dosis recomendada es de 50 a 75 mg cuatro veces al día
  • 10. Es un derivado del ácido salicílico, no se metaboliza a ácido salicílico o salicilato. con vida media en sangre en varias dosis. En artritis reumatoide la dosis recomendada es 500 a 1000mg/dia.
  • 11. Es derivado del ácido acético, es mas selectivo para la COX-2 que otros AINE. La dosis recomendada es de 200 a 400mg 3 a 4 veces al día. Alivia el dolor posoperatorio después de cirugías de revascularización aortocoronaria
  • 12. Es un derivado simple del ácido fenilpropionico. Disminuye menos el flujo urinario y causa menos retención de líquidos que la indometacina. El ibuprofeno es eficaz en el tratamiento farmacológico del cierre del conducto arterioso persistente en prematuros con la misma eficacia y seguridad que la indometacina. Tiene una vida media de 2 horas Su dosis recomendada es de 60 mg cuatro veces al día
  • 13. Es un inhibidor no selectivo potente de la COX-2 y también puede ser inhibidor de fosfolipasa A y C, reducir la migración de los neutrofilos y disminuir la proliferación de células T y B. Tiene indicaciones de uso en: enfermedades reumáticas, y es popular para el Tx. De la gota y la espondilitis anquilosante. Su tiempo de vida media es de 4 a 5 horas La dosis usual es de 25 mg de dos a cuatro veces al día; si se tolera se aumenta hasta no mas de 200 mg diarios
  • 14. Es un AINE que se promociona para uso sistémico, principalmente como analgésico, no como antiinflamatorio. Y se ha usado exitosamente para suplir a la morfina en algunas situaciones que implican dolor posquirúrgico de leve a moderado La toxicidad es similar a la de otros AINE, nefrotoxicidad puede ser mas común con el uso crónico. Tiene una vida media de 4 a 10 horas La dosis recomendada es de 10 mg cuatro veces al día (30 a 120 mg por día)
  • 15. Es un derivado del ácido naftilpropionico ; es un inhibidor no selectivo de la COX. Su unión a la albúmina es muy fuerte. Es efectivo para las indicaciones reumatológicas comunes. Su tiempo de vida media es de 14 horas Su dosis recomendada es de 375 mg dos veces al día
  • 16. Es un inhibidor de la COX no selectivo. Disminuye la producción de radicales libres de oxigeno e inhibe la función de los linfocitos, su vida media larga permite su dosificación una vez al día. Se puede usar para el tratamiento de los padecimientos reumáticos. Su vida media es de 57 horas La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día
  • 17. Es una prodroga de tipo sulfoxido. Se metaboliza de modo reversible al metabolito Sulfide activo que se excreta en la bilis y se absorbe en el intestino. El ciclo enteró hepático prolonga su duración de acción de 12 a 16 hrs. Entre las reacciones mas severas se han observado: Su tiempo de vida media es de 8 horas síndrome de necrolisis epidérmica Steven-Johnson trombocitopenia La dosis recomendada es de agranulocitosis 200 mg dos veces al día Sx. Nefrotico. Puede causar cierta tendencia a elevar las aminotranferasas séricas; a menudo se asocia con daño hepático de tipo colestasico.
  • 18. Es un analgésico antiinflamatorio potente y suele reservarse para el tratamiento de artritis gotosa, espondilitis anquilosante y tromboflevitis superficial. La dosificación recomendable es de es de 300 a 400 mg por dia (o menos) divididos en varias dosis
  • 19. Su mecanismo de acción aún no está bien definido. Las ciclooxigenasas de diversas localizaciones al parecer son diferentemente sensibles a la acción del paracetamol. Así, a diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), puede estimular la síntesis de prostaglandinas (PG) Quizás esto explique su casi nula actividad antiinflamatoria, su acción antitérmica y analgésica, su incapacidad para alterar la agregación plaquetaria y su inocuidad para la mucosa gástrica. Absorción No se fija a Metabolismo Eliminación rápida en proteínas hepático renal intestino plasmáticas Actúa como sustitutivo de ASA . No dar mas de 1 ½ gr por dia (Hepatotoxicidad) La dosis recomendada es de 750 mg
  • 20. Diclofenaco. Paracetamol. Grageas de 100 Celecoxib. Diflunisal. Tabletas de 500 mg. Solución Tabletas de 100 Tabletas de 250 mg. Solución de inyectable 3 mL. y 200mg y 500 mg 100 mg Supositorio de 12.5; 25 y 75 mg Ibuprofeno. Suspensión de Indometacina. Etodolac. Capsulas de 100mg/5mL; Gotas de Ketorolaco. Tabletas Capsulas de 25 y 50 200 y 300 mg; Tabletas 40mg/2.5mL; Tabletas de 10 mg; Solución mg; Capsulas de de 400 y 500 mg: de 100, 200, 300, 400, parenteral liberación sostenida de Tabletas de liberación 600 mg. Masticables (intramuscular)de 15 y 75mg; Suspensión de extensa de 400, 500 y de 50 y 100 mg; 30 mg/mL; Solución 25 mg/5mL; 600mg Capsulas de 200 mg. oftálmica al 0.15% Supositorios de 50 mg Suspensión de 100 mg/2.5mL
  • 21. Naproxeno. Tabletas de 250, Fenilbutazona. 375 y 500 mg; Piroxicam. Grageas de 200 Tabletas de Sulindac. Tabletas Capsulas de 10 y mg; Solución liberación lenta de de 150 y 200 mg 20 mg inyectable de 600 375 y 500 mg; mg Suspensión de 125 mg/5mL