Membahas obat-obat yang berkaitan dengan kelainan/ penyakit kulit Vehikulum Acne vulgaris Tabir surya Antijamur topikal Antibakteri topikal Antiparasit topikal Keratolitik Emolien Trikogenik dan antitrikogenik Steroid topikal

1. DERMATOFARMAKOLOGI
dr. Melviana, M. Biomed

2. LEARNING ISSUE
•Mahasiswa mampu menjelaskan aspek farmakokinetik terkait aplikasi obat
topikal kulit (vehikulum, penetrasi obat, absorbs, distribusi, metabolism dan
ekskresi)
•Mahasiswa mampu menjelaskan berbagai sediaan golongan obat kulit:
Acne drugs
Topical steroids
Skin barrier & sunscreen
Keratolytic
Emollient
Topical antibiotic
Antifungal & antiparasite
Antiseborrhea
Trichogenic and anttrichogenic
•Mahasiswa mampu menjelaskan golongan-golongan obat kulit:
 mekanisme kerja
 indikasi dan efek samping

3. PENDAHULUAN
Epidermis mengandung keratinosit, melanosit, sel Langerhans (untuk pengenalan
antigen), serabut saraf
Stratum korneum mencegah penguapan dan berperan besar dalam penyerapan
obat topikal
Obat-obat untuk penyakit kulit
umumnya diaplikasikan kulit meskipun
pada beberapa kasus harus
menggunakan obat sistemik
Prinsip farmakokinetik secara umum
sama , namun terdapat beberapa hal
yang berbeda
Kulit terdiri dari 3 lapisan: Epidermis, dermis
dan hipodermis

4. PENDAHULUAN
Faktor yang memengaruhi respons obat topikal
Lokasi : terkait tebal dan tipisnya kulit, banyaknya
pembuluh darah dll. Skrotum, wajah, aksila, dan kulit
kepala jauh lebih permeabel daripada lengan bawah
Gradien konsentrasi obat: semakin banyak obat yang
diaplikasikan pada suatu waktu semakin berefek

5. PENDAHULUAN
Faktor yang memengaruhi respons obat topikal
Jadwal pemberian dosis: kulit bersifat reservoir
Vehikulum dan oklusi: vehikulum membantu penetrasi
obat dan punya manfaat tambahan. Oklusi juga dapat
memaksimalkan efek

6. Obat yang diaplikasikan pada kulit luat akan
berdifusi melewati stratum corneum. Sebagian besar
obat dicadangkan (reservoir) di sini.
Sebagian obat masuk ke lapisan berikutnya (stratum
spinosum, atau membrane basal) ada yang berikatan
dengan reseptor dan mengalami metabolism
Obat yang masuk ke lapisan subkutan, akan terserap
pembuluh darah dan bersirkulasi masuk aliran darah.
(Katzung, 2012)

7. VEHIKULUM
Berasal dari kata ‘vehicle’ = kendaraan
Substansi/zat yang berperan untuk
distribusi/aplikasi zat lain yang terlarut di dalamnya
Prinsip penanganan kulit  mengembalikan kondisi
fisiologis
 Jika kering dibuat jadi lembab
 Jika basah dibuat jadi kering
Prinsip vehikulum
 Mempertimbangkan tujuan pengobatan apakah akan mencapai
lapisan dalam atau permukaan saja

8. PEMILIHAN VEHIKULUM
Pertimbangan:
 Solubilitas agen dalam vehikulum
 Kemampuan penetrasi
 Interaksi vehikulum-agen
Vehikulum
 Tinktura, kompres basah, lotion, gel, aerosol , bubuk/puyer, pasta, krim, salep
 Kemampuan mencegah penguapan >>> salep

9. (Farjoo, MH, 2015)

12. BERBAGAI GOLONGAN OBAT KULIT
Acne drugs
Topical steroids
Skin barrier & sunscreen
Keratolytic
Emollient
Topical antibiotic
Antifungal & antiparasite
Antiseborrhea
Trichogenic and anttrichogenic

13. ACNE VULGARIS
Disebabkan infeksi
Propionibacterium acne pada
pilosebasea
Sumbatan folikel rambut
Akumulasi sebum
Pertumbuhan P. acne
Inflamasi
Tujuan terapi:
 Memperbaiki abnormalitas folikel
 Mengurangi pembentukan sebum
 Mengontrol infeksi
 Mengurangi inflamasi

14. ACNE VULGARIS
Beberapa antibiotik sistemik yang secara tradisional telah
digunakan di
pengobatan acne vulgaris telah terbukti efektif bila dioleskan
secara topikal.
Saat ini, empat antibiotik digunakan:
klindamisin fosfat, basa eritromisin, metronidazol, dan
sulfacetamide
Efektivitas terapi topikal di bawah dari pemberian sistemik
Oleh karena itu, terapi topikal umumnya hanya cocok pada kasus
peradangan jerawat ringan sedang

15. KLINDAMIS
IN
Mampu menghambat P. acne
Beberapa sediaan mungkin
ada ES iritasi kulit
(hidroalkohol)
Sediaan water based lebih
ditoleransi
Ada yang dikombinasi
dengan tretinoin dan benzoil
peroksida

16. ERITROMISIN
Digunakan bentuk basa
Mungkin ada ES iritasi kulit
Sediaan water based lebih
ditoleransi
Ada yang dikombinasi dengan
tretinoin dan benzoil
peroksida

17. METRONIDAZO
LE
Efektif untuk acne rosacea
Menghambat Demodex
brevis
Antiinflamasi
Tidak direkomendasikan
untuk ibu hamil, menyusui
dan anak-anak
Dapat menimbulkan kulit
kering, rasa terbakar dan
tersengat
Penggunaan jangan di dekat
mata

18. SODIUM
SULFACETAM
IDE
Menghambat P.acne dengan
inhibisi kompetititf PABA
KI pada pasien dengan alergi
sulfa
Acne vulgaris & rosacea

19. ACNE VULGARIS
Asam retinoit (retinoic acid) dan derivatnya
Asam retinoit atau tretinoin (all-trans tretinoic acid) merupakan
bentuk asam dari vitamin A
Bekerja di epidermis dan hanya 10% masuk ke sirkulasi sistemik
Menstabilkan lisosom, meningkatkan aktifitas polymerase asam
ribonukleat  menormalkan maturasi epitel folikuler,
mengurangi inflamasi  mengurangi kohesi sel epidermis &
meningkatkan turn over sel  mengekspulsi komede terbuka
dan membuka komedo tertutup agar terbuka
Dalam pengunaan jangka panjang  tretinoin mempromosikan
sintesis kolagen kulit, pembuluh darah barupembentukan, dan
penebalan epidermis, yang membantu mengurangigaris halus
dan kerutan

20. ACNE VULGARIS
Adapalane = derivate asam naftoat yang
menyerupai asam retinoat
Sediaan gel, krim dan lotion
Lebih tidak mengiritasi jika dibanding
tretinoin
Tersedia juga dalam kombinasi dengan
benzoil peroksida

21. ACNE VULGARIS
Tazarotene = asetilen retinoid
Sediaan gel, krim dan lotion
KI = hamil
Jika digunakan WUS, harus konseling
kontrasepsi

22. ACNE
VULGARIS
Isotretinoin = retinoit sintetik,
sediaan oral
Hanya untuk jerawat kistik yang
tidak teratasi dengan terapi
standar
Mekanisme = menghambat
ukuran dan fx kelenjar sebasea
ES yang sering: kulit dan mukosa
kering dan gatal
Teratogenik, KI pada wanita hamil
dan berencana hamil

23. ACNE VULGARIS
Benzoil Peroksida = agen
topikal
Dimetabolisme dan berubah
jadi asam benzoate di
epidermis dan dermis
Selain menghambat P.acne
memiliki efek komedolitik dan
pengelupasan
Tersedia sebagai sediaan
tunggal atau kombinasi
(klindamisin, eritromisin,
adapalene)

24. ACNE VULGARIS
Asam azaleat (azelaic acid)
Untuk acne vulgaris dan acne
rosacea
Selain menghambat P.acne
memiliki efek penghambatan
testosterone menjadi
dihidrotestosteron
Bentuk krim dan gel

25. KORTIKOSTER
OID
Dapat digunakan sistemik
atau topikal  keparahan &
jenis penyakit kulit
Efek anti inflamasi dan
imunosupresan  obat dewa
Mengurangi proliferasi
keratosit, fibroblas, limfosit
(anti mitotik)
Menghambat migrasi sel
inflamasi dan pelepasan
substansi kimia pada
inflamasi

26. STEROID TOPIKAL
Paling poten
Clobetasol propionate 0.05%
Halobetasol propionate 0.05%
Potensi Tinggi
Betamethasone dipropionate
0.05%
Diflorasone diacetate 0.05%
Fluocinolone acetonide 0.2% &
others
 Potensi sedang
• Clobetasol butyrate 0.05%
• Hydrocortisone acetate
2.5%
• Fluocortolone 0.025% &
others
 Potensi rendah
• Hydrocortisone butyrate
0.001%
• Hydrocortisone acetate 0.1%
• Methylprednisolone acetate
0.1%
Agen sistemik : pemphigus & dermatitis eksfoliatif
Perhatikan kondisi: alergi, infeksi, gg pigmen, psoriasis, eksema,
drug induced

28. EFEK
SAMPING
•Penyebaran infeksi
•Atrofi kulit
•Hirsutism lokal
•Depigmentasi
•Glaukoma
•Eksaserbasi (rebound
phenomenon)

29. SKIN BARRIER &
SUNSCREEN
(TABIR SURYA)
Tiga jenis sinar UV:
 Yang paling berefek UV A & B
 UV C secara teori diblok oleh
lapisan atmosfer
 UV A menembus hingga
lapisan dalam
 Sunscreen = obat yang
mengandum senyawa kimia
yang menyerap sinar UV atau
bahan buram seperti titanium
oksida yang memantulkan
cahaya

30. SKIN BARRIER & SUNSCREEN
(TABIR SURYA)
Klasifikasi:
 Mekanisme fisik: titanium dioxide, zinc oxide, calamine
 Memantulkan semua gelombang
 Agen kimia:
 PABA & esternya = efektif untuk UV B
 Benzophenon (avobenzone, oxybenzone, dioxybenzone, sulisobenzone) = untuk UV B
 Dibenzoylmethane (parasol dan eusolex) = efektif untuk UV A
 SPF = ukuran keefektifan obat menyerap UV eritrogenik
 Perbandingan eritema yang terjadi antara yang memakai sunscreen dengan tanpa
sunscreen  SPF
 Nilai maksimal 50

31. KERATOLITIK & AGEN
DEKSTRUKTIF
Asam salisilat
Propilen Glikol
Urea
Resin & podofilotoksin
Fluorourasil
Asam aminolevulinat (ALA)

32. KERATOLITIK, AGEN DEKSTRUKTIF
& EMOLIEN
Asam salisilat = sebagai keratolitik konsentrasi 3-6%, lebih dari itu
bersifat destruktif
Mekanisme: melarutkan protein permukaan sel yang menjaga
intactnya stratum korneum  deskuamasi keratotik
Hati-hati keracunan salisilat
Dan hati-hati pada alergi salisilat, dan yang memiliki ulkus
ekstremitas
 pasien DM dan penyakit pembuluh darah perifer

33. KERATOLITIK & AGEN
DEKSTRUKTIF
Asam salisilat
Propilen Glikol
Urea
Resin & podofilotoksin
Fluorourasil
Asam aminolevulinat (ALA)

34. PROPILEN GLIKOL
Mengganggu ikatan ion pada lapisan bawah stratum corneum
Konsentrasi 40-70%  keratolitik, dengan oklusi atau bersama asam
salisilat 6%
Pelembab  meningkatkan kandungan air

35. UREA
Melembutkan dan melembabkan stratum korneum (konsentrasi 2-
20%)
Memiliki kemampuan membuat krim dan lotion terasa kurang
berminyak  campuran sediaan
Urea juga dapat bersifat keratolitik (konsentrasi > 20%) 
meningkatkan kelarutan prekeratin dan keratin
Konsentrasi 30-50%  melembutkan kuku untuk tindakan avulsi

36. ANTIBIOTIK TOPIKAL
Bacitracin & Gramicidin : aktif untuk Gram
positif (Streptococcus, Pneumococcus dan
Staphylococcus) serta kokus anaerob,
Neisseriae, bacil tetanus, bacil difteri
Bacitracin : tunggal atau kombinasi dengan
neomycin, polimiksin B
Gramicidin: sediaan topikal dalam
kombinasi dengan neomycin, polimiksin B,
nystatin, bacitracin.

37. ANTIBIOTIK TOPIKAL
Mupirocin: efektif untuk Gram positif aerob
termasuk MRSA. Efektif untuk impetigo dll
Polimiksin B sulfat: efektif untuk Gram negative
seperti Pseudomonas aeruginosa, E.coli,
Enterobacter dan Klebsiella. Biasa tersedia dalam
kombinasi
Neomycin & Gentamycin: golongan
aminoglikosida efektif untuk Gram negative
E.coli, Proteus, Klebsiella dan Enterobacter
Gentamycin lebih efektif dari Neomycin terhadap
P.aeruginosa dan lebih aktif thd Staphylococcus
dan Streptococcus hemolyticus A&B
Neomycin ada salep dan ada bubuk , biasanya
kombinasi
Gentamycin sediaan krim dan salep

38. ANTIJAMUR TOPIKAL
Imidazol topikal a.l klotrimazol, ketokonazol, mikonazol, ekonazol,
oksikonazol, sulkonazol, sertaconazole, memiliki aktivitas yang luas
melawan dermatofita
Miconazole tersedia krim/losion dan vaginal krim & suposituria
(untuk kandidiasis vulvovaginal)
Ketoconazole tersedia krim untuk topikal dermatofitosis dan
kandidiasis dan sediaan sampo atau busa untuk pengobatan
dermatitis seboroik
Terdapat juga antijamur + steroid misalnya klotrimazol-betametason
yang memberikan perbaikan gejala lebih cepat

39. ANTIJAMUR TOPIKAL
Nystatin & amphotericin B:
efektif untuk terapi topikal C.
albicans, namun tidak efektif
untuk dermatofita
Nystatin terbatas untuk
topikal karena absorbsi
gaster buruk, dan spektrum
kerja sempit
Amphotericin B ada sediaan
parenteral
Naftifine hidroklorida dan
terbinafine: golongan
allylamines efektif terhadap
dermatofita tapi tidak efektif
untuk yeast (Candida)

40. ANTIPARASIT
Permethrin : efektif untuk Pediculus
humanus, Pthirus pubis, dan Sarcoptes
scabiei
Lindane (Hexachlorocyclohexane):
efektif untuk Pediculus dan Pthirus
pubis, dan scabies
Dulu salah nama Gameksan (gamma
benzene hexachloride). Tersedia sampo
dan lotion
Ada kehati-hatian terkait
neurotoksisitas dan hematotoksisitas :
jangan gunakan pada bayi, anak dan
wanita hamil
Malathion: penghambat kolinesterase
organofosfat yang dihidrolisis dan
diinaktivasi oleh karboksilesterase
plasma jauh lebih cepat pada manusia
daripada pada serangga,

41. ANTI PRURITUS
Tergantung penyebab
Sistemik
 Antihistamin
 Glukokortikoid
Topikal
 Kortikosteroid
 Krim emolien misal menthol, camphora, phenol, calamine, tar dll

42. ANTI
SEBORRHEA
Aktifitas berlebihan kel.
Sebasea, kulit berminyak
Antiseborea terdiri dari
berbagai golongan
Steroid, antijamur, dll
Selenium sulfida :
mengurangi proliferasi
epidermis dan
pembentukan skuama

43. TRICHOGENIC & ANTI
TRICHOGENIC
Trichogenic ( penumbuh rambut) vs antitrichogenic (peluruh
rambut)
Allopecia/ kebotakan dialami 50% pria
Anti alopecia
1. Minoxidil:
 Mekanisme kerja:
 diduga dengan cara melebarkan pembuluh darah & membuka kanal ion Ca2+
 nutrisi ke folikel rambut lebih baik
 Efek muncul lama, durasi transient
 Kembali rontok bila berhenti
 ES: rasa gatal & terbakar

44. TRICHOGENIC & ANTI
TRICHOGENIC
Trichogenic
2. Finasteride & Dutasteride
Merupakan penghambat 5 -ᾳ reductase tipe 2
Enzim 5 -ᾳ reductase tipe 2 ada di folikel rambut & organ genital pria
Indikasi: allopesia, BPH,
Efek sementara
ES: penurunan libido, disfungsi ereksi, penurunan vol. ejakulat

45. TRICHOGENIC
& ANTI
TRICHOGENIC
Trichogenic
3. Bimatoprost = analog
prostaglandin sediaan
oftalmik 0,03% untuk
mengobati hipotrikosis
bulu mata
Diaplikasi setiap malam
ke kulit tepi kelopak mata
atas di dasar bulu mata
menggunakan aplikator
sekali pakai

46. TRICHOGENIC & ANTI
TRICHOGENIC
Anti Trichogenic
1. Eflornithine = inhibitor ornitihin
dekarboksilase enzim yang berperan
dalam laju dalam biosintesis poliamina.
Poliamina diperlukan untuk pembelahan
sel dan diferensiasi
Penghambatan pengaruh ornithine
decarboxylase  menghambat
pertumbuhan rambut
ES lokal termasuk rasa menyengat,
terbakar & dan folikulitis

47. SATUAN PENGGUNAAN OBAT
Obat-obat topical biasa digunakan dengan dioles
Patokan ukuran yang biasa digunakan  finger tip unit (FTU)

48. FTU

49. SIMPULAN
Vehikulum membantu efektifitas
kerja obat topical
Obat-obat topical terdiri dari
berbagai macam golongan dan
ditujukan untuk berbagai macam
gejala kulit

50. TERIMA KASIH