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PRINCIPIOS FARMACOLOGICOS ANCIZAR DE LA PEÑA SILVA RESIDENTE I ANESTESIOLOGIA Y REANIMACION UNIVERSIDAD DE CARTAGENA
“El objetivo terapéutico es obtener una concentración adecuada del fármaco en zonas de acción especificas para lograr el efecto deseado, con el mínimo de efectos adversos”
Farmacocinética Establece la relación entre la dosis y la concentración  en el plasma o en el lugar de acción Vías de Administración  Volumen de Distribución Aclaramiento Transporte  Unión a elementos plasmáticos y Tisulares
Vías de Administración
Distribución Proceso De Dilución
Distribución Perfusión de Órganos Propiedades Fisicoquímicas Unión A elementos Formes Retención Tisular
Redistribución    Baja Perfusión Vaso Sanguíneo Alta Perfusión
Volumen de Distribución Tamaño aparente del contenedor necesario para explicar la concentración observada del fármaco. Concentración = Dosis/volumen Contenedor Vol. d = Dosis/concentración
Aclaramiento Proceso por medio del cual se extrae un fármaco de un volumen Volumen Del cual se extrae un fármaco por unidad de tiempo Aclaramiento Sistémico Renal Hepático Pulmonar  AclaramientoIntercompartimental
Aclaramiento
Aclaramiento Hepático Reacciones de Fase I Oxidación Hidroxilacion Dealquilacion Deaminacion Dehalogenacion Reducción  Hidrólisis  Citocromo P450
Aclaramiento Hepático Reacciones Fase II Conjugación Glucoronización   I  ACIDO CARBOXILICO DE TIOPENTAL  TIOPENTAL  RIÑON  II GLUCORONIDO DE MORFINA MORFINA
Aclaramiento Hepático La tasa de metabolismo hepático es proporcional a la [fármaco]; pero no siempre porque la capacidad metabólica del hígado no es infinita Tasa Met  = Q .( Centrada – Csalida)
SAT =__C__         C50+C
Aclaramiento Hepático Capacidad Extracción Hepática E =     CiDDDD                                            Q+ Ci Alta  Aclaramiento = Q Cambios en el flujo alteran el Aclaramiento Baja Dependientes del La captación
Aclaramiento Hepático
Aclaramiento Renal Filtración Glomerular 20% Del FPR UnioProteinasPlasmaticas Secreción Tubular Mediado Por transportador Competitivos Saturable Resorción Tubular  Activa Pasiva
Aclaramiento Renal  FSR: 1200cc/min (25% GC) FPR: 700cc/min (-HTO) TFG: 125cc/min (25%)
Unión a Proteínas Plasmáticas Tipo  Albumina Acidos Glucoproteinaαacida  Basicos Unión reversible Ley de Acción de masas
Unión a Proteínas Plasmáticas PH Medio % ionización de FMCO  Características fisicoquímicas del FMCO Inhibición Competitiva Concentración Proteína Embarazo Edad Enf Hepática Enf. Inflamatoria
Unión a Proteínas Plasmáticas
Procesos Farmacocineticos Orden Cero Proceso que ocurre a una velocidad constante Primero orden Proceso que ocurre a una velocidad constante pero proporcional a la cantidad
MODELOS FARMACOCINETICOS Modelo Fisiologico Modelos anatómicos Flujo sanguíneo: Orden Cero Trasnferecia Plasma/tejido: Primer Orden  Modelo Compartimental Unicompartimental Bicompartimentales tricompartimentales
Modelo Fisiológico
Modelos Compartimentales
Farmacodinamia Describe la relación entre la concentración en el sitio efecto del fármaco y el efecto farmacológico
Transducción de Señales Teoría del Receptor Agonismo Afinidad Eficacia Totales o Parciales Antagonistas  Agonista Inverso
Transducción de Señales
Estructura de Receptores
Evaluación Efecto Farmacológico Relaciones Concentración-Respuesta Eficacia  Potencia Dosis Efectiva Media (DE50) Dosis Letal Media (DL50) Índice Terapéutico
Relación Concentración/Respuesta
Potencia  y Eficacia Potencia: Relación Concentración/respuesta Eficacia: Consecución de una respuesta
DE50 – Ind.Terapeutico – DL50
Interacciones Medicamentosas Interacciones Farmacocineticas Inh enzimática Desplazamiento sitio de unión a proteínas
Interacciones Medicamentosas Interacciones Farmacodinamicas Interacción fármaco/tiempo Desensibilizacion Sensibilización  Interacciones Farmaco/Farmaco En el mismo Receptor Agonismo /inhibicion Competitiva  Distinto receptor Sinergia / Entropia
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