1. ANTIBIOTICOS
INHIBEN PARED CELULAR
Primavera 2011

2. CASO CLINICO

Paciente masculino de 32 años de edad, acude a consulta por fiebre y tos.

Con antecedentes de interés:
 Heredo-familiares:
Padre portador de hiperlipidemia y cardiopatía isquémica. Hermano con Diabetes mellitus 2.
 Personales no patológicos:
Labora como chofer, alcoholismo ocasional e tabaquismo de 4-5 cigarros al día.
 Personales patológicos:
Asma durante la infancia, cursando hace 2 meses con cuadro de sinusitis.
 Padecimiento actual:
Cuadro de 6 días de evolución que inicia con dolor faríngeo, tos en accesos de predominio seca, rinorrea y
malestar general, recibiendo manejo sintomatico y en los últimos 2 días con accesos de tos con
expectoración mucopurulenta, dolor en hemitorax derecho e hipertermia no cuantificada.
 A la exploración física:
T/A de 130/80, FC 102 x min, Sat de 02 de 98% y temperatura de 38ºC
Otoscopia sin datos de interés, faringe con eritema y de aspecto granuloso.
Campos pulmonares con presencia de estertores bronquiales y crepitantes básales derechos. Ruidos
cardiacos sin ruidos agregados.
Abdomen y extremidades sin datos de interés.

3. FACTORES PARA LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO
1.- DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:
ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.
2.- LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:
SOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTE
CONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UN
LUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.
3.- CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.
4.- CONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREA
GEOGRÁFICA.
5.- DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO.
6.- ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DEL
PACIENTE:
ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.
7.- VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.
8.- INFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y EL
TRATAMIENTO PRESCRITO.
9.- CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.

4. AGENTES ANTIMICROBIANOS
SELECTIVIDAD SOBRE BLANCOS ESPECÌFICOS:
(ACCIÒN EN:)
A. Síntesis de la pared celular (Bacterias y hongos)
B. Ribosomas bacterianos
C.Síntesis de nucleótidos y replicación de DNA
D.Replicación viral

5. AGENTES ANTIMICROBIANOS
1. ANTIBIÒTICOS
2. ANTIMICOBACTERIANOS
3. ANTIMICÒTICOS
4. ANTIVIRALES
5. ANTIPARASITARIOS

6. AGENTES ANTIMICROBIANOS
ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN PARED ACTIVIDAD SOBRE LA
CELULAR MEMBRANA CELULAR
ANTIBIÒTICOS ß SIN SER ß LACTÀMICOS
LACTÀMICOS
• PENICILINAS • VANCOMICINA • DAPTOMICINA
• CEFALOSPORINAS • TEICOPLANINA
• MONOBACTÀMICOS • FOSFOMICINA
• INHIBIDORES DE ß • BACITRACINA
LACTAMASA
• CICLOSERINA
• CARBAPENEMS

7. ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOS
CARACTERÌSTICAS:
1. ESTRUCTURA QUÌMICA (ANILLO ß LACTÀMICO)
2. MECANISMO DE ACCIÒN
3. EFECTOS FARMACOLÒGICOS
4. EFECTOS CLÌNICOS
5. CARACTERÌSTICAS INMUNOLÒGICAS

8. PENICILINAS
HISTORIA:
1929 Descubrimiento por Alexander
Fleming
A partir de moho (Penicillium)
1940 Chain y Cols. Obtuvieron penicilinas
a partir de Penicillium notatum
1950 Penicilina G disponible para uso
clìnico

10. PENICILINAS
CARACTERISTICAS QUIMICAS LIMITACIONES CLINICAS
NÙCLEO : ÀCIDO 6-
AMINOPENICILÀNICO
Inestabilidad en pH ácido
Integridad estructural
Destrucción por ß lactamasas
Actividad biológica Relativa inactividad contra
Ácido peniciloico bacilos gram negativos
(determinante antigénico)

11. PENICILINAS
DESARROLLO DE PENICILINAS SEMISINTÈTICAS:
Estables a pH ácido gástrico
Resistentes a ß lactamasa
Activas contra bacterias grampositivas y
gramnegativas

12. PENICILINAS: CLASIFICACION
PENICILINA G PENICILINAS PENICILINAS DE
(NATURALES) Y V ANTIESTAFILOCÒCICAS AMPLIO ESPECTRO
• PENICILINA G • METICILINA (No utilizada •AMINOPENICILINAS
SÒDICA (IV) por nefrotoxicidad)
• PENICILINA V K (VO) • NAFCILINA ( IV )
•CARBOXIPENICILINAS
• PENICILINA G • ISOXAZOLIL (ANTIPSEUDOMONAS)
PROCAÌNICA (IM) PENICILINAS:
• PENICILINA G c) OXACILINA (IV) •UREIDOPENICILINAS
BENZATÌNICA (IM) d) CLOXACILINA ( VO) (ANTIPSEUDOMONAS)
e) DICLOXACILINA (VO e IV)

13. PENICILINAS:
AMPLIO ESPECTRO Y ANTIPSEUDOMONA
AMINOPENICILINAS
a) Ampicilina
b) Amoxicilina
c) Amoxicilina / Clavulanato de potasio
CARBOXIPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS))
d) Carbenicilina (Obsoleta)
e) Indanil carbenicilina de sodio (VO) ITU
f) Ticarcilina (IV)
UREIDOPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)
g) Piperacilina (IV)
h) Mezlocilina (IV)
i) Azlocilina (IV)

14. UNIDADES DE PENICILINA Y FORMULACIONES
PENICILINA G
Actividad definida en UNIDADES INTERNACIONALES
PENICILINA G SÒDICA CRISTALINA
1 667 UNIDADES = 1 MILIGRAMO
1 UNIDAD = 0.6 µg
1 MILLÒN DE UNIDADES = 0.6 g
PENICILINA G POTÀSICA
1 595 UNIDADES = 1 MILIGRAMO

15. PENICILINAS:
MECANISMO DE ACCIÒN
Inhiben la síntesis de la pared celular
Inhiben la reacción de transpeptidaciòn
No hay síntesis de Peptidoglucano
Efecto Bactericida
Células activamente en crecimiento

16. PENICILINAS NATURALES Ò G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MAYOR ACTIVIDAD
Cocos grampositivos
Cocos gramnegativos
Bacilos grampositivos
Anaerobios no productores de ß lactamasa
Inactivo contra bacilos gramnegativos
Susceptibles a hidròlisis por ß lactamasa

17. PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Activas contra estafilococo y estreptococo
Cepas sensibles a Meticilina (MRSA)
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Resisten a ß lactamasas estafilocòcicas
Inactividad contra enterococos,bacterias
anaerobias, cocos y bacilos gramnegativos.

18. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Retienen actividad de PENICILINA G
Mejoran actividad para bacilos Gramnegativos
Escherichia coli
 Proteus mirabilis
 Salmonella
 Shigella
Haemophilus influenzae
 Helicobacter pylori
Son inactivadas por ß lactamasas

19. PREPARADOS DE PENICILINA G
FORMAS DE DEPÓSITO
USO INTRAMUSCULAR
SALES DE PROCAINA
SALES DE BENZATINA
EN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLES
EN SOLUCIÓN SE INESTABILIZAN
RAPIDAMENTE

20. MECANISMOS DE RESISTENCIA
A LOS ß LACTÀMICOS
1. INACTIVACIÒN POR ß LACTAMASA (Màs comùn)
2. MODIFICACIÒN DEL SITIO DE UNIÒN DE LAS PFP
(Proteìna Fijadora de Penicilina)
 Ej:Resistencia de estafilococo a meticilina
 Resistencia de Neumococo a penicilina
3. ACCESO DIFÌCIL DEL AB AL SITIO DE UNIÒN (PFP)
 Exclusivo de gramnegativos
 Impermeabilidad de membrana externa (PORINAS)
4. PRESENCIA DE BOMBA DE EGRESO
 Exclusivo de gramnegativos

23. INACTIVACIÒN DEL ANTIBIÒTICO POR ß LACTAMASA
1.- Hidrolizan penicilinas pero no cefalosporinas
Staphylococcus aureus
Haemophilus
E coli
2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas
(Espectro màs amplio)
Pseudomonas aeruginosa
Enterobacter
3.-Hidrolizan carbapenemas
Metalo-ß lactamasas
Carbapenemasas

24. PENICILINAS.
FARMACOCINÈTICA
ABSORCIÒN:
 ADMINISTRACIÒN ORAL: variable
Dependiente de estabilidad en ácido y unión proteica
Dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina son estables en ácido
Absorción oral disminuida por alimentos
Administrar 1 a 2 h antes o después de las comidas
EXCEPCIÒN: AMOXICILINA
ADMINISTRACIÒN PARENTERAL
:Absorción rápida y completa
Intravenosa
Intramuscular (produce irritación y dolor )

25. PENICILINAS.
FARMACOCINÈTICA
DISTRIBUCIÒN:
Amplia en líquidos y tejidos corporales
Deficiente en SNC, ojo y próstata
Concentraciones sèricas y tisulares similares
Menor concentraciòn intracelular
EXCRECIÒN:
Renal
10% Filtración glomerular
90% Secreción tubular

26. PENICILINAS.
FARMACOCINÈTICA
VIDA MEDIA DE PENICILINA G SÒDICA
 30 MINUTOS
Administración cada 4 a 6 horas en adulto
Administración cada 4 a 6 horas en niños
Administración cada 8 a 12 horas en neonatos
 VIDA MEDIA DE PENICLINAS DE AMPLIO ESPECTRO
 60 MINUTOS
CONCENTRACIÒN SÈRICA Y TISULAR PROLONGADA
BENZATINA PROCAÌNA
FÒRMULADAS PARA RETARDAR LA ABSORCIÒN:

27. PREPARADOS DE PENICILINA G
PARENTERAL
PENICILINA BENZATINA PENICLINA PROCAÌNA
1.2 millones U
 600 000 Unidades
Dosis única
Intramuscular Dosis cada 12 ò 24 horas
Concentraciones sèricas
adecuadas por 10 días Intramuscular
Tratamiento de infección por
estreptococo ß hemolìtico Tratamiento de infección por
estreptococo ß hemolìtico
Prevenciòn de infecciòn por
estreptococo ß hemolìtico

28. Dosis ajustada como porcentaje de la dosis normal
para insuficiencia renal basada sobre la depuraciòn de
creatinina (Dcr)
ANTIBIÒTICO Dcr 50 mL/min. Dcr 10 mL/min
Penicilina G (IV) 50 a 75 % 25 %
Penicilina V K (VO) No No
Cloxacilina (VO) 100% 100%
Dicloxacilina(VO)
Nafcilina (IV) 100% 100%
Oxacilina (IV) 100 % 100%
Amoxicilina (VO)
Amoxicilina/
Clavulanato Potasio 66% 33%
(VO)
Piperacilina (IV) 50 a 75 % 23 a 33 %
Ticarcilina (IV) 50 a 75 % 25 a 33 %

29. PENICILINAS
ADMINISTRACIÒN ORAL
No administrar con los alimentos
Dar 1 a 2 horas antes ò después de los alimentos
Disminuye la fijación a proteínas de los alimentos
Disminuye su inactivaciòn por ácido gástrico
Excepción: AMOXICILINA
PROBENECID
Retarda la secreción tubular
Aumenta la concentración sèrica

30. PENICILINAS. USOS CLÌNICOS
PENICILINA G (NATURALES)
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Estreptococo
Meningococo
Neumococo susceptible a penicilina
Enterococo
Estafilococo no productos de ß lactamasa
Treponema pallidum
Clostridium
Actinomyces
Bacillus anthracis
Anaerobios gramnegativos no productores de ß lactamasa

31. PENICILINA ORAL.
USOS CLÌNICOS
PENICILINA V
Penicilina V potàsica
PEN – VI – K ®
Única forma de penicilina natural de administración oral
Indicada en infecciones menores
Baja biodisponibilidad
Administraciòn cada 6 horas
Espectro antibacteriano estrecho

32. PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR.
USOS CLÌNICOS
PENICILINA G BENZATÌNICA
1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico
Dosis ùnica = Tratamiento
Dosis cada 3 a 4 semanas= Profilaxis
2.Sìfilis
2.4 millones de U
Vìa Intramuscular
1 dosis cada semana
1 a 3 semanas

33. PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR.
USOS CLÌNICOS
PENICILINA G PROCAÌNA
1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico
 Tratamiento
Administraciòn cada 12 o cada 24 hrs
Intramuscular
Menor utilidad por resistencia de otras bacterias
PENPROCILINA ®
FRASCO ÀMPULA: 400 000 U.I.
FRASCO ÀMPULA: 800 000 U.I.

34. PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS.
USOS CLÌNICOS
• PENICILINAS RESISTENTES A LA ß LACTAMASA
ESTAFILOCÒCICA
1.Infecciones por estafilococo productor de ß
lactamasa
2.- Infección por estreptococo penicilino-sensible
3.- Infección por Neumococo penicilino-sensible
• INFECCIONES RESISTENTES
1. ESTAFILOCOCO RESISTENTE A METICILINA (MRSA)
2. Listeria
3. Enterococo

35. PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS.
USOS CLÌNICOS
ISOXAZOLIL PENICILINA:
OXACILINA, CLOXACILINA , DICLOXACILINA
Infecciones estafilocòcicas leves a moderadas localizadas
Estables en pH ácido
Adecuada absorción gastrointestinal
Alimentos interfieren con la absorción
Administración 1 hora antes o después
Adultos: 0.25 a 0.5 g VO cada 4 a 6 h
Niños: 15 a 25 mg /kg / día
OXACILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA
Infecciones estafilocòcicas sistémicas graves
Administración INTRAVENOSA

36. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO.
AMINOPENICILINAS.
USOS CLÌNICOS:
AMPICILINA AMOXICILINA
 Actividad de penicilina G
 Mayor actividad contra Gram negativos
 Inactivados por ß lactamasas
1. Infecciones del tracto urinario
2. Sinusitis
3. Otitis
4. Infecciones del tracto respiratorio bajo
5. Shigelosis (ampicilina)
6. E. coli, Salmonella
7. H. influenzae no productor de ß lactamasa

37. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO.
AMINOPENICILINAS.
DIFERENCIAS:
AMPICILINA AMOXICILINA
•MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD •MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD
•SE ADMINISTRA CADA 6 HORAS
•SE ADMINISTRA CADA 8 HORAS
•ADMINISTRAR SIN ALIMENTOS
PARA MEJORAR ABSORCIÒN •EXISTEN PREPARADOS
COMERCIALES CADA 12 H
•MEJOR ABSORCIÒN
ORAL
•ADMINISTRAR CON O SIN
ALIMENTOS

38. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS.
USOS CLÌNICOS
TICARCILINA
PIPERACILINA
ACTIVIDAD CONTRA:
Bacilos gramnegativos SELECCIONADOS
Klebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa
Se combinan con aminoglucòsidos, FQ, inhibidor de
ß lactamasa.

39. INHIBIDORES DE ß LACTAMASA
1. ÀCIDO CLAVULÀNICO
2. SULBACTAM
3. TAZOBACTAM
 Potentes inhibidores de ß lactamasas
 Protegen a penicilinas hidrolizables de
inactivaciòn
 Poca actividad antibacteriana por si solas
 Disponibles solo en combinaciòn con penicilinas
especìficas
 Incrementan el espectro antibacteriano

40. INHIBIDORES DE ß LACTAMASA
COMBINACIONES FRECUENTES:
AMPICILINA + SULBACTAM UNASYNA®
AMOXICILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO CLAVULIN®
AMOXICILINA + SULBACTAM TRIFAMOX®
PIPERACILINA + TAZOBACTAM TAZOCIN®
TICARCILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO TIMENTIN®
DOSIFICAR EN BASE AL PRINCIPAL AGENTE ANTIBACTERIANO

41. PENICILINAS.
REACCIONES ADVERSAS
NOTABLEMENTE NO TÒXICAS
HIPERSENSIBILIDAD
Principal determinante antigénico: ácido peniciloico
Historia de reacción no es confiable
Menos de 1 % de los pacientes que han recibido penicilina
sin incidentes tendrán una reacción alérgica
Incidencia de reacciones alérgicas en niños es muy baja
Choque anafiláctico : 0.05 % de los casos
Exantemas cutáneos
Crisis convulsivas
Trastornos gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea

42. CEFALOSPORINAS
SIMILARES A PENICILINA
Estructura química
Mecanismo de acción
Toxicidad
DIFERENTES A PENICILINA
Mayor estabilidad a ß lactamasas
Espectro de actividad antibacteriana mayor
Nùcleo: àcido 7 - aminocefalosporànico

43. CEFALOSPORINAS
CLASIFICACION
BASADA EN EL ESPECTRO ANTIMICROBIANO
4 GENERACIONES O GRUPOS.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒN
CEFADROXIL Duracef ®
CEFAZOLINA
CEFALEXINA Keflex ®
CEFALOTINA Keflin ®
CEFAPIRINA
CEFRADINA

44. CEFALOSPORINAS
PRIMER GENERACION
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ACTIVIDAD EXCELENTE
Cocos grampositivos y cocos anaerobios
Neumococo, estreptococo, estafilococo, Peptococcus, Peptostreptococcus
ACTIVIDAD MODERADA
E.coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis
SIN ACTIVIDAD
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter,
Bacteroides fragilis

45. CEFALOSPORINAS
PRIMER GENERACION
FARMACOCINÈTICA.
Preparados orales con adecuada absorción intestinal
Preparado parenteral (IM / IV) : CEFAZOLINA
Preparado parenteral (IM / IV) : CEFALOTINA (MÈXICO)
EXCRECIÒN por secreciòn tubular y filtraciòn glomerular
PROBENECID retarda la secreción tubular
USOS CLÌNICOS
Infecciones urinarias
Infecciones menores de piel y tejidos blandos por estafilococo

46. CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION
CEFACLOR Ceclor®
CEFAMANDOL
CEFONICIDA
CEFUROXIMA Zinnat®
CEFPROZIL
LORACARBEF
CEFORANIDA

47. CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ACTIVIDAD EXCELENTE
Incluye actividad de 1ª generación
Mayor actividad contra gramnegativos
Klebsiella pneumoniae
H. influenzae PRODUCTOR DE ß LACTAMASA
Moraxella catarrhalis
SIN ACTIVIDAD
Enterococo

48. CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION
FARMACOCINÈTICA
ADMINISTRACIÒN ORAL
CEFACLOR
AXETIL CEFUROXIMA
CEFPROZIL
LORACARBEF
ADMINISTRACIÒN PARENTERAL
INTRAVENOSA
EVITAR INTRAMUSCULAR( DOLOROSA)
TODAS SE ELIMINAN POR VÌA RENAL. AJUSTAR EN IR

49. CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒN
USOS CLÌNICOS
Preparados orales.
Infecciones de vías respiratorias altas
Sinusitis
Otitis media
Infecciones del tracto respiratorio bajo
USOS CLÌNICOS DE CEFUROXIMA
Neumonia adquirida en la comunidad
H. influenzae productora de ß lactamasa
Klebsiella pneumoniae productora de ß lactamasa
Neumococo penicilino resistente

50. CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION
CEFAMICINAS
CEFOXITINA
CEFMETAZOL
CEFOTETÀN
Actividad para anaerobios (incluye Bacteroides fragilis)
Infecciones anaerobias mixtas: peritonitis, diverticulitis

51. CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION
CEFOPERAZONA
CEFOTAXIMA Claforan®
CEFTAZIDIMA Fortum®
CEFTIZOXIMA
CEFTRIAXONA Rocephin® Terbac®
CEFIXIMA Denvar ®
CEFPODOXIMA PROXETIL Orelox®
CEFDINIR
CEFDITOREN PIVOXIL
CEFTIBUTÈN Cedax®
MOXALACTAM

52. CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
GRAN ACTIVIDAD CONTRA GRAMNEGATIVOS
CRUZAN LA BARRERA HEMATOENCEFÀLICA (ALGUNOS)
Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia
Haemophilus influenzae productor de ß lactamasa
Neisseria gonorreae productor de ß lactamasa
Neumococo resistente a peniclina
Pseudomonas aeruginosa
Ceftazidima
Cefoperazona

53. CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION
FARMACOCINÈTICA
PREPARADOS ORALES (CEFIXIMA, CEFTIBUTÈN, CEFDINIR,
CEFPODOXIMA)
PREPARADOS INTRAVENOSOS
PENETRAN LIQUIDOS Y TEJIDOS CORPORALES (LCR)
VIDAS MEDIAS E INTERVALOS DE DOSIFICACIÒN MUY
VARIABLES
CEFTRIAXONA CADA 24 HRS IM O IV
CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA CADA 6 A 8 H IV
DOSIS VARIA SEGÚN GRAVEDAD DE LA INFECCIÒN
Cefoperazona y ceftriaxona tienen eliminación
biliar

54. CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION
USOS CLÌNICOS:
Tx de Infecciones graves producidas por bacterias resistentes a
otros antibióticos
Infecciones del sistema nervioso central (MENINGITIS)
SEPSIS de etiología no definida
Fiebre y Neutropenia en pacientes inmunocomprometidos
CEFTRIAXONA Y CEFOTAXIMA
Meningococo
Neumococo PENICILINO RESISTENTE
H. influenzae
Bacilos gramnegativos entèricos
Tx de elecciòn para N. gonorrhoeae ( ceftriaxona)

55. CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACION
CEFEPIMA ( Maxipime ® )
Espectro antimicrobiano:
Resistente a la hidròlisis por la ß lactamasa
producida por Enterobacter
P. Aeruginosa
Enterobacterias
S. Aureus
S. Pneumoniae penicilinoresistente
Haemophilus
Neisseria

56. MONOBACTÀMICOS
AZTREONAM
RESISTENTE A ß LACTAMASA
ACTIVOS CONTRA BACILOS GRAMNEGATIVOS
ACTIVOS CONTRA Pseudomonas Y Serratia
SIN ACTIVIDAD PARA GRAM POSITIVOS
SIN ACTIVIDAD PARA ANAEROBIOS
ADMINISTRACIÒN INTRAVENOSA

57. CARBAPENEMS
1. IMIPENEM Tienam® (IV/ IM)
2. MEROPENEM Merrem® (IV)
3. ERTAPENEM Invanz ® (IV/ IM)
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 ESPECTRO AMPLIO
 BACILOS GRAMNEGATIVOS
 MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS
 ANAEROBIOS
 PSEUDOMONAS AERUGINOSA
 ACINETOBACTER
 NEUMOCOCO ALTAMENTE RESISTENTE A PENICILINAS

58. CARBAPENEMS
RESISTENTE A ß LACTAMASA
SENSIBLES A METALO- ß LACTAMASA
EXISTE RESISTENCIA POR PARTE DE :
Estafilococo meticilino resistente
Enterococcus faecium
Clostridium difficile
Stenotrophomonas maltophilia

59. CARBAPENEMS
ADMINISTRACIÒN EXCLUSIVAMENTE PARENTERAL
IMIPENEM
 INACTIVADO POR DESHIDROPEPTIDASAS EN TÙBULOS RENALES
SE COMIBINA CON UN INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASAS
CILASTATIN: INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASA
MEROPENEM
NO ES INACTIVADO POR DESHIDROPETIDASAS
ACTIVIDAD MAYOR CONTRA AEROBIOS GRAMNEGATIVOS
ACTIVIDAD MENOR CONTRA AEROBIOS GRAMPOSITIVOS
NO REQUIERE INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDAS

60. CARBAPENEMS
ERTAPENEM:
NO ÙTIL PARA INFECCIONES POR PSEUDOMONAS
EFECTOS ADVERSOS
NÀUSEA
VÒMITO
DIARREA
ERUPCIONES CUTÀNEAS
REACCIONES EN SITIO DE APLICACIÒN
REACCIONES ALÈRGICAS
SON MÀS FRECUENTES CON IMIPENEM

61. VANCOMICINA
GLUCOPÈPTIDO
Activo para grampositivos: ESTAFILOCO
Inhibe la síntesis de la pared celular
Bactericida
Resiste la ß lactamasa del estafilococo
Acciòn sinèrgica con gentamicina y estreptomicina
Pobre absorciòn oral
Usos clìnicos
Oral: Enterocolitis por Clostridium difficile (alternativo)
Parenteral: Sepsis o Endocarditis por estafilococo meticilinoresistente
Endocarditis enterocòcica
Meningitis por neumococo multiresistente
ELIMINACIÒN RENAL.

62. ANTIBIOTICOS
INHIBEN LA SÌNTESIS DE PROTEINAS BACTERIANAS
1. MACRÒLIDOS
2. CLINDAMICINA
3. TETRACICLINAS
4. CLORANFENICOL
Se unen a los ribosomas e interfieren en su función

63. MACRÒLIDOS
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
TELITROMICINA
Compuestos con un anillo de lactona macrocìclico
Se le unen deoxiazùcares

64. ERITROMICINA
Obtenida en 1952 de Streptomyces erythreus
Se prescriben como sales y esteres
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
GRAMPOSITIVOS GRAMNEGATIVOS
Neumococo Neisseria
Estreptococo Bordetella pertussis
Estafilococo Bartonella henselae
Corinebacteria Bartonella quintana
Mycoplasma Treponema pallidum
Legionella Campylobacter
Chlamydia trachomatis Haemophilus influenzae
C. pneumoniae
Helicobacter
Listeria
Micobacteria

65. ERITROMICINA
Bactericida o bacteriostática
Resistencia cruzada para todos los macròlidos
Inactivada por ácido gástrico
Administrar con cubierta enterica
Alimentos interfieren su absorción
Distribución amplia, excepto cerebro y LCR
Ingresa a PMN y macrófagos
Eliminación hepática

66. ERITROMICINA
USOS CLINICOS:
Infecciones por corinebacterias
Difteria
Infecciones por clamidia neonatales
Neumonía adquirida en la comunidad
Neumococo
Micoplasma
Legionella
Pacientes alérgicos a penicilina
Infecciones por estafilococos, estreptococos o neumococos

67. ERITROMICINA
REACCIONES ADVERSAS
EFECTOS GASTROINTESTINALES
Anorexia, náusea, vómito y diarrea
Aumenta la motilidad intestinal
TOXICIDAD HEPÀTICA
Hepatitis colestàsica aguda
INTERACCIONES FARMACOLÒGICAS
Inhiben a las enzimas citocromo p 450

68. MACRÒLIDOS
SEMISINTÈTICOS
CLARITROMICINA
Mejor estabilidad en pH acido del estómago
Mejor absorción por vía oral
Mismo espectro y actividad (excepto M avium)
Actividad contra M. leprae
Actividad contra Toxoplasma gondii
Metabolismo hepático
Vida media màs prolongada ( 6 h)
Administraciòn cada 12 horas
Menos trastornos gastrointestinales

69. MACRÒLIDOS
SEMISINTÈTICOS
AZITROMICINA
Espectro y actividad similar a claritromicina
Activo contra el complejo M. avium y T.gondii
Muy activo contra Haemopilus influenzae y
Chlamydia
Vida media de 2 a 4 días
Dosis: una vez cada 24 horas
Un tratamiento de 3-4 días equivale a 7 días
Alimentos disminuyen su biodisponibilidad
Bien tolerado y absorbido por vía oral

70. CLINDAMICINA
 Derivado clorado de lincomicina (Streptomyces lincolnensis)
MECANISMO DE ACCIÒN
 Inhibe la síntesis de proteínas
 ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 Estreptococos
 Estafilococos
 Neumococos
 Anaerobios (grampositivos / gramnegativos)
 Bacteroides

71. CLINDAMICINA

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 RESISTENCIA
 Enterococos
 Aerobios gramnegativos
FARMACOCINÈTICA
 Administración oral e intravenosa
 Unión a proteínas en 90%
 Buena concentración en múltiples tejidos
 No se concentra en cerebro y LCR
 Metabolismo hepàtico
 Excreciòn biliar y orina

72. CLINDAMICINA
 DOSIS
 Administración oral
 150 A 300 mg cada 8 H
 Niños: 10 a 20 mg/kg/dìa
Administración intravenosa
 600 mg cada 8 h

73. CLINDAMICINA
 USOS CLÌNICOS
 Infecciones anaerobias producidas por bacteroides
 Heridas profundas abdominales
 Heridas intestinales
 Infecciones del aparato reproductor femenino
 Neumonía por aspiración
 Profilaxis de endocarditis en procedimientos dentales
(Pacientes con enfermedad valvular cardíaca)
 Infecciones por P. jirovecci en pacientes con SIDA como Tx
alternativo
 Infecciones por Toxoplasma gondii (cerebral)

74. CLINDAMICINA
 EFECTOS ADVERSOS
 Diarrea
 Náuseas
 Exantemas cutàneos
 Hepatotoxicidad (con o sin ictericia)
 Neutropenia
 Enterocolitis y diarrea grave
 La administración de clindamicina es factor de
riesgo para diarrea y colitis debida a
Clostridium difficile

75. CLORAMFENICOL
 Antibiótico de amplio espectro
 Aerobios
 Anaerobios
 Grampositivos
 Gramnegativos
 Rickettsias
 Potente inhibidor de la síntesis de proteínas
 Unión reversible a subunidad 50s del ribosoma
 Bacteriostático

76. CLORAMFENICOL
 Farmacocinética
 Absorción oral rápida y completa
 Administraciòn intravenosa
 Distribución en todos los líquidos y tejidos corporales
 Concentración idéntica a la sèrica en LCR y SNC
 Metabolismo hepàtico
 Inactivado por conjugación con ácido glucurònico
 Excreción principalmente renal
 Cloramfenicol activo 10%
 Cloramfenicol inactivo 90%
• Mecanismo de resistencia:
• Menor permeabilidad
• Síntesis de enzima acetiltransferasa que lo inactiva

77. CLORAMFENICOL
 Dosis usual:
 50 a 100 mg/kg/día
 Administrar cada 6 horas
 Reajustar en insuficiencia hepática
 No amerita reajustar en insuficiencia renal
 Reajustar dosis en recién nacidos menores de una
semana y prematuros (25 mg/kg/día)

78. CLORAMFENICOL
 USOS CLÌNICOS
 Uso limitado:
 Toxicidad
 Resistencia bacteriana
 Otras opciones terapéuticas
 Infecciones por Rickettsias
 Meningitis meningocòcica (alternativo): hipersensibilidad a
penicilinas
 Meningitis por neumococo resistente a penicilina
 Infecciones oculares (tópica)

79. CLORAMFENICOL
REACCIONES ADVERSAS
 GASTROINTESTINAL
 Náuseas, vómito y diarrea
 Candidiasis oral o vaginal
 MÈDULA ÒSEA
 Anemia aplàsica (idiosincrasia) no relacionada con dosis
 Irreversible y fatal
 Ocurre con el uso prolongado
 RECIÈN NACIDOS
 Síndrome del niño gris
 INTERACCIÒN CON OTROS FÀRMACOS
 Inhibe enzimas microsomales hepáticas
 Antagonizar antibióticos bactericidas (penicilinas-amino glucósidos)

80. TETRACICLINAS
 CLORTETRACICLINA
 OXITETRACICLINA
 TETRACICLINA
 DEMECLOXICILINA
 DOXICICLINA
 MINOCICLINA
 TIGECICLINA
ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD SIMILAR

81. TETRACICLINAS
 Antibióticos de amplio espectro
 Bacteriostáticos (unión reversible a ribosomas)
 Inhiben la síntesis de proteínas
 Activo contra:
 Grampositivos
 Gramnegativos
 Anaerobios
 Rickettsias
 Clamidias
 Micoplasma
 Amibas

82. TETRACICLINAS
FARMACOCINÈTICA
 Las tetraciclinas difieren principalmente en su
absorción , eliminación y vida media
 Clortetraciclina : 30%
 Tetraciclina, oxitetraciclina,demeclociclina 60 a 70%
 Doxicilina y Minociclina : 95 a 100 %
 Tigeciclina se administra solo INTRAVENOSA
 Absorción en intestino delgado
 Alimentos y cationes como calcio, magnesio, hierro,
aluminio, antiàcidos limitan su absorción
 Excepción :doxiciclina y minociclina

83. TETRACICLINAS
FARMACOCINÈTICA
 Distribución amplia en líquidos y tejidos corporales
 Pobre penetración a LCR (10 a 25 %)
 Minociclina erradica estado de portador de meningococo por alta
concentración en saliva y làgrimas
 Atraviesan la placenta y se excretan en leche materna
 Interfiere con el crecimiento óseo y dental por fijación al calcio
 Eliminaciòn hepàtica y renal
 Doxicilina y tigeciclina se eliminan por mecanismo no renales

84. TETRACICLINAS
 USOS CLÌNICOS
 Mycoplasma pneumoniae
 Clamidia
 Rickettsia
 Helicobacter pylori
 Vibrio
 Brucelosis
 Entamoeba histolytica
 Acnè

85. TETRACICLINAS
EFECTOS ADVERSOS
 Digestivos
 Modificación de la flora bacteriana normal
 Candidiasis oral o vaginal, enterocolitis pseudomembranosa
 Daño en estructura ósea y dientes
 Toxicidad hepàtica
 Toxicidad renal (caducas)
 Fotosensibilidad

86. OXAZOLALDINONAS
LINEZOLID:
•
ANTIMICROBIANO SINTETICO
•
ACTIVO PARA:

GRAM POSITIVOS: ESTAFILOCOCO, ESTREPTOCOCO, ENTEROCOCO,
ANAEROBIO GRAM POSITIVO

GRAM NEGATIVO

CORINEBACTERIAS

LISTERIA MONOCYTOGENES
•
BACTERIOSTATICO
•
INHIBE SINTESIS DE PROTEINAS
•
SITIO DE UNION RNA RIBOSOMAL 23S DE LA SUBUNIDAD 50S
•
TOXICIDAD:
–
HEMATOLOGICA: TROMBOCITOPENIA REVERSIBLE O NEUTROPENIA
•
BIODISPONIBILIDAD 100% POR VIA ORAL
•
DOSIS: 600 MG 2 VECES AL DIA IV O ORAL
•
INDICADA PARA EN CASOS DE INFECCIONES GRAM POSITIVAS
RESISTENTES A FARMACOS