2. Fuentes de obtención de drogas
Más del 50 % de todos los fármacos
empleados en terapéutica se obtienen
directamente de la naturaleza o son
producidos por hemisíntesis a partir
de estos.
Mundo biológico
terrestre
Mundo biológico
marino
Naturaleza
3. A) Reino vegetal
• La mayor participación corresponde a las plantas con
semillas (Espermatofitas)
• Gimnospermas: productoras de resinas (ej. Efedrina > género
ephedra)
• Angiospermas: mono y dicotiledóneas) ej. Heterósidos
digitálicos > digital, alcaloides tropánicos > solanaceas,
alcaloides opiáceos > papaver somniferum.
• Talófitas: hongos productores de antibióticos y algas
productoras de polisacáridos.
4. B) Reino animal
• La participación de este reino es menor que la de
los vegetales.
• Hormonas, sueros, gelatina, lanolina, etc.
• D e las cantáridas (insectos) se obtiene
cantaridina > antimicóticas.
• De las cochinillas se obtienen colorantes de
naturaleza antraquinónica.
• Se sabe que ciertos tipos de insectos son
capaces de transformar compuestos inactivos de
los vegetales incluidos en su dieta, en productos
farmacológicamente activos.
5. EN EL MUNDO ANTIGUO …
PIEDRA BEZOAR
Era un cálculo que se desarrollaba en
los intestinos o estómago de algunos
rumiantes.
Se utilizaba como antídoto contra los
envenenamientos, muy comunes en la
época.
POLVO DE CANTÁRIDAS
Son insectos del orden de los
coleópteros, cuyo cuerpo es alargado y
cilíndrico, con cefalotórax pequeño y
corto, de colores vivaces, antenas
negras y filiformes, vive en árboles con
hojas tiernas.
Se utilizaba como afrodisiaco. Se usaba
en los bacanales romanos.
6. GELATINA
Obtención:
- Hidrólisis parcial del colágeno de piel, huesos, tejido conectivo.
- Descalcificación de los huesos por tratamiento con ácido hidroclórico.
- El material es extraído con agua hirviente y presión de vapor.
- La solución se filtra por electro-osmosis; se obtiene gelatina.
7. Características:
• Polvo, láminas; color amarillo pálido o ámbar.
• Estable al aire cuando seca
• Húmeda o en solución es objeto de descomposición bacteriana.
• Insoluble en agua fría.
• Soluble en agua caliente y aceites fijos.
• Absorbe 15 veces su peso en agua.
8. " Composición química:
" Aminoácidos: alanina, arginina, ácido
aspártico, cistina, cisterna, ácido
glutámico, glicina, histidina, hidroxiprolina,
isoleucina, leucina, lisina, metionina,
fenilalanina, prolina, serina, treonina y
valina.
" No contiene triptofano.
" La gelatina es una proteína incompleta.
9. " Tipos de gelatina:
" Esponja de gelatina (Gelfoam): es absorbente;
absorbe 50 veces su peso en agua.
" Por su fácil digestibilidad, se utiliza en dietas para
enfermos en forma de jaleas o de cremas.
" Film de gelatina (Gelfilm). Es un film de gelatina
purificada.
" Cuando está seca se parece al celofán.
" Se utiliza en neurocirugía y cirugía ocular, se pone
en solución salina, se corta y coloca alrededor de la
incisión.
10. Otros usos:
En Farmacia
Fabricación de cápsulas, revestimiento de grageas, base de
supositorios (mezclada con glicerina), medio de cultivo
bacteriológico.
11. " Industria de
alimentos:
" Golosinas
" Productos de
pastelería
" Productos lácteos y
postres
" Productos de carne,
pescado y embutido
" Bebidas
13. LANOLINA O GRASA DE LA LANA
" Obtención: lana de oveja.
" Extracción: lavado de la lana con bencina.
Eliminación del solvente y purificación del extracto
14. " Características:
puede incorporar
25% a 30% de su
peso en agua.
" Composición
química. Colesterol,
isocolesterol,
alcoholes
insaturados -libres o
combinados- de
núcleo esteroidal.
15. " Usos:
" Para incorporar
agua a las cremas y
ungüentos.
" Base emoliente de
cremas y
ungüentos.
" Emulsionante.
16. CERA DE ABEJAS
" Origen:
" Es secretada en células de la superficie
ventral en los últimos segmentos del
abdomen de las abejas obreras (Apis
mellifera).
" Es utilizada por las obreras en la
fabricación del panal.
" Obtención:
" Los panales se funden en agua
caliente.
" Los restos de miel se disuelven en el
agua, las impurezas precipitan.
" La cera se filtra y pone en moldes;
solidifica por enfriamiento.
17. Composición química:
Las ceras se definen como mezclas de ácidos y alcoholes de
diferente peso molecular.
Ésteres alquílicos de ácidos grasos y ácidos céricos
Componentes mayoritarios:
palmitato de miricilo C25H51COOC30H61
cerotato de miricilo C25H51COOC30H61
18. " Usos:
" Cera amarilla: lustre
de zapatos y
muebles, cera de
piso.
" Cera blanca:
fabricación de
cremas y
ungüentos;
fabricación de velas.
19. ESPERMA DE BALLENA
" Origen:
Cabeza de cetáceos:
Physceter corodon, P.
macrocephalus, Hyperoodon
rostratus
" Obtención:
Las partes aceitosas se funden; por
enfriamiento precipita el aceite de
ballena (10% a 15%).
20. " Purificación y separación:
Reacción con NaOH en solución y en caliente. Con el residuo
oleoso se forma jabón; el esperma de ballena no reacciona. Se
separa y enfría.
" Características:
Masa blanca, untuosa, translúcida, inodora y sin sabor marcado,
de aspecto nacarado.
Insoluble en agua y etanol.
Soluble en cloroformo, éter y etanol en caliente.
" Constituyentes químicos:
Mezcla de ésteres alquilícos.
" Compuesto mayoritario:
palmitato de cetilo. C15H21COOC16H35, además estearato y
laurato de cetilo
" Usos:
Componente de cremas y pomadas.
21. ÁMBAR GRIS
" Concreción normal o patológica
formada en el tracto intestinal de
ballenas. Probablemente se origina
por una irritación del intestino
causada por restos indigeribles de
peces que consumen.
" Se conoce desde la antigüedad y
tuvo un alto precio como perfume y
como droga. En la Europa medieval
se recomendaba como fragancia y
poderes restauradores. Se
consideró un afrodisíaco.
22. " Características:
El ámbar gris fresco es de consistencia suave, negro o
sin color, de olor desagradable.
Expuesto al aire y al agua de mar, el color cambia a
gris brillante y se endurece; es un perfume suave y
agradable.
Liviano, aunque se han encontrado masas de hasta 50
kilos.
" Composición química:
Ácidos grasos, alcaloides, cetonas triterpénicas y
amberina. La química ha sido poco estudiada.
23. " Usos modernos:
Se usa comúnmente en forma de tintura. Se prepara
solución de ámbar gris en alcohol frío. La tintura se
guarda durante 6 meses y luego se filtra.
En Occidente se utiliza en perfumería, es odorante y
fijador de perfumes.
En el Este se usa como especia en alimentos y
vinos.
24. ACEITE DE HIGADO DE BACALAO
Aceite fijo parcialmente destearinizado, que se obtiene de hígados frescos
de Gangas morrhua y otras especies de la familia de los Gádidos.
Se obtiene a partir de hígados frescos de bacalaos sanos, extraído
poco tiempo después de su captura.
Se extrae el aceite por calentamiento de los hígados con vapor a baja
presión.
Los componentes medicinales del aceite de hígado de bacalao son la
vitamina A (factor antixeroftálmico y estimulador del crecimiento) y la
vitamina D (antirraquítica).
El aceite esta constituido por:
esteres glicéricos de ácido grasos no saturados ( 85%)
- ácido oleico, linoleico, gadoleico y palmitoleico
esteres glicéricos de ácidos grasos saturados (15%)
- ácido mirístico, palmitito y trazas de esteárico
25. EN EL MUNDO ACTUAL …
PROPOLEO
El propóleo es una sustancia compleja, de origen vegetal, que preparan
las abejas a partir de la recolección de resinas producidas en algunas
plantas (principalmente árboles) y que poseen actividad antimicrobiana y
antimicótica, las que luego son mezcladas con polen, cera y secreciones
glandulares. Esta sustancia adhesiva es utilizada, como pegamento,
sellador de grietas, barniz interno de la madera del colmenar y para
embalsamar cadáveres de animales invasores que por su tamaño no
pueden ser sacados de la colmena, esto previene la proliferación de
microorganismos evitando cualquier tipo de infección y manteniendo un
ambiente aséptico que disminuye al máximo las probabilidades de muerte
de las larvas y adultos por el ataque de hongos, virus o bacterias. La
molécula de propóleo es extremadamente compleja. La composición
química del propóleo comprende: Resinas y bálsamos (50 %), Cera (30 %),
Aceites esenciales (10 %), Polen (5 %), Sustancias orgánicas y minerales
(5 %).
26. Al propóleo se le atribuyen muchísimas propiedades curativas tales
como: anticancerígeno, antiinflamatorio, antibacteriano, antimicótico,
antioxidante, antihepatotóxico, cicatrizante, entre otras. Nos interesa,
por su importancia, clarificar las propiedades anticancerígenas,
revisar en base a publicaciones científicas, la eficacia del propóleo en
el tratamiento de esta enfermedad y como es que el propóleo o sus
componentes actúan para producir éstos efectos.
27. CONDROITINA SULFATO
El sulfato de condroitina está formado por cadenas de moléculas
repetidas, llamadas glicosaminoglicanos (GAG). El sulfato de
condroitina es uno de los principales componentes del cartílago;
tiene una función estructural, retiene el agua y los nutrientes, y
permite el paso de otras moléculas a través del cartílago, una
propiedad importante, ya que el cartílago no recibe aporte de
sangre.
La única fuente alimentaria importante de sulfato de condroitina
es el cartílago animal.
Se utiliza en el tratamiento de la artrosis y como cicatrizante de
heridas (tópico).
28. C) El mar
• Visión de futuro > será una importante fuente de productos naturales para
el hombre.
• Algas, esponjas, moluscos, erizos y microorganismos marinos.
• Carragenatos obtenidos de algas del género Chondrus sp.
• Otras moléculas están en fase de investigación como las briostatinas
obtenidas de briozoss (Bugula neritina) > efecto anticanceroso e
inmunoestimulante > efecto sobre la PKC.
• Esponjas como Luffariella variabilis > actividad antiinflamatoria >inhibición
de la PLA2.
• Moléculas que sirve de modelo para hemisíntesis. Esponjas del Caribe
(Cryptotethya crypta)> síntesis de análogos de Vidarabina y Citarabina >
actividad anticancerosa y antiviral.
29. Biotecnología
En la actualidad se emplea con 2 finalidades:
A) Como herramienta de aplicación en la producción de plantas medicinales:
• Objetivos:
• Obtener un alto grado de homogeneidad en el material vegetal a
cultivar (obtención de haploides).
• Por el contrario, alcanzar una heterogeneidad hereditaria,a través de
la fusión de protoplastos (hibridación somática) o por ingeniería
genética (sólo una parte del protoplasto) consiguiendo una mayor
variabilidad que en los híbridos obtenidos entre géneros.
• Iniciar la mutagénesis, ya que las células en cultivo son más
sensibles a irradiaciones y agentes químicos.
• Cultivar embriones.
• Facilitar la propagación vegetativa.
• Obtener plantas sanas, libres de virus y hongos.
• Realizar la criopreservación del material genético necesaria para el
establecimiento de bancos de genes.
30. B) Como metodología para biosintetizar principios activos de utilidad
para la terapéutica o transformar productos inactivos.
El cultivo de células, tejidos y órganos vegetales es muy útil, puesto
que producen una gran variedad de metabolitos secundarios, sin
embargo existen algunas limitaciones:
Algunos p.a. son biosintetizados únicamente por células
especializadas: alcaloides morfínicos en lactíferos y aceites
esenciales en pelos glandulosos.
Por lo tanto la utilización de cultivos celulares sólo queda justificada
cuando:
• Las células cultivadas sintetizan en mayor proporción p.a. que la
planta de origen.
• Cuando la planta de origen no es muy abundante.
• Cuando resulta difícil la adquisición de la planta por diferentes
motivos, por ejemplo políticos.
31. Los tipos de cultivo más frecuentes empleados en la producción de p.a son 2:
1) Cultivos de células en suspensión:
Biorreactores
Tejido
parenquimatoso
Rendimiento de p.a.
(hojas, tallos, etc.) de
plantas sanas
2) Cultivos de callo:
Tejido
parenquimatoso
(hojas, tallos, etc.) de
plantas sanas
32. Factores climáticos y atmosféricos
El clima no sólo afecta al crecimiento y desarrollo de las plantas, sino
que incide notablemente en la biosíntesis de sus p.a.
Se ha observado cómo las mismas plantas, cuando son cultivadas en
zonas de diferente climatología, presentan distinta composición, tanto
en calidad como en cantidad.
Hoy día es posible
estudiar la influencia que
tienen las diversas
variables climáticas sobre
la composición de las
plantas medicinales, ya
que pueden utilizarse
cámaras de cultivo
altamente especializadas
(fitotrones).
33. Variables climáticas que afectan al
rendimiento en p.a. de las plantas
medicinales son:
" Temperatura.
" Humedad.
" Radiación solar.
" Régimen de vientos.
34. Temperatura
" Incide notablemente en el desarrollo y
metabolismo de las plantas.
" Hay que considerar no sólo los valores medios,
sino las fluctuaciones a lo largo del día y del
año.
" Problemas cuando se introduce una especie
nueva: la albahaca (Ocimun basilicum) no
soporta heladas.
35. Humedad
" El grado de hidratación del suelo y de la
atmósfera inciden directamente en el buen
desarrollo de las plantas.
" El exceso y el defecto de agua en el suelo
pueden ser factores limitantes para el
crecimiento y el metabolismo de determinadas
plantas medicinales.
" Esta variable se relaciona con el régimen de
lluvias de una determinada zona.
36. Radiación solar
" Cantidad (nº horas de exposición a la luz) y calidad
(intensidad y tipo de radiación).
" Influye notablemente en la biosíntesis de p.a. de las
plantas medicinales.
" Se ha comprobado que la Mentha piperita en días
con un mayor número de horas de insolación,
biosintetiza de preferencia mentona y mentol, en
cambio en días cortos produce un mayor porcentaje
de mentofurano.
" La luz UV induce un incremento en la biosíntesis de
polifenoles como mecanismo de defensa.
37. Régimen de vientos
" Esta variable se debe contemplar desde
su acción directa o efecto mecánico que
ejerce sobre la vegetación (protección de
los cultivos), como desde su acción
indirecta al modificar otros factores del
clima (temperatura).
38. Factores edáficos
" Características físicas:
El suelo está formado por un agregado de partículas de
tamaños diferentes (textura) y por la asociación de estas
partículas elementales en agregados (estructura).
Textura + estructura + composición qca. Del suelo > porosidad,
grado de aireación, capacidad de retención de agua y Tº.
Características químicas:
Afecta la composición química de las plantas medicinales.
pH (plantas acidófilas y plantas que crecen en suelos alcalinos.
También es importante la riqueza en materia orgánica y
mineral.
Abonos ricos en N > aumento de la masa vegetal como de
algunos metabolitos secundarios.
39. Factores topográficos
" El relieve.
" A > altitud < Tº (0,55 ºC
por cada 100 m de altura.
" Por lo tanto existen
distintos pisos de
vegetación en las laderas
de montaña.
" También se relaciona con
la cantidad de radiación
solar incidente.
" Ephedra sp produce
cantidades de efedrina
cuando está en alta
montaña.