1. Anestésicos
Locales
Jesús A. Custodio Marroquín
Estudiante de Medicina IX Ciclo – Universidad Católica Santo Toribio de
Mogrovejo – Chiclayo - Perú
2. Definición
• Sustancias que inhiben en forma transitoria las producción y
conducción del estímulo nervioso en cualquier membrana
excitable.
• Tiene un efecto reversible y limitado en el tiempo. Una vez
pasado su efecto el tejido vuelve al 100% de su normalidad.
• Anestesia Local: es un bloqueo en la conducción nerviosa de
forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la
conciencia.
3. Potencial de Membrana
• La membrana neural en estado de reposo mantiene una
diferencia de voltaje de – (60-90) mV entre las caras interna y
externa.
• Se mantiene por un mecanismo activo dependiente de
energía que es la bomba Na-K, que introduce iones K+ en el
interior celular y extrae iones Na+ hacia el exterior.
4. Impulso Nervioso
Estímulo nervioso
Activa los canales de sodio: ingreso de
iones Na+ masivamente al medio
intracelular.
El potencial transmembrana se hace
positivo, a unos 10 mV.
Cuando la membrana está despolarizada al
máximo, disminuye la permeabilidad
del canal de sodio cesando el paso de
iones Na+.
El canal de K+ aumenta su
permeabilidad, pasando este ion por
gradiente de concentración, del interior
al exterior.
5. Mecanismo de Acción
• Los Anestésicos Locales impiden la propagación del
impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del
canal de sodio, bloqueando la fase inicial del
potencial de acción.
• Esta acción se verá influenciada por:
1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa. Bloqueo diferencial.
CMI.
2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de
acción.
3. Las características farmacológicas del producto.
6. • Los canales de Na son proteínas de membrana compuestos
por una subunidad α grande, a través de la cual pasan los
iones Na, y 1 o 2 subunidades β más pequeñas.
• Los canales de Na dependientes de voltaje existen en tres
estados: Reposo – Activado (abiertos) – Inactivados.
• La mayoría de los AL se unen a la subunidad α y bloquean los
canales de Na dependientes de voltaje desde el interior de la
célula.
7.
8. Sensibilidad Diferencial de las Fibras
Nerviosas
• No todas las fibras nerviosas se afectan igual con los
anestésicos locales.
• La sensibilidad al bloqueo está determinado por el
diámetro axonal, grado de desmielinización y otros
factores anatómicos y fisiológicos.
• El menor diámetro y la falta de mielina favorecen la
sensibilidad a los AL.
• La sensibilidad nerviosa a los anestésicos locales es:
Autonómica > Sensitiva > Motora.
10. Cronología del bloqueo:
Es dosis dependiente
• fibras B: vasodilatación
• fibras Ad y C: pérdida de la sensación de temperatura
y alivio del dolor
• fibras Ag: pérdida de la propiocepción
• fibras Ab: pérdida de la sensación de tacto y presión
• fibras Aa: pérdida de la motricidad
11. Estructura Química
Subunidad 1: Núcleo Aromático
- Responsable de la liposolubilidad de la molécula.
- Está formada por un anillo benzénico sustituido.
Subunidad 2: unión Éster o Amida
- Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada.
12. Clasificación
– Esteres: cocaína, procaína, tetracaína, benzocaína.
– Amidas: lidocaína, prilocaína, etidocaína, mepivacaína, bupivacaína,
ropivacaína, levobupivacaína.
- Determinará el tipo de degradación que sufrirá la molécula:
amino-ésteres: pseudocolinesterasas plasmáticas.
amino-amidas: a nivel hepático
Subunidad 3: cadena hidrocarbonada
Influye en la liposolubilidad de la molécula que aumenta con el tamaño de
la cadena, en la duración de acción y en la toxicidad
Subunidad 4: grupo amina
Es la que determina la hidrosolubilidad de la molécula y su unión a
proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria.
13.
14. Características
• Potencia anestésica
– Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula.
– Influído también por el poder vasodilatador y de redistribución
hacia los tejidos, propiedad intrínseca de cada anestésico local
• Duración de acción
– Está relacionada primariamente con la capacidad de unión a las
proteínas de la molécula de anestésico local.
• Latencia
– El inicio de acción depende del pKa de cada fármaco.
pKa= pH al que cierto fármaco presenta igual número de
cargas +/-
– Influye también en la latencia la concentración utilizada de
anestésico local.
15.
16. Inicio Duración Potencia Toxicidad
Lidocaína Rápido Moderada Moderad Alta
a
Mepivacaína Moderada Moderada Moderad Moderada
a
Ropivacaína Lento Larga Moderad Moderada
a
Bupivacaína Lento Muy larga Alta Alta
L-bupivacaína Moderado Larga Moderad Moderada
a
17.
18. • Absorción
– Mucosas barrera débil penetración de la anestesia
– Piel alta concentración de agua y AL (EMLA)
• Profundidad de penetración (3-5mm)
• Duración del efecto (1 a 2h)
• Cantidad absorbida del fármaco
• tiempo aplicación, flujo sanguíneo de la piel, grosor queratina,
dosis total.
• Absorción Sistémica
– Flujo Sanguíneo
• Sitio de aplicación intravenosa> traqueal > intercostal>
paracervical> epidural> plexo braquial> ciatica > subcutanea
• Presencia de vasocontrictores
– Favorece la analgesia
– Prolonga la duración
– Limita efectos adversos
19. Distribución
-Lipofilicidad (cerebro, hígado, bazo, riñones, pulmones)
Metabolismo:
-Esteres = Pseudocolinesterasas plasmáticas
-Amidas = metabolismo hepático
Eliminación:
-Renal
Acción en SNC
• Cuando se administran por vía EV, a elevadas concentraciones o cuando se
absorben rápidamente, los niveles en sangre se elevan y pueden alterar otros
sistemas.
• En el SNC, las acciones son complejas:
– Excitación: nauseas, vómitos, agitación, confusión, temblores,
convulsiones.
– Depresión: coma, paro respiratorio y muerte.
20. Acción Sist. CV
• La lidocaína tiene acciones antiarrítmicas, de mucha utilidad clínica.
• En general todos los anestésicos locales, son depresores de la actividad cardíaca y
del músculo liso arteriolar, éstos efectos ocurren a concentraciones sanguíneas
elevadas que solo se alcanzan por accidente o desconocimiento de las dosis que
deben utilizarse.
• Vasodilatación arteriolar (relajación de músculo liso vascular). Trae el problema
que en cirugía se trabaja en un campo hemorrágico. Para evitar esto, se añade
Adrenalina.
Acción Ap. Respiratorio
–↓reflejo hipóxico
–Apnea (parálisis del frénico e intercostales, depresión centro resp.)
–Relaja músc. Liso bronquial
21. Indicaciones
• Anestesia para cirugía + dolor postop./crónico
Tipos: Se debe verificar la correcta aplicación y no sobrepasar las dosis
máximas.
-Anestesia del neuroeje
Epidural
Subaracnoideo
-Anestesia troncular
-Anestesia infiltrativa
• Antiarrítmicos
Lidocaína EV para el tratamiento de CVP, TV y FV.
22. Efectos Adversos
• Existe riesgo de toxicidad en pacientes con disfunción hepática y renal, así
como en pacientes extremos de la vida y en pacientes descompensados.
• Las reacciones adversas tienen que ser previstas y se debe de estar
preparado para atenderlas, la peor de ellas es el arresto cardiorespiratorio.
• Es muy rara la reacción alérgica en AL tipo amida.
• No utilizar vasoconstrictores en:
- Patologías no controladas
- Pacientes con antidepresivos tricíclicos
- Pacientes con beta bloqueadores inespecíficos
- Cocainómanos
23. Anestésico Local Ideal
• No es irritante para tejidos.
• No daños irreversibles tej. Nervioso.
• Toxicidad Sistémica escasa
• Tiempo de Latencia breve
• Duración de efecto suficiente pero no excesiva.
