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1. FUNDACION BARCELO FACULTAD DE M

2. ANTIMICROBIANOS-CLASIFICACION
 Sustancias químicas producidas por varias especies de
microorganismos que suprimen a otros microorganismos.
También pueden ser sintéticos.
 ORIGEN: Biológicos, semisintéticos y sintéticos.
 ACTIVIDAD: Bacteriostáticos, bactericidas, según la
concentración.
 CURVA DE CRECIMIENTO:
* Fase log. (β-lactámicos, glicopéptidos, fosfomicina).
* Cualquier fase (Polipéptidos, inhibidores proteicos).
*“Bacterias durmientes” (Rifamicina, inhibidores
proteicos).
 CINETICA DE ACCION dependiente de: Concentración o Tiempo.
 FRECUENCIA DE MUTACION: Alta, 105-8 (Rfa, Fos, A.Nal). Mediana,
107-9 (Cef. C.derrep.). Baja, >109 (F-Q, N-Fur, N-Imi) FACULTAD DE
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3. ANTIMICROBIANOS-CLASIFICACION.
Según el Mec. de Acción y la Estructura
 Biosíntesis de la  Síntesis Proteica:
Pared:  Tetraciclinas
 Fosfomicina Cicloserina Cloranfenicol
 Glicopéptidos  A-glucós.
 β−Lactámicos aminociclitoles
 Macrólidos Azálidos
 Síntesis de Folatos:
 Quetólidos
 Sulfamidas
 Trimetoprima Lincosamidas
 Estreptograminas
 Acidos nucléicos:
 Acido fusídico
 Rifamicinas
 M. Citoplasmática:
 Quinolonas
 Polipéptidos
 Nitrofuranos-
 Aminoglucósidos
Nitroimidazoles
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4. ANTIMICROBIANOS. MECANISMOS DE
RESISTENCIA BACTERIANA
I M P E R M E A B I I D A D
P O R I N A S :
a lt e r a d a s ( β - L ) , m a c r o m o le c u la s ( V a n - G ( + ) ,
s is t e m a t r a n s p o r t a d o r d e e le c t r o n e s ( A - G ) ,
p é r d id a d e p o r in a D 2 ( I m i- P . a e r u g in o s a ) .
A L T E R A C I O N D E L
S I T I O B L A N C O
R I B O S A M A ( M L S )
P L P ( b - L a c t á m ic o s )
A R N P O L I M E R A S A - A D N D E P . ( R ifa m p ic in a )
A D N - G I R A S A ( Q u in o lo n a s )
I N A C T I V A C I O N
E N Z I M A T I C A
B - L A C T A M I C O S
A M I N O G L U C O S I D O S
C L O R A N F E N I C O L
M A C R O L I D O S
V I A M E T A B O L I C A
A L T E R M A T I V A
T R I M E T O P R I M A
S U L F A M I D A S
E F L U J O
B - L A C T A M I C O S
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T E T R A C I C L I N A S
F L U O R Q U I N O L O N A S

5. ANTIMICROBIANOS.
GLICOPEPTIDOS
 Vancomicina: aislado de Nocardia orientalis en 1956
 Teicoplanina: ristocetinas: derivado del
actinoplanesteichomycetis .
 Mec. de acción: inh. sínt. de pared. Unión a D-Ala—D-Ala del
precursor.
 Espectro: G (+) aerobios y anaerobios.S.aureus METIR
 Mec. de Rcia: Formac. de D-Ala—D-Lac.
(Enterococcus spp)
 Rcia. Intrínseca: G(-). Impermeabilidad.
 Bacterias naturalmente RESISTENTES :Leuconostoc,
Lactobacillus,Pediococcus, Erysipelothrix rhusopathiae .
Bacterias Gram Negativas Resistencia ABSOLUTA
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6. ANTIMICROBIANOS.
β−LACTAMICOS
 Penicilinas. Cefalosporinas. Carbapenemes.
Monobactames. Inhibidores de β-lactamasas.
 Mec. de acción: Inhibe trasnspeptidasas de la
pared bacteriana en síntesis.
Impiden el entrecruzamiento de mureína.
Activación de autolisinas.
 Mec. de Rcia:
 PLP: Modif. Suplementaria. Hiperproducción.
 Impermeabilidad y Eflujo.
 Enzimas inactivantes .
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7. Clasificación de Penicilinas:
 Penicilina G y V: Gran actividad sobre cocos +: Neisserias,
anaerobios BG+ (Clostridium y Bacillus),Espiroquetas,
Actynomicetales.
 Penicilinas Penicilinasa Resistentes: buena acción sobre S.
aureus productores de penicilinasa: oxacilina,
cloxacilina,nafcilina.
 Ampicilina, amoxicilina: se extiende su espectro a Proteus
mirabilis, E.coli. Listeria, Shigella, H. influenzae no B.
 Cabernicilina: Enterobacter, Proteus indol +.
 P. antipseudomónicas: piperacilina, mezlocilina: Pseudomonas
aeruginosa, Klebsiella pneumoniae
Reacciones adversas: Alergia : hasta anafilaxia.
Colitis pseudomembranosa. Nefritis
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8. Cefalosporinas:
 Semejante a penicilinas. Vienen del Cefalosporium
acremonium.
 Cefalosporinas de 1era Generación: cefalotina,
cefazolina: cocos +, excepto enterococos. E.coli,
Klebsiella. P. mirabilis
 Cefalosporinas de 2da g: Cefamandol,
cefoxitina, cefaclor :Serratia , Enterobacter, H.
influenzae, Klebsiella.
 Cefalosporinas de 3era : Cefotaxima, ceftriaxona,
Ceftazidima: Enterobacterias y algunos BNNF
 Cefalosporinas de 4ta: Cefepime: Cocos + y
BGN.
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9. Otros:
 Imipenem: Enterobacterias, Pseudomonas,
Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis y otros
anaerobios.
 Resistencia intrínseca Natural:Stenotrophomonas
maltophilia.
 Se administra con cilastatina que disminuye su
degradación renal.
 Convulsiones. Útil asociar con aminoglucósidos.
 AMS y APS: mayor espectro sobre anaerobios, y
mayor acción sobre H. influenzae, E.coli. Etc.
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10. ANTIMICROBIANOS.
β−LACTAMASAS
(AMBLER)
A B C D
ESTRUCTU SERIN METAL SERIN SERINO
RA O O (Zn) O
IBL + - - +
ESPECTRO PENasa CAR- CEF.as OXA-
BLEA asa a asa
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11. ANTIMICROBIANOS.
CLORANFENICOL
 Derivado del Streptomyces venezuelae.
 Uso limitado a meningitis, tifus, fiebre tifoidea, fiebre de las
Montañas Rococsas. Excelente contra anaerobios.
 Inh. de la sínt. proteica.
 Mec. de acción: U reversible a 50S ribosomal. Impide la U del AA-
ARNt.: Bacteriostático sobre enterobacterias y BNNF. Bactericida
sobre H. influenzae, S.pneumoniae, y N. meningitidis. Util en Brucella,
bacterias del grupo HACEK, Treponema, Leptospira, Chlamydia
,Mycoplasma.
 Mec. de Rcia:
 Enzimático: CAT (cloranfenicol-acetil-transferasa): droga
alterada que no se une a Subunidada 50 S.: S.aureus,
E.faecalis, c. perfringes
 Impermeabilidad: Poco frecuente_ ausencia de porina OmpF: S.
tiphy
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12. Cloramfenicol
 Efectos adversos: Depresión
medular Dosis dependiente (4 gramos
ó más)
 Insuficiencia hepática.
 Depresión medular dosis
independiente: 1/20,000: pos
tratamiento: anemia hemolítica en
déficit de G6 PDH.
 Síndrome gris del neonato: mortalidad
del 40% FUNDACION BARCELO FACULTAD DE M

13. ANTIMICROBIANOS.
TETRACICLINAS
 Inh. de la sínt. Espectro amplio:
proteica. (Mbr.) Chamydias,
 Mec. de acción: Mycoplasma,
 Ingreso: OmpF G(-). Ricketsia. Variable
Mbr. Int. dep. Enrgía. G(+) y (-).
 Mec. de Rcia:
 U reversible a 30S
ribosomal. Impide la U del  Enzimático.
AA-ARNt. al ARNm.
 Eflujo activo.
 Protección ribosomal.
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14. ANTIMICROBIANOS.
MACROLIDOS
 MACROIDOS. AZOLIDOS.
LINCOSAMIDAS.  Espectro:
STREPTOGRAMINAS Bacteriostático. Bactericida a
 Inh. de la sínt. proteica. dosis altas para algunas
 Mec. de acción: especies. C. trachomatis,
C.pneumoniae, Legionella,
 U reversible a la subu. 50S ribosomal. T. gondii, M.avium,
 Bloqueo de la translocación. chelonae.
 Inhibidor de peptidiltransferasa.
 Mec. de Rcia:
 Claritromicina: Neumococo peni R,  Impermeabilidad - G(-).
Listeria, Campylobacter, H.pylori. Metilación ribosomal (adenina
SAMS.Bordetella. Chlamydia, ARN 23S) Eflujo activo.
Mycoplasma.  Enzimático. (Esterasas y
fosfotransferasas).
 Azitromicina: PCP.Toxo.
Neumococo. Saureus MS.
 Eflujo.
 Clindamicina: C. perfringes.
G.vaginalis. B.fragilis*
 P.falciparum, T.gondii y Babesia.
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15. ANTIMICROBIANOS.
AMINOGLUCOSIDOS
G E N T A M IC IN A
N E T IL M IC IN A
S T R E P T O M IC IN A
K A N A M IC IN A A M IC A C IN A
M E C D E A C C I O N : I n g r e s o ( M . I . ) d e p . d e e n g . a e r o b ic a M E C . D E R E S IS T E N C IA :
" S í n t e s is e r r ó n e a d e p r o t e í n a s " E n z im a s in a c t iv a n t e s ( a c e t il , a d e n il y f o s f o t r a n s f e r a s a s )
( U ir r e v e r s i b le 3 0 S / 5 0 S ) P e n e t r a c ió n ( a n a e r o b io s , E n t e r o c o c c u s )
A c c . s o b r e m e m b r a n a . D i s r u p c i ó n d e la p e r m e a b ilid a d A lt e r a c ió n d e l s it io d ia n a .
ESPEC TRO
G ( - ) b a c t e r ic id a ( c o n . d e p . )
G ( + ) b a c t e r io s t á t ic o .
E f e c t o p o s t - a n t ib ió t ic o .
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16. Aminoglucósidos
 Efectos adversos: Otonefrotóxicos !!!!
 Activos en bacteriemias contra gram
negativos aerobios. Raro resistencia
intratamiento.
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17. ANTIMICROBIANOS.
QUINOLONAS
 Ac. Nalidíxico. Ac. Pipemídico. Fluorquinolonas: Norfloxacina,
Ciprofloxacina, Ofloxacina, Pefloxacina.
 Mec. de acción: Interacción con la subU. A de la ADN girasa.
 Espectro: Pseudomonas aeruginosa, N.gonorroheae,
H.influenzae, M. catharralis ,N.meningitiditis, S.aureus otroas
G(+), G(-), Mycobacterium spp. Chlamydias y Mycoplasma:
Bactericidas. Efecto post-antibiótico: variable.
 No actúan sobre S. saprophyticus, si sobre S. aureus y SCN
MS. NO sobre Neumococo,St. viridans y enterococo .
 Excelente biodisponibilidad: casi un 100% Se acumula bien en riñón ,
próstata, orina,bilis, humor acuoso, y Hueso.
 Mec. de resistencia:
 Cambios mutacionales en ADN girasa.
 Alteración de las porinas.
 Incremento del eflujo.
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18. ANTIMICROBIANOS.
TRIMETOPRIMA-
SULFONAMIDAS
 PABA  Mec. De Rcia:
DHP sintetasa Sulfonam. Sulfonamidas:
Dihidropteroato * Hiperproducción de PABA.
* Impermeabilidad.
Dihidrofolato * DHPS de baja afinidad.
DHFreductasa Trimetoprima Trimetoprima
Tetrahidrofolato * Hiperproducción de DHFR.
* DHFR mutada.
* Impermeabilidad.
Nucleotidos * Dependencia de timina
Activa contra: S. malthophilia y B.
cepacia. Micobacterias atípicas.
Listeria monocytogenes. Moraxella
catarrhalis. Mycoplasma y PCP
S aureus SM
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19. Rifampicina
 ATB derivado del Streptomyces mediterranei
 Rifamicina B. Ion anfotérico liposoluble : capacidad de pasar paredes
gruesas como las de las micobacterias.
 Acción Bactericida: inhibe a ala ARN polimerasa ADN dep.
actuando a nivel de la subunidad B RNA (gen rpoB) impidiendo la
transcripción de los genes bacterianos.
 Mutaciones cromosómicas de la región 81 bp del gen rpo a nivel de la
subunidad B de la ASRN polimerasa (alteración del sitio blanco)
Algunos conservan S para rifabutina y rifapentina
 Resistencia natural por impermeablidad
 Acción sobre GRAM positivas: neumococos Cepas R a penicilina
pueden conservar S a la rifampicina
 S. aureus y SCN que sean MS pueden conservar S la Rifampicina. Los
MR : resistencia 5-50%
 H.influenzae. M.leprae. M. marinum. M. avium
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