Farmacodinamia

1. FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

2. FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
ACCION FARMACOLÓGICAACCION FARMACOLÓGICA
MECANISMO BÁSICO DE ACCIÓNMECANISMO BÁSICO DE ACCIÓN
INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTORINTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
EFECTOSEFECTOS

3. CONCEPTOCONCEPTO
 Estudia la acción de los medicamentosEstudia la acción de los medicamentos
sobre fenómenos fisiológicos ysobre fenómenos fisiológicos y
procesos bioquímicos que suceden enprocesos bioquímicos que suceden en
órganos, células o estructurasórganos, células o estructuras
subcelulares produciendo efectos.subcelulares produciendo efectos.
 En breve:En breve:
““lo que el fármaco le hace al organismo”lo que el fármaco le hace al organismo”

4. Farmacocinética vs.
Farmacodinamia
La farmacocinética es la descripción de una droga
en el cuerpo o un compartimiento en el tiempo. En
términos simples, es lo que el cuerpo le hace a la droga.
La farmacocinética es diferente a la
farmacodinamia, que es la descripción cuantitativa
de los efectos de la droga (actividad o toxicidad) en el
tiempo.
Farmacodinamia es lo que la droga le hace al cuerpo.

5. Dosis del
Fármaco
Administrado
Concentración del
Fármaco en la
Circulación sistémica
Concentración del
fármaco en el
Sitio de acción
Efecto farmacológico
Repuesta clínica
Toxicidad Eficacia
Absorción
Distribución
Fármaco en los
Tejidos de
Distribución
Fármaco metabolizado
o excretado
Eliminación
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA

6. ACCIÓN Y EFECTO DE LOSACCIÓN Y EFECTO DE LOS
FÁRMACOSFÁRMACOS

 modificación que produce en la función de lamodificación que produce en la función de la
célula en donde actúacélula en donde actúa
 EE
 manifestación externa o consecuencia de lamanifestación externa o consecuencia de la
acción del fármaco.acción del fármaco.

7.  DepresoraDepresora:: la morfina actividad della morfina actividad del
centro respiratoriocentro respiratorio
 Estimulante:Estimulante: el doxapram actividadel doxapram actividad
respiratoria de este centro.respiratoria de este centro.

8.  Al deprimir el centro de la respiración:Al deprimir el centro de la respiración:
Disminución de frecuencia y amplitud de losDisminución de frecuencia y amplitud de los
movimientos respiratorios.movimientos respiratorios.
(efecto es consecuencia de acción)(efecto es consecuencia de acción)

9. Los efectos se dividen en:Los efectos se dividen en:
TERAPÉUTICOSTERAPÉUTICOS ::
 Representan la aplicación del fármaco en elRepresentan la aplicación del fármaco en el
tratamiento o prevención de enfermedadestratamiento o prevención de enfermedades
COLATERALES:COLATERALES:
 forman parte de la acción propia del fármacoforman parte de la acción propia del fármaco
 Aparición indeseableAparición indeseable
 Estreñimiento por analgésicoEstreñimiento por analgésico..

10. NIVELES DE ACCIÓNNIVELES DE ACCIÓN
 ¿DÓNDE ACTÚA?¿DÓNDE ACTÚA?
1.-1.- ORGANOSORGANOS efectos pronunciados útilesefectos pronunciados útiles
2.-2.- APARATOSAPARATOS efecto máximoefecto máximo
3.-3.- SISTEMASSISTEMAS efectos tóxicosefectos tóxicos
4.-4.- TEJIDOSTEJIDOS efectos letalesefectos letales

11.  ¿CÓMO ACTÚA?¿CÓMO ACTÚA?
a)a) A nivel celular A nivel celular
b)b) A nivel subcelular A nivel subcelular
c)c) Cambios funcionales Cambios funcionales
d)d) Cambios bioquímicos Cambios bioquímicos
e) e) Inducción enzimática Inducción enzimática
f) f) Inhibición enzimática Inhibición enzimática

12. RELACIÓN ENTRE ESTRUCTURARELACIÓN ENTRE ESTRUCTURA
QUÍMICA Y ACTIVIDAD DELQUÍMICA Y ACTIVIDAD DEL
MEDICAMENTOMEDICAMENTO

a) a) Núcleo activoNúcleo activo
(RESPONSABLE DEL EFECTO)(RESPONSABLE DEL EFECTO)
 1.1. Reversible 2. IrreversibleReversible 2. Irreversible

b) b) Núcleo Responsable de AfinidadNúcleo Responsable de Afinidad
(DOSIS RESPUESTA)(DOSIS RESPUESTA)
1. Unión Covalente1. Unión Covalente
2. Puentes de hidrógeno2. Puentes de hidrógeno
3. Fuerzas de Vander Walls3. Fuerzas de Vander Walls

13.  cc)) PotenciaPotencia
 dd) Eficacia intrínseca) Eficacia intrínseca
 ee) Saturación) Saturación
1.- Absoluta1.- Absoluta
2.- Relativa2.- Relativa
 ff) ) ToleranciaTolerancia

14. Tipo de mecanismos de acción
Inespecíficos
Acciones farmacológicas que no se ejercen sobre
estructuras precisas
Específicos
Mecanismo por el cual ejerce su acción el
fármaco

15. Mecanismos inespecíficos
Propiedades osmóticas
Actividad ácida o básica
Precipitantes protéicos
Creadores de barreras físicas
Absorventes
Surfactantes
Radiaciones ionizantes

16. Mecanismos específicos
 Receptor
Agonista, Antagonista
 Canal Iónico
Bloqueo físico, modulación
 Enzima
Inhibición, falso sustrato, profármaco
 Transportador
Inhibición, Falso sustrato

17. CaracterísticasCaracterísticas
EstructuralmenteEstructuralmente
específicosespecíficos
EstructuralmenteEstructuralmente
inespecíficosinespecíficos
Actúan en dosis bajasActúan en dosis bajas Actúan en dosisActúan en dosis
relativamente altasrelativamente altas
Estructura básicaEstructura básica Estructuras diferentesEstructuras diferentes
sin ninguna relación entresin ninguna relación entre
sísí
Pequeños cambios en suPequeños cambios en su
estructura puedenestructura pueden
modificar su actividadmodificar su actividad
No alteran los pequeñosNo alteran los pequeños
cambios su accióncambios su acción
biológicabiológica

18. Características fármacosCaracterísticas fármacos
estructuralmente inespecíficosestructuralmente inespecíficos
CategoríaCategoría FármacoFármaco Mecanismo deMecanismo de
acciónacción
AnestésicosAnestésicos
generalesgenerales
Oxido nitroso, éter,Oxido nitroso, éter,
ciclopropanociclopropano
Alteración de laAlteración de la
fluidez de lasfluidez de las
membranas celularesmembranas celulares
Diuréticos osmóticosDiuréticos osmóticos ManitolManitol Eliminación renal deEliminación renal de
agua por osmosisagua por osmosis
AntiácidosAntiácidos Hidroxido de aluminioHidroxido de aluminio
y magnesio,y magnesio,
bicarbonato de sodio,bicarbonato de sodio,
carbonato de calciocarbonato de calcio
Neutralización de losNeutralización de los
iones hidrogenoiones hidrogeno
Laxantes formadoresLaxantes formadores
de bolode bolo
Carboximetilcelulosa,Carboximetilcelulosa,
salvado, semilla desalvado, semilla de
psillumpsillum
Estimulación delEstimulación del
peristaltaltismoperistaltaltismo
intestinal por aumentointestinal por aumento
de la masa fecal.de la masa fecal.

19. RECEPTORESRECEPTORES
““Los receptores son macromoléculas generalmenteLos receptores son macromoléculas generalmente
proteicas que se combinan con el fármaco paraproteicas que se combinan con el fármaco para
producir una reacción química”producir una reacción química”
 Por lo tanto, para que el efecto biológicoPor lo tanto, para que el efecto biológico
aparezca, debe ocurrir primero la uniónaparezca, debe ocurrir primero la unión
fármaco- receptor.fármaco- receptor.

20. SITIO ACTIVOSITIO ACTIVO
 Lugar en donde un fármaco actúaLugar en donde un fármaco actúa
especificamente de acuerdo a su receptor.especificamente de acuerdo a su receptor.
 Depende de la localización, capacidad funcionalDepende de la localización, capacidad funcional
de los receptores específicos con los que debede los receptores específicos con los que debe
interactuar y de la concentración o cantidad deinteractuar y de la concentración o cantidad de
un fármaco que se presenta al receptor.un fármaco que se presenta al receptor.

21. La interacción del fármaco con su
receptor comprende dos fases en la
Teoría ocupacional:
1. La formación del complejo fármaco-
receptor. Se requiere que el fármaco tenga
afinidad por su receptor, es decir, debe existir
complementariedad entre ambas estructuras.
2. La generación del efecto. El fármaco debe
ser capaz de modificar la conformación del
receptor y de producir un estímulo conveniente
que se traduzca en un efecto. Esta propiedad del
fármaco se llama actividad intrínseca o eficacia

22. Requiere que el fármaco tenga afinidad por su receptor para producir
un estímulo conveniente que se traduzca en un efecto

23. ACTIVIDAD INTRÍNSECAACTIVIDAD INTRÍNSECA
 Es la capacidad de provocar una respuestaEs la capacidad de provocar una respuesta
subsiguiente a la ocupación de un receptor.subsiguiente a la ocupación de un receptor.
Propiedades de interacción entre
fármaco y receptor

24. AFINIDADAFINIDAD
 Es la capacidad de un droga de combinarse con unEs la capacidad de un droga de combinarse con un
receptor, siendo la magnitud de la respuesta unareceptor, siendo la magnitud de la respuesta una
función del número de receptores ocupados. Debefunción del número de receptores ocupados. Debe
existir complementariedad entre ambas estructuras.existir complementariedad entre ambas estructuras.
 Un fármaco no solo puede tener mayor afinidad queUn fármaco no solo puede tener mayor afinidad que
otro compuesto sino que también puede producirotro compuesto sino que también puede producir
un efecto máximo superior, o sea que existenun efecto máximo superior, o sea que existen
agonistas parciales que actúan sobre un mismoagonistas parciales que actúan sobre un mismo
receptor como un agonista total pero no puedenreceptor como un agonista total pero no pueden
producir el mismo efecto máximo cualquiera que seaproducir el mismo efecto máximo cualquiera que sea
su concentraciónsu concentración

25. SELECTIVIDADSELECTIVIDAD
 La respuesta en la cual interviene en cualquierLa respuesta en la cual interviene en cualquier
tipo de receptor, solo se desencadena por untipo de receptor, solo se desencadena por un
número relativamente pequeño de sustanciasnúmero relativamente pequeño de sustancias
químicas con grupos estructurales y propiedadesquímicas con grupos estructurales y propiedades
muy similares.muy similares.
 Deben acoplarse a la estructura tridimensionalDeben acoplarse a la estructura tridimensional
del receptor para formar un complejodel receptor para formar un complejo

26. Algunos fármacos son poco selectivos, es
decir que su acción se dirige a muchos tejidos
u órganos
Por ejemplo, la atropina, un fármaco administrado
para relajar los músculos del tracto gastrointestinal,
también relaja los músculos del ojo y de la tráquea
Otros fármacos son altamente selectivos y afectan
principalmente a un único órgano o sistema. Por
ejemplo, la digital, un fármaco que se administra a
individuos con insuficiencia cardíaca, actúa
principalmente sobre el corazón para incrementar
la eficacia de los latidos.

27. ESPECIFICIDADESPECIFICIDAD
 La respuesta de células de un tipo determinado aLa respuesta de células de un tipo determinado a
los agonistas que actúan sobre la misma serie delos agonistas que actúan sobre la misma serie de
receptores, siempre es del mismo tipo,receptores, siempre es del mismo tipo,
dependiente de las propiedades de dichas células.dependiente de las propiedades de dichas células.
 EspecificidadEspecificidad: El R ha de tener capacidad de: El R ha de tener capacidad de
distinguir entre unas moléculas y otrasdistinguir entre unas moléculas y otras

28. SENSIBILIDADSENSIBILIDAD
 Un fármaco produce efectos intensos enUn fármaco produce efectos intensos en
concentraciones extraordinariamente bajas o enconcentraciones extraordinariamente bajas o en
dosis muy pequeñas.dosis muy pequeñas.
 Los fármacos estructuralmente inespecífico, seLos fármacos estructuralmente inespecífico, se
requieren dosis altas para generar efectosrequieren dosis altas para generar efectos
biológicos.biológicos.

29. ACEPTORACEPTOR
 Lugar donde se fija el fármaco, sin que laLugar donde se fija el fármaco, sin que la
función produzca directamente acciónfunción produzca directamente acción
farmacodinámica.farmacodinámica.

30.  CURVA DOSIS EFECTO
Es aquella representación gráfica, la
relación entre la dosis administrada y
la respuesta obtenida. La
representación puede ser lineal o
semilogarítmica:
Potencia, Pendiente, Efecto máximo.

32. Los fármacos se clasifican en:Los fármacos se clasifican en:
 Sustancias que se combinan con los receptores eSustancias que se combinan con los receptores e
inician una respuesta. Tienen afinidad y actividadinician una respuesta. Tienen afinidad y actividad
intrínseca.intrínseca.
 Fármacos que se combinan con los receptores peroFármacos que se combinan con los receptores pero
son incapaces de generar una respuesta. Tienenson incapaces de generar una respuesta. Tienen
afinidad, carecen de actividad intrínseca.afinidad, carecen de actividad intrínseca.

34. Los agonistas y antagonistas se fijan a un mismo
receptor, por el cual deben competir.
Receptor
Alta afinidad
Baja afinidad
Agonistas Reconocen sitios
de alta afinidad
Respuesta
funcional
Antagonistas
Ocupan ambos
tipos de sitios
No hay respuesta
funcional

35. agonista
Agonista parcial
Agonista totales
Con base a la respuesta máxima producida
La magnitud de la respuesta producida por los parciales es
menor que la producida por los totales

36.  Totales
Tienen la capacidad de alcanzar el efecto
máximo que el sistema sobre el cuál actúan
puede ofrecer.
 Parciales
Su efecto máximo nunca es igual a los
agonistas totales

37. Inversos
Tienen afinidad por el receptor pero causan
un efecto inverso al que general los
agonistas.

38. Curvas teóricas
de dosis
respuesta de un
agonista total (a)
y un agonista
parcial (b), un
antagonista (c) y
un agonista
inverso (d).

39. Antagonista
 Químico
Aparece por reacción química con el agonista, con
neutralización e incapacidad para producir efectos
farmacológicos.
 Fisiológico
Actúan sobre distintos receptores pero reaccionan sobre
un mismo efector, por lo que la activación de uno hace
interferencia sobre los efectos del otro.

40.  Farmacocinético
Un fármaco reduce la presencia del otro en su
lugar de acción y, por lo tanto, reduce su
capacidad para actuar.
 Farmacodinámico
Un fármaco agonista y antagonista actúan sobre el
mismo receptor. Puede ser competitivo y no
competitivo, y ambos pueden ser reversibles o no
reversibles.

41. INTERACCIÓNINTERACCIÓN
FARMACOLÓGICAFARMACOLÓGICA
 Se le conoce como toda aquella respuestaSe le conoce como toda aquella respuesta
farmacológica o clínica que ante lafarmacológica o clínica que ante la
administración de una combinación de F resultaadministración de una combinación de F resulta
diferente de aquella que es anticipada a partir dediferente de aquella que es anticipada a partir de
los efectos conocidos para cada uno de loslos efectos conocidos para cada uno de los
miembros de la interacción cuando estos semiembros de la interacción cuando estos se
administran individualmente.administran individualmente.

42. SINERGIASINERGIA
a.- De adicióna.- De adición A + B = A+BA + B = A+B
5 + 5 = 105 + 5 = 10
b.-De potenciaciónb.-De potenciación (A)(B) = AB(A)(B) = AB
5 x 5 = 255 x 5 = 25

43.  SINERGISMO:
Busca juntar 2 o más fármacos para que
tengan la misma acción terapéutica y un
mínimo de efectos no deseados, con la
particularidad de que estos fármacos que se
administran conjuntamente han de tener
juntos la misma acción terapéutica que uno de
ellos administrados de forma aislada.

44.  Sumación:
Se coge 1/2 dosis de cada uno y tiene el
efecto terapéutico, pero no tiene efectos no
deseados. Tenemos entonces los efectos
terapéuticos que hubiera producido uno,
pero sin los efectos no deseados.

45.  Potenciación:
En la potenciación buscamos aumentar los efectos
terapéutico dejando de lado los efectos no deseados.
 Acumulación:
Se da cuando se administra el fármaco repetidamente por
encima de la vida media del fármaco, o bien aparece
acumulación cuando están alterados los mecanismos de
metabolismo y/o excreción farmacológica. La
Intoxicación del individuo es la consecuencia de la
Acumulación.