Este documento resume la información sobre la sertralina, un antidepresivo ISRS. Explica su mecanismo de acción inhibiendo la recaptación de serotonina, sus indicaciones para depresión, ansiedad y TOC. Detalla su farmacocinética, efectos secundarios comunes como disminución del apetito y rare como manía. Resalta que es segura aunque puede interactuar con otros fármacos y tener riesgo de síndrome serotoninérgico.

1. ACTUALIAZACI N ENÓ
SERTRALINA
Dr. Eduardo Rivas C.
M dicoé Psiquiatra
Mayo/2009

2. (+)-cis-(1S,4S)-4-(3,4-diclorofenil)-
1,2,3,4-tetra-hidro-N-metil-1-
naftilamina
 EL clorhidrato de sertralina, tambi n conocida por laé
marca comercial Zoloft
 Es un antidepresivo perteneciente al grupo de los ISRS
(Inhibidores Selectivos de la Recaptaci n deó
Serotonina).
 Este compuesto act a inhibiendo la recaptaci n de laú ó
serotonina en el espacio intersin ptico por parte de laá
neurona emisora, lo cual aumenta la disponibilidad de
la misma.
 No posee una acci n estimulante, sedativa oó
anticolin rgica, y no afecta la funci n psicomotriz.é ó
 Al reducir la actividad simp tica provoca efectoá
ansiol tico, escasa actuaci n sobre la norepinefrinaí ó

3. SERTRALINA Y
RECEPTORES
 Se une selectivamente a los receptores 5-HT3 ubicados en la
membrana de las terminales nerviosas.
 El receptor 5HT3 est relacionado a reas cerebrales deá á
control de las emociones, sistemas de recompensa y memoria.
 Tiene un efecto anti compulsivo para el alcohol y otras
sustancias de abuso.
 Est relacionado con la neurotransmisi n del dolor.á ó
 A nivel perif rico est relacionado a secreci n g strica,é á ó á
movimiento intestinal, la anulaci n de n useas y v mitosó á ó
 No hay afinidad por los receptores 5HT1-A, 5HT1B y 5HT2, escaso
antagonismo sobre H1 y D2
 Segundo de mayor potencia en bloquear el transportador de
serotonina, (5HTT) 1 ES paroxetina°
 No tiene mayor afinidad por receptor alfa 1,2, beta, GABA y
BZD

4. INDICACIONES
 Depresi n, diversos tipos adultos yó
ni osñ
 Trastorno de ansiedad
generalizada adultos y ni osñ
 Trastorno por estr sé
postraum ticoá
 TOC, adultos y ni osñ
 Ataques de p nicoá
 Trastorno disf rico premenstrualó

5. INDICACIONES NO
APROBADAS POR LA FDA
 Trastornos de la alimentaci nó
 Abuso de drogas, Cefalea, eyaculaci n precozó
 Distimia, Depresi n en EA y Parkinsonó
 Agresividad en TP y Corea de Huntington
 Llanto patol gico y s ntomas afectivosó í
pseudobulbares tras un Acv
 Depresi n posterior a infarto agudo deló
miocardio, reduce agregaci n plaquetaria (-ó
efecto cardio-t xico que otros AD)ó
 Depresi n post esquizofr nicaó é
 Fobia social


6. FARMACOCIN TICAÉ
 Sertralina tiene una absorci n lenta, peroó
sta y la biodisponibilidad, mejoran si seé
administra sertralina junto con los
alimentos.
 Se liga a las prote nas en un 98%.í
 Posee un efecto de primer paso intenso a nivel
hep tico.á
 Su vida media es de 24 a 26 horas (su
metabolito activo, N-desmetilsertralina, tiene
una vida media de 62 a 104 horas).
 Los efectos antidepresivos y antip nico seá
observan a las 2-4 semanas y los efectos
antiobsesivos se observan a largo plazo.
 La eliminaci n renal es del 40% al 45% en 9ó
d as.í

7. FARMACODINAMIA
 Act a inhibiendo selectivamente la recaptaci nú ó
de la serotonina en el espacio intersin ptico,á
aumentando as su disponibilidad.í
 Este compuesto no presenta afinidad por los
receptores colin rgicos, serotonin rgicos,é é
dopamin rgicos, adren rgicos, histamin rgicosé é é
o GABA rgicos.é
 Sertralina es un inhibidor potente y selectivo
de la recaptaci n de serotonina (5-HT), con unó
efecto d bil sobre la recaptaci n deé ó
norepinefrina y dopamina.
 La inhibici n de la recaptaci n de serotoninaó ó
mejora la neurotransmisi n,ó con una inhibici nó
subsecuente de la actividad adren rgica en elé
locus ceruleus.

8. MOL CULA DE SERTRALINAÉ

9. CONTRAINDICACIONES
 Insuficiencia hep tica.á
 Historia de man a:í puede reactivar el cuadro.
 Alteraciones neurol gicas, inclusive retardoó
del desarrollo (puede incrementar el riesgo
de convulsiones).
 Insuficiencia renal.
 Crisis convulsivas.
 Hipersensibilidad a la sertralina.
 Bajo peso.

10. USO EN EL EMBARAZO
 Presenta Categor a Cí
 Se excreta por la leche materna
 No se han realizado en humanos estudios
adecuados y bien controlados.
 No se demostraron efectos teratog nicos ené
estudios en ratas y conejos que recibieron 20
y 10 veces la dosis m xima humanaá
 Sin embargo, en fetos de hembras que
recibieron dosis aproximadamente 2,5 a 120
veces la dosis m xima humana en mg/kg dosis,á
sertralina estaba asociada con osificaci nó
demorada

11. DOSIS
 Depresi n y TOC inicial 50 mg/d por 2ó
semanas y luego 100 mg/d
 P nico y TEPT iniciar 25 mg/d y luego 50á
mg/d de acuerdo a necesidad
 Trastorno disf rico premenstrual 50 mgó
a lo largo de la fase lute nica o todoí
el ciclo menstrual
 Ni os 25 mg/dñ
 Ancianos 25 mg/d

12. DURACION DEL TTO.
 La depresi n requiere unó
tratamiento de varios meses
preferible mantener el tratamiento
por un a oñ para conservar
remisi n de s ntomasó í
 En crisis de p nico y TOC mantenerá
el tratamiento hasta 10-12
semanas.

13. EFECTOS SECUNDARIOS
FRECUENTES
 Apetito disminuido y p rdida de pesoé
 Estimulo sexual disminuido
 Diarrea
 V rtigosé
 Somnolencia
 Sequedad de boca
 Cefalea
 Insomnio
 Cansancio

14. EFECTOS
SECUNDARIOS RAROS
 Fiebre
 Man a o hipoman aí í
 Rash
 Urticaria
 Visi n borrosaó
 Constipaci nó
 Palpitaciones
 V mitosó

15. SINDROME
SEROTONIN RGICOÉ
 S ndrome serotonin rgico: diarrea, fiebre,í é
diaforesis, cambios del humor y del
comportamiento, hiperreflexia, taquicardia,
astenia, temblor (esto puede durar de varias
horas a d as).í
 En ocasiones pueden presentarse arritmias
card acas, coma, coagulaci n intravascularí ó
diseminada, hipertensi n o hipotensi n, fallaó ó
renal, insuficiencia respiratoria, convulsiones
o hipertermia severa.

16. INTERACCIONES
Metabolismo a nivel de CYP 2D6:
 ADT, sertralina inhibe el metabolismo de stos.é
 Tript fano, fenfluramina, agonistas 5HT, hierbaó
de San Juan, hypericum perforatum
 Astemizol terfenadina, aumenta el riesgo de–
arritmias cardiacas.
 Cimetidina.
F rmacos coná gran ligaz n a prote nas:ó í
 Digitoxina.
 Warfarina.
 IMAO (esperar de 3 a 5 semanas para cambio)
 Dextrometorfano
 Sin mayores problemas: Litio, diacepan,
fenito na, CBZí

17. SOBREDOSIS TOXICIDAD
 Sertralina tiene un amplio margen de seguridad, (750-
2100 mg) sin embargo, las muertes por sertralina
son por combinaci n con alcohol y/o otras drogas.ó
 Los s ntomas son los mismos de los efectosí
colaterales, pero m s intensos.á
 En la sobredosis aguda se observan: ansiedad,
somnolencia, alteraciones EKG, midriasis, n usea,á
taquicardia, v mito.ó
 Algunos pacientes presentan s ndromeí
serotonin rgico.é
 No existe un ant doto espec fico para sertralina.í í
 El tratamiento es sintom tico y de soporte. Se debeá
administrar carb n activado, monitorizar los signosó
vitales, garantizar la v a a rea e IC a psiquiatr aí é í

18. CARCINOG NESISÉ
 ↑ de incidencia de adenomas hep ticos ená
ratones CD-1 con altas dosis 10 veces la dosis
humana de sertralina (40 mg /kg)
 Aunque dichos adenomas pueden ocurrir
espont neamente en ratones CD-1á
 En ratas Long Evans no se observ deó ↑
adenomas o carcinoma hep tico con igualá
dosis
 Hembras tuvieron de adenomas foliculares↑
sin hiperplasia tiroidea
 Existi de adenocarcinoma uterino pero noó ↑
est clara la relaci n con la sertralinaá ó

19. MUTAG NESISÉ
TERATOG NESISÉ
 La sertralina mostr seró mutag nicaé en varias
pruebas in vitro, incluyendo la mutaci nó
bacteriana, aberraciones citogen ticas in vitroé
en m dula sea de rat n y linfocitos humanos.é ó ó
 Un estudio de reproducci n en rata machoó
usando dosis de 40 mg/kg revel unaó
incidencia de fertilidad disminuida.
 No se ha encontrado efectos teratog nicosé
utilizando la mol cula de sertralina, a pesaré
de eso tiene una clasificaci n C.ó

20. PRECAUCIONES
 Activaci n de Man a / hipoman aó í í : Se ha observado en
un o,4 % de pacientes tratados con sertralina
 P rdida ponderal:é generalmente los pacientes
pierden poco peso, pero puede haber una mayor
p rdidaé
 Convulsiones: preferible no usarlo en pacientes con
antecedentes de epilepsia
 Suicidio: tener cuidado con el riesgo de sobredosis a
pesar de que sertralina es segura incluso en dosis
altas
 D bil efecto uricos rico:é ú reduce el cido ricoá ú
s rico en un 7 % de pacientesú
 Interferencia con el desempe o cognitivo yñ
performance motora: En estudios controlados
sertralina CIH no produjo sedaci n ni interfiri conó ó
el desempe o psicomotorñ .

21. MERCI ET BON APP TITÉ