1. ERITROMICINA

2. Clase de antibióticos
• Aminoglicósidos
• Ansamicinas
• Carbacefem
• Carbapenem
• Cefalosporinas (1º-5ºgeneración)
• Glicopéptidos
• l Macrólidos
• Monobactámicos
• Penicilinas
• Polipéptidos
• Quinolonas
• Sulfonamidas
• Tetraciclinas

3. Macrólido
Grupo de antibióticos se caracterizan por
tener un anillo macrocíclico de lactona con
14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y el
macrólido más utilizado, es la eritromicina.

4.  Poseen un anillo lactónico macrocíclico al que
se unen diversos desoxiazúcares y se clasifican
atendiendo al número de miembros de la
molécula. Ej.:
14 miembros: eritromicina, claritromicina.
15 miembros
16 miembros: espiramicina, midecamicina.

5. Primer macrólido Manuel Alexander McGuire,
en los productos metabólicos de
una cepa del Streptomyces erytherus.
Tratamiento de infecciones del tracto
respiratorio superior, la piel y tejidos blandos
pacientes alérgicos a las penicilinas.

6. Mecanismo de acción
• Inhiben la síntesis proteica mediante la unión
a la subunidad ribosomal 50S.
• Inhibiendo la translocación del
aminoacil ARNt.
• Tiene también efectos sobre el nivel de
la peptidil transferasa.

7. Mecanismo de acción
• Efecto bacteriostático o bactericida.
• Ejercen su efecto sólo en los microorganismos
que se encuentran en proceso de replicación.
• Penetran más fácilmente en las bacterias gram
positivas, la claritromicina es el único que
posee actividad sobre bacterias gram
negativas.

8. Resistencia al efecto de los macrólidos
Modificación de la diana:
el más frecuente: El ARNr 23s es metilado
por metilasas codificadas por el gen erm (presentes en
Staphilococcus, Streptococcus, Enterobacterias, Lactobacillus).
Hay dos tipos de modificaciones:
– constitutiva: resistencia de amplio espectro excepto a la
Estreptrogramicina.
– inducible: resistencia a los macrólidos de 14 y 15 carbonos

9. Resistencia al efecto de los macrólidos
• Modificación enzimática: los macrólidos de 14
carbonos pueden inactivarse por
esterasas, glicolasas y fosfotransferasas.
• Sistema de expulsión por bombeo: gen
presente en plásmidos. Muy frecuente...

10. Indicaciones
• Logran altas concentraciones en piel, oído
medio, secreciones bronquiales,próstata, muc
osa gástrica, granulocitos y macrófagos.

11. Indicaciones
 Alternativa a los pacientes alérgicos a la penicilina.
 Toxoplasmosis
 Neumonía adquirida en la comunidad o exacerbación de bronquitis.
 Otitis media aguda.
 Difteria y tos ferina
 Infecciones intestinales por Campylobacter.
 Infecciones urogenitales, como la uretritis por Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, y
la enfermedad inflamatoria pélvica.
 Infecciones odontológicas.
 Úlceras pépticas por (Helicobacter pylori)
 Cocos Gram positivos: estreptococo beta hemolítico del grup
A, neumococo, estafilococo meticilinosensibles.
 Bacilos Gram positivos: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
 Cocos Gram negativos: Moraxella catarrhalis, meningococo, gonococo.
 Bacilos gram negativos: Haemophilus ducreyi, Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Helicobacter
pylori, Legionella, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni
 Otros: Toxoplasma, Treponema, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

12. Indicaciones
La claritromicina tiene mayor actividad sobre H.
Influenzae y es más potente contra el estafilococo y
el estreptococo que lo es la eritromicina.
La eritromicina es altamente activa contra
Streptococos betahemolíticos del grupo A
y Streptococcus pneumoniae.
La mayoría de cepas de streptococos beta
hemolíticos incluyendo grupos B, C, F, y G son
también susceptibles a la eritromicina.

13. Farmacocinética
• Bien absorbida en el tracto gastrointestinal.
• La presencia de alimentos en
el estómago suele disminuir su
absorción, excepto la forma de estolato de
eritromicina.

14. • La eritromicina es excretada primariamente en
la bilis.
• Del 2 al 5% es excretada en la orina. Las
concentraciones en la bilis pueden ser 10
veces mayores que las del plasma sanguíneo.
• Difunde bien a través de la mayoría de tejidos
excepto el cerebro y el líquido
cefalorraquídeo.

15. La vida media Para administración
Cruza la barrera normal es de 1,4 La dosis intravenosa, 0,5 a 1
hematoplacentaria horas, y los niveles recomendada es de g cada 6 horas pero
y se encuentra en séricos son 250 mg a 1 g cada 6 su uso por esta vía
la leche materna. mantenidos por 6 horas. es limitado ya que
horas. causa flebitis.

16. Farmacodinamia
Inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria al unirse a la subunidad
50S del ribosoma bacteriano.
Esta unión inhibe la actividad de lapeptidil transferasa, interfiriendo
con la traslocación de los aminoácidos durante la traducción y
ensamblaje de las proteínas.
Según la dosis administrada y el organismo sobre el que actúe, la
eritromicina tiene efectos bacteriostáticos o bactericidas.

17. Efectos adversos
Son muy seguros.
M14 y M15 estimulan la motilidad
intestinal, por lo que pueden producir dolor
abdominal, náuseas y vómitos.
Hipersensibilidad cutánea.
Eosinofilia.