2. Son esteres de un acido aromático combinado
con una base orgánica.
Estos bloqueadores de manera competitiva se
enlazan con la ACh, e impiden la activación del
receptor.
Denominarlos “ANTIMUSCARÍNICOS”
3. Se impiden los efectos celulares de la
acetilcolina, que son mediados a través de
mensajeros secundarios como el Monofosfato de
Guanosina Cíclico (cGMP).
Los receptores muscarínicos no resultan
homogéneos
• Neuronales y cuerpos celulares posganglionares(M1)
Se han identificado subgrupo de receptores:
• Cardíacos y músculo liso (M2)
• Glandulares y músculo liso (M3)
5. En dosis clínicas, solo se bloquean receptores
muscarínicos con los fármacos anticolinérgicos.
El grado de efecto anticolinérgico depende del
que tenga el tono vagal de la línea basal.
El fármaco prototipo es la Atropina
6. El bloqueo de los receptores muscarínicos en el
nodo SA produce taquicardia.
Este efecto es en especial útil para revertir la
bradicardia ocasionada por reflejos vagales
7. La facilitación de la conducción a través del nodo
AV acorta el intervalo PR en el EKG
Disminuye el bloqueo cardíaco provocado por
actividad vagal
En ocasiones se producen arritmias auriculares
(de unión) y ritmos nodales
8. Tienen poco efecto sobre la función ventricular o
la vascularidad periférica
Debido a la escasez de inervación colinérgica directa de
estas áreas.
Las altas dosis pueden generar como resultado
dilatación de vasos sanguíneos cutáneos
bochorno atropínico.
9. Inhiben las secreciones de la mucosa de las vías
respiratorias desde la nariz hasta los bronquios.
La relajación de la musculatura lisa bronquial
reduce la resistencia de las vías respiratorias y
aumenta el espacio muerto anatómico.
Efectos pronunciados
Pacientes con EPOC
Pacientes con Asma
10. Pueden causar varios efectos en el SNC
Estimulación hasta depresión, según la elección y
la dosis del fármaco.
La estimulación quizá se presente como:
Excitación
Inquietud
Alucinaciones
11. Se reducen las secreciones salivales
Disminuyen las secreciones gástricas
Reducción en la motilidad intestinal y en el
peristaltismo prolongan el tiempo de vaciamiento
gástrico
Reduce la presión del esfínter esofágico inferior.
12. Midriasis
Cicloplejía
Pérdida de la capacidad de acomodación
Pueden precipitar el glaucoma agudo en
pacientes con ángulo estrecho de la cámara
anterior
Reducen la secreción lagrimal.
13. Pueden disminuir el tono ureteral y vesical a
causa de relajación de músculo liso.
Conducir retención urinaria, en varones de edad
avanzada con hipertrofia prostática
14. Inhibición de glándulas sudoríparas
elevación de la temperatura corporal
fiebre atropínica en lactantes y niños.
15. Cinetosis
Escopolamina
Medir el error de refracción, inducen parálisis
ciliar
Midriasis
Previenen la formación de sinequias en Uveítis e
Iritis
16. Atropina
Inhibe las secreciones de las vías
respiratorias.
Reduce el laringoespasmo
17. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
Precipitan el cierre del ángulo
Pacientes de edad avanzada
Antecedentes de Hipertrofia prostática
Lentifican el vaciamiento gástrico
Aumentan los síntomas de la úlcera gástrica
18.
19. ESTRUCTURA FISICA
Amina terciaria
Constituida por:
Acido trópico
Tropina
Se encuentra en la planta Atropa Belladona
Envenenamiento de lenta evolución
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20. METABOLISMO Y EXCRECION
Desaparece con rapidez de la sangre después de ser
administrada
Vida media de 2 horas
El 60 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina
Su efecto disminuye en todos los órganos, excepto en los
ojos
○ Músculo ciliar e Iris persisten 72 horas
21. DOSIS
Premedicación:
Vía IV o IM en un límite de dosis de 0.01 a 0.02
mg/kg, hasta la dosis del adulto de 0.4 a 0.6 mg.
Pueden requerirse dosis de hasta 2 mg para bloquear por
completo los nervios vagos cardíacos en el tratamiento de
la bradicardia grave
22. CONSIDERACIONES CLINICAS
Tiene efectos potentes sobre el corazón y el músculo liso
bronquial
Anticolinérgico más eficaz para el tratamiento de las
bradiarritmias.
23. Un derivado de la atropina
Bromuro de Ipratropio
Inhalado para el tratamiento del broncoespasmo
Tratamiento de la EPOC aguda, cuando
se combina con un -agonista
24. Se ha relacionado con deficiencia posoperatoria
leve de la memoria.
Dosis IM de 0.01 a 0.02 mg/kg proporciona un
efecto antisialogogo.
Usarse con precaución en:
Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
Hipertrofia prostática
Obstrucción del cuello vesical
25. ESTRUCTURA FISICA
Difiere de la atropina por la incorporación de un puente de
oxígeno a la base orgánica para formar escobina.
26. DOSIFICACION
La dosis de premedicación de la
escopolamina es la misma que la de la
atropina.
Suele administrarse por vía IM
27. CONSIDERACIONES CLINICAS
Antisialogogo más potente y provoca efectos
mayores sobre el SNC que la atropina.
Suele producir somnolencia, amnesia y euforia
Previene la cinetosis
Debido a efectos oculares pronunciados, es
mejor evitar la Escopolamina en pacientes con
glaucoma de ángulo cerrado.
28. ESTRUCTURA FISICA
Amonio cuaternario sintético que contiene
acido mandélico en lugar de acido trópico.
DOSIFICACION Y PRESENTACION
La dosis común es la mitad de la dosis de
Atropina
Dosis de medicación preanestésica es de
0.005 a 0.01 mg/kg hasta 0.2 a 0.3 mg/ml
29. CONSIDERACIONES CLINICAS
No puede cruzar la barrera hematoencefálica
Casi desprovisto de actividad oftálmica y del
SNC
Inhibición potente de las glándulas salivales y
vías respiratorias
30. Tiene una duración de acción más prolongada que la
Atropina (2 a 4 hrs en comparación con 30 min, después de
la administración intravenosa).
Se administra para inhibir la motilidad gastrointestinal por vía
oral.
Vía parenteral bloquea los efectos de la estimulación vagal
durante la anestesia e intervención quirúrgica.
31.
32. EXPOSICIÓN DE UN CASO
Un paciente de edad avanzada es programado para
la enucleación de un ojo ciego, doloroso.
Se administra como medicación preanestésica
escopolamina por vía IM en dosis de 0.4 mg.
En el área de espera preoperatoria, el individuo se
agita y desorienta.
El otro fármaco que ha recibido son gotas oculares
de atropina al 1%
33. Una solución al 1% contiene 1 g disuelto en 100 ml o
10 mg/ml.
Los goteros oculares varían en el numero de gotas que
se forman por mililitro de solución, pero promedian 20
gotas/ml
Una gota suele contener 0.5 mg de atropina.
34. La absorción por los vasos del saco conjuntival es
similar a la inyección subcutánea.
Es posible un absorción más rápida por la mucosa del
conducto lacrimonasal.
35. Las reacciones por una sobredosis de anticolinérgicos
afectan varios sistemas orgánicos.
El síndrome anticolinérgico central se refiere a las
alteraciones del SNC que varían de inconciencia a
alucinaciones. Agitación y delirio
Resequedad de boca
Taquicardia
“bochorno atropínico”
“fiebre atropínica”
Deterioro de la visión
36. Antidepresivos tricíclicos
Antihistamínicos
Antipsicóticos
Tienen propiedades antimuscarínicas que pueden potenciar
los efectos adversos de los anticolinérgicos.
37. Los inhibidores de la colinesterasa aumentan indirectamente
la cantidad de ACh para competir con los anticolinérgicos en
el receptor muscarínico.
La fisostigmina, una amina terciaria, es liposoluble y revierte
de manera eficaz la toxicidad anticolinérgica central.
Puede ser necesario repetir una dosis inicial de 0.01 a 0.03 mg/kg
después de 15 a 30 min
38. La enucleación a causa de uno ojo doloroso
constituye un procedimiento electivo.
La pregunta más importante que debe hacerse en
los casos electivos es si el paciente se encuentra
bajo un “tratamiento medico óptimo”.
Si la suspensión de la cirugía puede permitir un “mejor
tratamiento” de cualquier problema medico.
39. Por ejemplo:
Si esta sobredosis de anticolinérgico se acompaña de
taquicardia, quizá sería prudente posponer la cirugía en el
individuo de edad avanzada.
Si el estado mental del paciente responde de manera
favorable a la fisostigmina y no parece haber otros efectos
adversos anticolinérgicos significativos, puede proceder la
intervención.
40. 1)
Es indispensable la unión al ester, para lograr un enlace efectivo de
los anticolinérgicos con los receptores de acetilcolina (ACh).
Esto bloquea de manera competitiva la unión de ACh e impide la
activación del receptor.
Se previene de esta forma los efectos celulares de la ACh, los cuales
están mediados por segundo mensajeros como monofosfato de
guanosina cíclico (cGMP)
41. 2)
Los anticolinérgicos relajan la musculatura
bronquial lisa, que reduce la resistencia de
la vía aérea y aumenta el espacio muerto
anatómico.
3)
La atropina tiene particularmente efectos
potentes sobre el corazón y el músculo liso
bronquial, y es el anticolinérgico más eficaz
para el tratamiento de las bradiarritmias.
42. 4)
La solución de ipratropio (0.5 MG en 2.5 ml) es
muy eficaz para el tratamiento de la EPOC
aguda cuando se combina con un B agonista
(ejemplo Albuterol)
5)
La escopolamina es un antisialogogo más
potente que la atropina, y produce mayores
efectos en el sistema nervioso central.
43. 6)
En virtud de su estructura cuaternaria, el
glucopirrolato no atraviesa la barrera
hematoencefálica y casi siempre carece de actividad
oftálmica y sobre el sistema nervioso central.