El documento proporciona información sobre diferentes tipos de antiparasitarios, incluyendo antihelmínticos que tratan infecciones por gusanos, antiprotozoarios que tratan infecciones por protozoos, y medicamentos individuales como la nitazoxanida, la cloroquina y el mebendazol. Describe sus mecanismos de acción, indicaciones, efectos adversos y dosis recomendadas.

1. Antiparasitario
Un antiparasitario1
es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias y parásitos y para el tratamiento de algunas formas de
cáncer.23
Además hay collares antiparatitarios para perros.
Antihelmínticos
Artículo principal:
Antihelmíntico.
Albendazol, indicado para el tratamiento de:
o Hidatidosis
o Céstodos y cisticercosis
o Nemátodos o gusanos redondos
Ivermectina
o Oncocercosis
o Filariasis
o Gusanos redondos o nemátodos
o Ectoparásitos
Praziquantel
o Esquistosomiasis
o Tremátodos
o Céstodos
Antiprotozoarios
Artículo principal: Antiprotozoario.
Albendazol
o Giardiasis
o Microsporidiosis
Fumagilina
o Microsporidiosis ocular
Trimetoprima/Sulfametoxazol
o Ciclosporosis
o Isosporiasis
Paromomicina
o Criptosporidiosis
Antihelmíntico
Estructura espacial del Praziquantel que penetra en el parásito y lo paraliza.1
En medicina humana y veterinaria, un antihelmíntico es un medicamento utilizado en el
tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices.
Los antihelmínticos provocan la erradicación de las lombrices parásitas del cuerpo de manera
rápida y completa, ya sea matándolos o incitando en ellos una conducta de huida que

2. disminuye la carga parasitaria y sin dejar complicaciones de la infestación.2
Un sinónimo de
antihelmíntico, ampliamente usado para los remedios tradicionales de este tipo, es vermífugo.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la mayoría de los antihelmínticos se basa en alteraciones químicas
del metabolismo a las que son sensibles las lombrices, como por ejemplo: la inhibición de la
fumarato reductasa de las mitocondrias, la disminución del transporte de glucosa o el
desacoplamiento de la fosforilación oxidativa.
Antihelmínticos comunes
Orden Nombre
Efectivo
contra
1° Albendazol
Oxiuros (Enterobius), Ascaris (Ascaris
lumbricoides), Céstodos (Taenia),
Tricocéfalos (Trichuris), Nemátodos
(Toxocara canis y Toxocara cati).
2° Dietilcarbamazina (DEC)
Wuchereria bancrofti, Brugia malayi,
Brugia timori y parásitos pulmonares
tropicales como Eosinofilia y Loiasis.
3ª Mebendazol
Oxiuros (Enterobius), Ascaris (Ascaris
lumbricoides) y Uncinarias
(Ancylostoma, Necator), Nemátodos
(Toxocara canis y Toxocara cati ).
4° Niclosamida Céstodos (Taenia).
5° Ivermectina
Muchas lombrices intestinales
(excepto tenias)
6ª Tiabendazol
Ascaris (Ascaris lumbricoides),
Uncinarias (Ancylostoma, Necator),
Nemátodos (Strongyloides

3. stercoralis).
7° Pamoato de pirantel Oxiuros (Enterobius),
8ª Suramin
9ª Praziquantel
Tremátodos (Schistosoma,
Paragonimus), y Céstodos (Taenia),
10ª Ivermectina
Nemátodos (Strongyloides
stercoralis).
Antiprotozoario
Un antiprotozoario es un agente (por lo general un medicamento) indicado para el
tratamiento de parásitosprotozoarios. Algunos de los más usados en la medicina humana y
veterinaria son: la furazolidona, el melarsoprol, el metronidazol, la paromomicina y el
tinidazol. Las enfermedades causadas por protozoarios son más difíciles de tratar que las
bacterianas, y la mayoría de los antiprotozoarios son agentes tóxicos para las células del
hospedador.
Los fármacos utilizados para el tratamiento de la infección producida por Entamoeba
Hystolytica pueden dividirse en dos grupos:
Antiamebianos luminales y antiamebianos tisulares
Los primeros van a ser fármacos que tienen acción sobre las que habitan en el lumen
intestinal. Los segundos van a ser útiles para el tratamiento de las amebas que han invadido la
mucosa intestinal o han producido abscesos en los diferentes órganos, como por ejemplo el
hígado.
Los antiamebianos luminales más frecuentemente utilizados son:
Furoato de Diloxanida,las 8-aminoquinolinas como el yodoquinol y antibióticos como la
paromomicina.
Los antiamebianos tisulares más frecuentemente utilizados son:
Metronidazol y tinidazol; dihidroemetina o emetina; cloroquina y tetraciclina.
NITAZOXANIDA
La nitazoxanida es un fármaco derivado sintético de la sialicamida usado como agente
antiparasitario de amplio espectro con efectividad comprobada en infecciones por protozoos y
vermes. Está aprobado para infecciones por parásitos como Cryptosporidium parvum1
y
Giardia lamblia en pacientes mayores de 1 año de edad.
La nitazoxanida es un profármaco, seguida su administración es rápidamente hidrolizada a su
metabolito activo, la tizoxanida, 99% del cual se une a proteínas del plasma sanguíneo. Las
concentraciones pico se observan de 1-4 horas después de su administración. Se excreta en la
orina, bilis y las heces.
Mecanismo de acción de la nitazoxanida
El modo de acción de la nitazoxanida esn contra de vermes o helmintos se da a través de la
inhibición de una enzima indispensable para la vida del parásito, mas específicamente actúa
inhibiendo la polimerización de la tubulina en los helmintos. En el caso de los protozoarios, los

4. estudios de resonancia de electrones y bioquímicos han demostrado que la piruvato ferridoxin
oxidorreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa, reducen la ferredoxina, la que
es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitroheterocíclicos como
Nitazoxanida. En estos organismos la Nitazoxanida es reducida a un radical tóxico en un
orgánulo del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual contiene
hidrogenasa PFOR y ferredoxina. también se puede tomar dos tabletas para un efecto de seis
meses.
Indicaciones
La nitazoxanida es un antiparasitario de amplio espectro, indicado para disentería amebiana
(Entamoeba histolytica/dispar), giardiasis (Giardia lamblia y Giardia intestinalis) y helmintiasis
(Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancilostomíase,
Trichuris trichiura, Taenia spp. e Hymenolepis nana). La nitazoxanida también está indicada en
el tratamiento de infecciones por Blastocystis hominis, Balantidium coli, Isospora belli y de
diarreas causadas por Cryptosporidium parvum (y todas las especies de Cryptosporidium de
acometimento en humanos), aunque su eficacia en el tratamiento de C. parvum en personas
inmunodeficientes se vio comparada con la de un placebo.5
Se ha aprobado el uso de la
nitazoxanida para reducir el impacto del daño celular provocados por rotavirus.
Antes de la administración del medicamento es necesaria la consulta médica para determinar
el tratamiento adecuado. En todo caso por lo general se toma durante 3 días a intervalos de 12
horas y con alimentos. La nitazoxanida no trata la deshidratación causada por diarreas
excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo esté recuperando líquidos.
Efectos adversos
Se ha observado que la nitazoxanida tiene más efectos secundarios en algunos tratamientos
que otros fármacos como el albendazol. Puede tornar la orina y semen de color amarillo
fluorescente.6
Los efectos secundarios más frecuentemente observados son básicamente
gastrointestinales, incluyendo dolor abdominal, vómitos y diarrea.7
Se han reportado dolores
de cabeza con el uso de este medicamento.
Cloroquina
La cloroquina es un fármaco del grupo de las 4-aminoquinolinas usado en el tratamiento o
prevención de la malaria.
Absorción
Luego de su administración por vía oral, empieza la absorción en el tracto digestivo,
alcanzando niveles pico de 2 a 4,5 h con una media de 3,2 horas. Las concentraciones
plasmáticas máximas de la droga luego de la dosis oral estuvieron entre 34 y 79 ng/ml.
Efecto terapéutico
Se ha encontrado que es muy activo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax y
Plasmodium malariae y la mayoría de cepas de Plasmodium falciparum (excepto gametocitos
de P. falciparum). No se conoce el mecanismo de acción preciso de la droga. No previene las
recaídas en pacientes con paludismo por P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra
las formas extraeritrocíticas del parásito ni tampoco previene la infección por P. vivax o P.
malariae cuando se administra como profiláctico.
Efectos indeseables
Después de la administración de la cloroquina en dosis adecuadas para el tratamiento de un
ataque agudo de paludismo o amebiasis extraintestinal, se han observado efectos ligeros y
pasajeros, como:3
dolor de cabeza, prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, náuseas,
vómitos, diarrea, cólicos, estimulación psíquica y raramente episodios psicóticos y
convulsiones. Rara vez se han notado efectos cardiovasculares como, hipotensión y cambios
electrocardiográficos (particularmente inversión o depresión de la onda T, ampliación del
complejo QRS). Se han registrado pocos casos de sordera de tipo nervioso después de
tratamientos prolongados, generalmente a dosis elevadas. También se han notado en
tratamientos prolongados: neuromiopatías, discrasias sanguíneas, erupciones de tipo liquen
plano y cambios de pigmentación en la piel y mucosas.4

5. Por otro lado, se han observado otro tipo de trastornos visuales y complicaciones oculares al
usar cloroquina en tratamientos prolongados, con dosis diarias mayores de 250 mg de fosfato
de cloroquina: Estos disturbios consisten en:
– Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio).
– Cambios retinianos como: estrechamiento de las arteriolas, lesiones maculares, palidez del
disco óptico, atrofia óptica y pigmentación irregular. Estos cambios son generalmente
irreversibles, algunos progresivos o raramente retardados. Los pacientes con cambios en la
retina pueden ser asintomáticos, especialmente en los casos tempranos de la enfermedad o
pueden quejarse de nictalopía y visión escotomatosa con defectos del campo visual y
escotomas típicos temporales. En ocasiones puede presentarse visión escotomatosa, sin
cambios retinianos observables.5
Cuando se contemplan terapias prolongadas con compuestos antipalúdicos, deben realizarse
exámenes oftalmológicos iniciales y periódicos. Si se encuentra alguna anormalidad, debe
discontinuarse de inmediato el medicamento y observar al paciente.6
Administración: oral.
Mebendazol
El Mebendazol, comercializado como, es un fármaco benzimidazol usado para tratar
infecciones por anélidos incluyendo oxiuros, nematodos, cestodos, Ancylostoma duodenale,
Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Necator americanus y en el tratamiento de la
Esquistosomiasis, en infecciones de uno o más tipos de microorganismos a la vez.
Farmacológicamente está clasificado dentro del grupo de los antiparasitarios, sub-grupo de los
antihelmínticos.
Mecanismo
Mebendazole (C16H13N3O3) causa alteraciones degenerativas en el tegumento y en las células
intestinales de los helmintos, mediante su unión al sitio sensible a la colchicina de la tubulina, y
por lo tanto inhibe su polimerización, y la consecuente formación de microtúbulos. La pérdida
de microtúbulos citoplastmáticos deteriora la absorción de glucosa de los estados adultos y
larvarios de los parásitos suceptibles, y depleta sus reservas de glucógeno. Los cambios
degenerativos en el retículo endoplasmático, la mitocondria de la capa germinal, y la
subsecuente liberación de lisosomas produce una disminución en la producción de adenosina
trifosfato (ATP), o sea de la energía requerida por el helminto para sobrevivir. Debido a la
disminución de la producción de energía, el parásito se inmoviliza y eventualmente muere.
Farmacocinética
El mebendazol se absorbe de manera limitada en el tracto gastrointestinal (aproximadamente
5 a 10%). La absorción se ve aumentada si se administra conjuntamente con alimentos grasos.
Se une a proteínas en un 90-95%. Se metaboliza en mayor medida en el hígado. El principal
metabolito es el 2-amino-5-benzoilbenzimidazol, pero también se metaboliza a derivados
inactivos hidroxilados e hidroxiaminados. Ningún metabolito tiene acción antihelmíntica. En el
hombre, aproximadamente el 2% del mebendazol administrado se excreta en orina. El resto se
excreta en heces, como la droga no metabolizada o su metabolito primario. La vida media es
de 2.5 a 5.5 hs en pacientes con funcion hepática normal, y de 35 horas en pacientes con
patologías hepáticas (colestasis).
Dosis
Dosis oral de 100 mg cada 12 horas durante 3 días, aunque algunas veces es una única dosis de
500 mg., seguida por otra tras dos semanas si la infección no ha terminado. La dosis puede
variar dependiendo del tipo de parásito con el que el sujeto esté infectado.
Albendazol
El albendazol es un compuesto derivado de los benzimidazoles indicado como fármaco en el
tratamiento de una variedad de infestaciones causadas por parásitos (cestodos, nematodos,
Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichuris trichiura y en el tratamiento de la
Esquistosomiasis.
Mecanismo de acción

6. Como antiparasitario, el albendazol causa alteraciones degenerativas en las células del
tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina,
inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. La pérdida de los
microtúbulos intracelulares conlleva una deficiente captación de glucosa por los parásitos
susceptibles, en especial, en los estados larvales y adultos, consumiendo así los depósitos de
energía del gusano. Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, la mitocondria de
la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas resulta en una disminución en la
producción del ATP, que es la forma energética requerida para la supervivencia de los
helmintos. Debido a esa disminución en la producción de energía, el parásito queda inmóvil y,
finalmente, muere.
Se ha demostrado que el albendazol inhibe la enzimafumarato reductasa, la cual es específica
para los helmintos. Esta acción puede ser considerada secundaria al efecto sobre los
microtúbulos, debido a la disminuida absorción de glucosa. Esta acción sobre la enzima ocurre
especialmente en presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una coenzima asociada a
muchas reacciones de óxido-reducción.
El albendazol tiene efectos larvicidas en las necatoriasis y efectos ovicidas en la ascariasis,
anquilostomiasis y trichuriasis.
Dosis
Enfermedad hidaditiforme:
Pacientes de 60 kg o más: 400 mg dos veces al día, con comidas.
después a los 15 días y posteriormente cada 6 meses en caso de tener mascotas en casa
Efectos adversos
El Albendazol puede causar vértigo, cefalea, fiebre, náuseas, vomito, o alopecia temporal.
En raras ocasiones puede causar dolor faríngeo persistente, cefalea severa, convulsiones,
problemas visuales, ictericia cutánea o conjuntival, orina oscura, dolor abdominal, problemas
de coagulación, cambios de humor, rigidez cervical, cambio en el volumen urinario. También
son factibles las reacciones alérgicas.
Pruebas de sangre y función hepática tienen que ser obtenidos regularmente en pacientes que
reciben albendazol
Interacciones
Antiepilepticos
Los fármacos carbamazepina, fenitoína y fenobarbital disminuyen los niveles plasmáticos del
albendazol y su vida media.5
Antagonistas de H2
La cimetidina eleva la concentración plasmática de albendazol, e incrementa su vida media.6
El
albendazol es un medicamento que se utiliza en tratamientos para infecciones parasitarias.
Esta podría ser una interacción útil en los casos más severos, debido a que aumenta la
potencia del albendazol.
METRONIDAZOL
El metronidazol (DCI) es un antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. Inhibe la síntesis
del ácido nucleico y es utilizado por los médicos para el tratamiento de las infecciones
provocadas por protozoarios y bacteriasanaeróbicas. El metronidazol es también indicado
como preparación gel para el tratamiento de enfermedades dermatológicas como el acné
rosácea.
El metronidazol es un profármaco, convertido en los organismos anaeróbicos por las
enzimasredoxpiruvato-ferredoxinaoxidorreductasa. El grupo nitro del metronidazol es
reducido químicamente por la ferredoxina—o por un mecanismo análogo—y los productos de
la reacción son los responsables de desestabilizar la estructura hélica del ADN, inhibiendo así la
síntesis de ácidos nucleicos. El metronidazol es captado por bacterias anaeróbicas y protozoos
sensibles por razón de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al
metronidazol a su forma activa.

7. Indicaciones
El metronidazol sistémico está indicado en el tratamiento de:
Vaginitis por infección conTrichomonas vaginalis tanto en pacientes sintomáticos, así
como en sus parejas sexuales asintomáticas y, en infecciones por Gardnerella o
Mycoplasma hominis en pacientes sintomáticas.
Enfermedad inflamatoria pélvica en conjunto con otros antibióticos como la
ofloxacino, levofloxacino, o ceftriaxona.
Infecciones parasitarias debido a Entamoeba histolytica y Giardia lamblia (Giardiasis)
pudiendo estar acompañado de iodoquinol
Infecciones bacterianas por anaerobios como Bacteroides fragilis, spp, Fusobacterium
spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp, Prevotella spp, o cualquier otro
anaerobio en abscesos intaabdominales (como un absceso hepático), peritonitis,
empiema, neumonía, abscesos en el pulmón, pie diabético, meningitis, septicemia,
endometritis, o endocarditis, entre otras infecciones.
Colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile
Helicobacter pylori, terapia de erradicación
Gingivitis aguda
Absceso pulmonar causadas por infecciones bacterianas
Enfermedad de Crohn
Cryptocaryon irritans (Ick enfermedad de peces)
Gastroenteritis
El metronidazol tópico se indica en el tratamiento del acné rosácea y en el tratamiento de
heridas neoplásicas.<0> Farmacocinética: Se administra por vía oral, intravenosa, intravaginal y
cutánea. Se distribuye ampliamente por la mayor parte de los tejidos se metaboliza en hígado
y se excreta en su mayoría (60% a 80%) en orina y una menor cantidad en la heces (6% a 15%)
de la dosis administrada.
Aplicación cutánea
En las úlceras por presión, que se producen en los pacientes encamados con mal tratamiento
global y pocos cambios posturales, puede usarse una irrigación de solución de metronidazol
para combatir las bacterias anaeróbicas que causan el mal olor de estas úlceras.
Prevención de nacimientos pre-términos
El metronidazol ha sido usado en mujeres para prevenir los nacimientos pre-términos
asociados a la vaginosis bacteriana, entre otros factores de riesgo incluyendo la presencia de
fibronectina fetal cervicovaginal. Un estudio ha demostrado que el metronidazol no es efectivo
en prevenir un parto pre-término en mujeres embarazadas de alto riesgo y que la incidencia de
partos pre-términos fue de hecho mayor con la administración del metronidazol.<1>
Un argumento indica que el metronidazol no es el antibiótico correcto en estas circunstancias
obstétricas y que en ocasiones hasta se ha administrado demasiado tarde para que tuviese
algún efecto. La clindamicina administrada a comienzos del segundo trimestre del embarazo
de mujeres con vaginosis bacteriana, parece tener mejor efecto.<2>
Reacciones adversas
Algunos de los efectos secundarios asociados a la administración sistémica del metronidazol
incluyen náusea, diarrea y un sabor metálico en la boca. La administración intravenosa de
metronidazol se ha visto acompañada de tromboflebitis. Algunas reacciones no deseadas poco
frecuentes incluyen reacciones de hipersensibilidad, dolor de cabeza, mareo, vómitos, glositis,
estomatitis, parestesia o orina con coloración oscura o pardo rojiza.1
Las dosis elevadas o de larga duración en tratamientos con metronidazol se asocian con la
aparición de una lengua negra, leucopenia, neutropenia, un riesgo aumentado de neuropatía
periférica o toxicidad del sistema nervioso central.<4>
Adicionalmente, el metronidazol es parte de un listado de la Agencia Internacional para la
Investigación sobre el Cáncer como un potencial carcinógeno humano. Aunque se han

8. cuestionado la metodología de algunos de los ensayos clínicos, se ha demostrado la aparición
de cáncer en animales de experimentación.<5> A pesar de ello, el metronidazol parece tener
un potencial riesgo cancerígeno bajo y, en casi todos los casos, los beneficios del tratamiento
son mayores que tan pequeño riesgo.
Contraindicaciones
La administración de metronidazol simultánea con el consumo de etanol (alcohol), puede
provocar una reacción denominada efecto disulfiram o antabuse caracterizada por náuseas,
vómito, taquicardia y síntomas neurológicos. Se han reportado casos de dificultad respiratoria
y muerte en asociación con metronidazol y licor.<6> Los médicos recomiendan no consumir
bebidas alcohólicas mientras se toman medicamentos con metronidazol<7> y hasta 24 horas
posterior a la última dosis del tratamiento,<8> aunque algunos autores cuestionan tal
indicación.<9><10> En la mayoría de los países se prohíbe su administración durante los
primeros tres meses de embarazo.
Tinidazol
El tinidazol, también reconocido por su nombre comercial Tindamax (Pfizer®), es un
medicamento derivado del nitroimidazol usado como agente antiparasitario, aprobado para
infecciones por protozoos como el caso de la tricomoniasis, amibiasis y giardiasis.1
También se
ha usado para tratar o prevenir una variedad de infeccionesbacterianas, incluyendo el
Helicobacter pylori.2
El tinidazol es ampliamente distribuído en Europa y países en desarrollo
por su similitud con el metronidazol, un medicamento usado como primera línea de
tratamiento para las amibiasis aunque con desagradables efectos secundarios. En el 2007 se
incluyó entre una lista de medicamentos usados para tratar una variedad de patologías de la
piel, en el caso del tinidazol presenta un curso más corto de tratamiento para la vaginosis
bacteriana.3
Indicaciones
Por lo general se toma con alimentos como una dosis única de 2 gramos o 1 vez al día durante
3 a 5 días.1
El tinidazol no trata la deshidratación causada por diarreas excesivas, por lo que se
debe asegurar que el individuo esté recuperando líquidos.
Efectos adversos
Los efectos secundarios más frecuentemente observados incluyen: Pérdida del apetito,
mareos, fatiga, vómitos y dolor de cabeza.1
Algunos efectos no deseados como la picazón
repentina, dificultad para respirar y convulsiones, entre otras, pueden ser graves y deben ser
consultados con un profesional de la salud especializado. Se ha reportado que el tomar licor
durante el tratamiento con tinidazol potencia los efectos secundarios y pueden aparecer
reacciones psicóticas.4
En comparación con el mebendazol, los efectos adversos son similares
aunque se reporta que su duración con el tinidazol es más corta. Las reacciones adversas son
muy similares en pacientes adultos que en pacientes pediátricos. Es posible que el tinidazol
potencie los efectos del litio.
Contraindicaciones
El tinidazol está contraindicado en el primer trimestre del embarazo por razón de la aparición
de una variedad de reacciones adversas perinatales5
y en personas con alergia al
medicamento. Se debe consultar con un profesional de la salud especializado si se está
lactando, pues con frecuencia, se sugiere la suspensión de la lactancia materna mientras se
esté tomando el tinidazo.
Secnidazol
El secnidazol es un antiamebiano, antigiardiasico y tricomonicida eficaz sobre las
formas quisticas y trofozoiticas de la ameba. El secnidazol es un derivado sintético de

9. los 5-nitroimidazoles de vida media larga (mayor de 24 horas), por lo cual una sola
dosis es suficiente para el tratamiento de las parasitosis por protozoarios como
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis.
También es útil en infecciones por bacterias anaerobias sensibles al secnidazol.
Se comercializa tanto en comprimidos como en suspensión
Una caja con 4 comprimidos recubiertos con 500 mg de fármaco en cada unidad.
Suspensión con 125 mg/5 mL.
[editar]Dosificación
Amebiasis Intestinal: 2 g en una sola dosis (se recomienda tomar 2 comprimidos en un
tiempo de comida y los otros 2 en otro tiempo), todo en un solo día. Niños: 30 mg/Kg
de peso en una dosis.