2. Sistema Nervioso Central
(SNC)
• Recibe y procesa
información;
• Inicia acción de respuesta
Encéfalo
• Recibe y procesa
información
sensorial;
• Inicia respuesta;
• Almacena
memoria;
• Genera
pensamientos
y emociones
Médula espinal
• Conduce
señales al y
desde el
cerebro
• Controla
actividades
reflejas
Sistema Nervioso Periférico (SNP)
• Transmite señales entre el SNC y
el resto del cuerpo
Neuronas sensitivas
• Acarrean señales
desde órganos
sensitivos hacia
el SNC
S. N. simpático
• Prepara al cuerpo para
situaciones de stress o
actividad física
• Respuesta de “pelear o
huir”
S. N. Parasimpático
• Prevalece durante el
tiempo de “reposo”
• Actúa directamente en las
actividades basales del
organismo
ORGANIZACIÓN Y FUNCIÓN.
Sistema Nervioso
Sistema Nervioso Somático
• Controla movimientos
voluntarios
• Activa al músculo
esquelético
Sistema Nervioso Autónomo
• Controla las respuestas
involuntarias
• Influencia en órganos,
glándulas y músculo liso
Neuronas motoras
• Acarrean señales desde
el SNC
• Controlan actividades de
´músculos y glándulas
4. NEUROTRANSMISION: Es la transmisión de impulsos eléctricos de una
neurona a otra donde se ven implicados
diferentes neurotransmisores como la
adrenalina, noradrenalina, dopamina etc.
5. Aplicaciones clínicas.
Facilitar la intubación
endotraqueal.
Parálisis muscular durante el
mantenimiento de la anestesia.
Mejor adecuación de la
ventilación mecánica.
6. Clasificación.Según Su
MA
Despolarizante
No Despolarizante.
Según Su
Estructura
Química
Metonios
Succinilcolina,
Decametonio.
Esteroideos
Pancuronio, Alcuronio,
Vecuronio, Pipecuronio,
Rocuronio, Rapacuronio.
Bencilisoquinolinicos
D- Tubocurarina,
Metocurina, Atracurio,
Cisatraurio, Mivacurio,
Doxacurio.
Estructura
Tricuaternaria
Gallamina
Según Su
Duración
Ultracorta
Succinilcolina
Corta Mivacurio, Rapacuronio (Solo 1era Dosis)
Intermedia
Atracurio, Cisatracurio, Rocuronio,
Vecuronio, Rapacuronio
Prolongada
Pancuronio, Alcuronio, Pipecuronio, Doxacurio,
Gallamina, Metocurarina, D-tubocurarina.
7. Pancuronio.
Origen.
Tienen su origen en los venenos o curares para las flechas de los
indios sudamericanos.
El pancuronio es un BNMND sintético de larga duración, sintetizado
por Hewett Savage a partir de la malouetina, un
alcaloide esteroidal extraído de la Malouetia bequaertiana e
introducido a anestesia en1928 por el Dr. Francis Percival de Cauxs.
8. Estructura
Química.
La molécula fue diseñada, en una brillante
maniobra de síntesis química, uniendo dos
fragmentos similares a la acetilcolina a un
anillo esteroide rígido de androstano de 17
átomos de carbono, para conseguir la acción
específica de bloqueo neuromuscular a partir
de este anillo básico y mediante una serie de
substituciones, especialmente a nivel de los
átomos de carbono 2, 3 y 16, 17.
Pancuronio (izquierda): fragmentos similares a la
acetilcolina, unidos a un anillo esteroide rígido de androstano
(derecha), a partir del cual se sintetizaron los compuestos de
estructura similar, por substituciones en las posiciones 2,3,16 y
17.
El metabolismo es hepático da origen a el 3-hidroxipancuronio
con potencia cercana a la mitad del fármaco original.
10. Aplicaciones Terapéuticas.
• Se emplean en todas las situaciones que requieren
relajación muscular intensa y relativamente prolongada.
• Se usan como un adjunto a la anestesia general para
inducir parálisis.
• Para que la cirugía, especialmente abdominal e
intratorácica, puede ocurrir con menos complicaciones.
• La parálisis muscular obtenida con los fármacos de este
grupo permite reducir la dosis de anestésicos generales,
con lo que se disminuyen los riesgos vinculados a un
empleo de concentraciones elevadas de éstos.
11. Es un fármaco que disminuye el tono de la musculatura
estriada, ocupando pasivamente los receptores post-
sinápticos y pre-sinápticos de la unión neuromuscular, y de
este modo bloquean la acción despolarizadora normal de
la acetilcolina
Después de la administración intravenosa la debilidad
muscular progresa rápidamente a parálisis flácida. Los
músculos pequeños como extra oculares y de los dedos se
afectan primero que los de los miembros, el cuello y el
tronco. Posteriormente se relajan los músculos
intercostales y por último el diafragma. La recuperación
de la función ocurre en orden inverso.
12. FARMACOCINETICA.
Se acomoda a un modelo bi o
tricompartimental
Es metalizado en el hígado vía del
citocromo P450 por hidrólisis de
los grupos acetilo
Metabolito detectable es el
3-desacetilpancuronio
El volumen de distribución en
estado de equilibrio (Vss) es de
0.26 0.84L/Kg. el aclaramiento
plasmático (CL) es de 1,7Excreción:
renal 50% bilis 10%
Vida ½ 120min
Inicio: 2-3min
Recuperación: 30-40min Dosis:
0.08-0,12mg/KG
Presentación: 1-2mg/kg
14. FARMACODINAMIA.
Dosis de intubación es de 0.1mg/Kg. dosis de intubación de succinilcolina con 0.05mg/Kg
Duración de acción clínica es de 60 a 80 minutos duración total 120 a 160 minutos
Recuperación de 35 a 47 minutos, habitualmente es imprescindible el uso de
anticolinesterásicos
La velocidad de reversión también es dependiente de la magnitud de la dosis inicial y el
número de dosis de repetición
La Neoestigmina revierte fácilmente el bloqueo, una dosis de 2.5 mg logra una reversión completa en 3 a 14 min. La
velocidad de reversión también es dependiente de la magnitud de la dosis inicial y el número de dosis de repetición.
15. Inicio de acción: 4-6 min
• Duración de acción: 60-100 min.
• Dosis: 0.08-0.12 mg/kg.
• Dosis de mantenimiento: 0.02 mg/kg.
• Presentación: ampolletas de 2 y 5 ml a una concentración de 2mg/ml.
• Reversión: Neoestigmina 2.5 mg.
No debemos olvidar.
16. RAM:
Causa taquicardia con cierta frecuencia, aumento de noradrenalina y
la disminución de su recaptación en terminaciones simpáticas.
También puede observarse una elevación de la presión arterial y del
gasto cardíaco.
17. EFECTOS SECUNDARIOS.
Competencia no especifica ( efectos
cardiovasculares, TA, FC, arritmias)
Aumento de la actividad nerviosa
simpática, facilitación pre y post-
ganglionar de la liberación de
noradrenalina o por inhibición de la
recapacitación de noradrenalina.
Bloquea los receptores nicotínico de la
placa motora presinápticos
muscarínicos de tipo M2
19. Interacciones.
Con otros relajantes no despolarizantés como vecuronio
se produce un efecto aditivo.
Con antidepresivos tricíclicos peligro de arritmias.
El uso de aminoglucósidos y sulfato de magnesio
aumentan el bloqueo neuromuscular.
20.
21. Resumen.
• Los bloqueantes neuromusculares no despolarizantés actúan
inhibiendo la interacción de la acetilcolina con su receptor nicotínico,
tiene una acción postsináptica.
• A comparación con los bloqueantes despolarizantés, su acción puede
ser reversible con anticolinesterásicos, además no causan
faciculaciones antes de su efecto.
• Su efecto es relajación muscular intensa y relativamente prolongada.
• Se usan como un adjunto a la anestesia general para inducir parálisis y
en convulsiones en tétanos.
• Algunos fármacos de este grupo son el pancuronio, tubocurarina,
rucuronio, pipecuronio.
• En su estructura es muy importante la distancia que existe entre los N
ya que si se modifica se puede perder potencia, además este átomo es
el que interacciona con residuos de aminoácidos del receptor
nicotínico.
22. Bibliografía.
• Aldrete, Farmacologia para anestesiologos intensivistas. Edit. Mc
Graw Hill.
• Goodman & Gilman - Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica (
• Flores, Jesús, Farmacología Humana, 3ª ed., Masson, S.A.,
Barcelona, 1997, pp. 280-285. 11° Edición)
• Farmacología Básica y Clínica de Velázquez, 18va edición Mc Graw
Hill.
• Tafur Luis Alberto Anestesiologia para Residentes MD Universidad
del Valle Cali – Colombia
23. La vida es invaluable, una maravilla que salvar.
