Introducción hacia el mundo de los anestesicos locales // Introduction to the world of Local Anaesthetics.

1. Anestésicos
Locales
Dr. J. R. Sanchez
MR Anestesia y Reanimacion

2. Historia
• La cocaina es un alcaloide natural que fue
aislado por Nieman.
• Su accion anestesica fue demostrada por
Karl Koller en 1884.
• El primer anestesico local sintetico eficaz
y de uso amplio fue la procaina. 1905
• La sintesis de Lidocaina fue en 1948 por
Logfren.

3. Definicion
• Es cualquier sustancia quimica capaz de
bloquear la conduccion nerviosa cuando
se aplica localmente a tejido nervioso, en
concentraciones que no lo dañaran
permanentemente.

4. • Potencia: la actividad y dosis minima del
farmaco que produce bloqueo neural.
• Toxicidad: la reaccion adversa de un
organismo a una dosis determinada de un
agente.

5. Características Deseables
1) Potente y eficaz en concentracion baja.
2) Buena Penetrabilidad.
3) Inicio de Accion Rapido.
4) Accion Prolongada.
5) Toxicidad sistemica baja.
6) Ausencia de irritacion.
7) Accion reversible.
8) Facil de esterelizar.

7. • TABLA 20-3

8. Fisiologia

9. Mecanismo de Accion

11. Valoracion de los Farmacos
• Seguridad del AL
• Potencia
• Efecto de Amortiguadores (pKa)
• Accion Antitrombotica.
• Efecto antimicrobiano.

12. Clasificacion Quimica de los
Anestesicos Locales
• Los anestesicos locales pueden dividirse
quimicamente en tres grupos generales:
Esteres
Amidas
Alcoholes y Diversos

14. Compuetos Ester
• Es la combinacion de un acido aromatico
con un alcohol.
Esteres de acido benzoico (Cocaina)
Esteres de acido aminobenzoico
(Procaina, Tetracaina)
Acido Paraetoxibenzoico (Intracaina)
Ester del acido carbamico.
Sinteticos Complejos

15. Derivados de la Amida
Derivados de acidos de cadena recta de la
xilidina
o Acido Acetico (Lidocaina)
o Acido Propionico (Propitocaina)
Derivados del acido pipecolico de la
Xilidina (Bupivacaina)
Acido oxicinconinico (Dibucaina)

16. Alcoholes
Alcohol Etilico
Alcohol Aromatico (Bencilo)

18. Pequeñas Diferencias
• Los compuestos ester se destoxifican en
el torrente sanguineo, las amidas se
destoxifican principalmente en el higado.
• No hay tolerancia, ni sensibilidad cruzada

21. Factores que influyen en la
actividad de los anestésicos en el
ser humano.
• Dosis del anestésico local.
• Uso de Vasoconstrictores.
• Lugar de Inyección.
• Combinación de anestésicos locales.
• Embarazo.

23. • Insertar tabla 20-4

24. • Insertar tabla 20-5 y 20-6

25. Bloqueo Nervioso Central
• Insertar tabla 20-7

27. Toxicidad
• Los anestésicos locales son compuestos
relativamente seguros, si se administran
en las dosis adecuadas y en la
localización anatómica correcta.
• Pueden producir reacciones toxicas
locales o sistémicas, generalmente, como
resultado de la inyección intravascular o
intratecal.

28. Sistema Nervioso Central
• Vértigo
• Sensación de mareo
• Alteraciones visuales y auditivas
• Desorientación
• Somnolencia
• Estremecimientos, espasmos musculares
y temblores.
• Estimulación de liberación de glutamato.

29. Sistema Cardiovascular
• Disminución de la tasa de despolarización de
los tejidos de conducción rápida de las fibras
de Purkinje y del musculo ventricular.
• Deprimen la actividad de marcapaso del
nodo sinusal.
• Todos los anestésicos locales ejercen sobre
el musculo cardiaco una acción inotrópica
negativa.
• Inhibir las corrientes de calcio y sodio en el
sarcolema cardiaco.