1. INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE CIENCIAS BIOLÓGICAS
Farmacología de sistemas
Hipoglucemiantes orales
Presenta:
Ramírez otero Miguel Ángel
Reyes Camargo Erick
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2. La diabetes
y su tratamiento
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3. DIABETES MELLITUS (DM)
 Conjunto de síndromes
caracterizados por la
presencia
de
hiperglucemia crónica.
 Complicaciones
vasculares y sistémicas.
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4. CLASIFICACIÓN DE LA DM
 DM de tipo 1
Falta de secreción de
insulina a causa de la
destrucción de las células
β pancreáticas.
 DM de tipo 2
Resistencia a la insulina
causada
generalmente
por la obesidad.
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5. OBJETIVOS GENERALES DEL TRATAMIENTO
DE LA DIABETES:
1. Corregir el trastorno
metabólico
2. Prevenir o retrasar la
aparición de complicaciones
3. Mantener o mejorar la
sensación de bienestar
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6. Hipoglucemiantes
orales
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7. HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Fármacos estimulantes de
la secreción de insulina.
Fármacos que disminuyen
la resistencia a la insulina.
Fármacos que inhiben la
absorción de glucosa.
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8. FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA
RESISTENCIA A LA INSULINA
 Biguanidas
 Tiazolidindionas
(Glitazonas)
Metformina
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9. BIGUANIDAS (METFORMINA)
 Captación de glucosa en los tejidos con aumento de su
metabolismo
 Gluconeogénesis hepática
 Absorción intestinal
 HDL y
VLDL y LDL
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10. Reacciones adversas
Acidosis láctica
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11. Tiazolidindionas (Glitazonas)
Expresión de genes implicados en el
metabolismo de la glucosa y lípidos
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12. Mecanismo de acción
 Expresión de transportadores GLUT1 y GLUT4
 Gluconeogénesis hepática
 Actividad de la glucógeno sintasa en musculo cardiaco
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13. Mecanismo de acción
 Liberación de TNF-α
Disminución de la
insulinorresistencia
 Síntesis de VLDL
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14. Reacciones adversas
 Retención de líquidos con formación de edemas
 Anemia
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15. FÁRMACOS QUE INHIBEN LA ABSORCIÓN DE
GLUCOSA
Acarbosa
Miglitol
Inhibidores de las α-glucosidasas
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16. Mecanismo de acción
Glucoamilasa,
sacarasa, maltasa
e isomaltasa
Inhibidores de las
α-glucosidasas
Reducción de la formación de
glucosa y otras hexosas
Diminución de la disponibilidad de los monosacáridos
para ser absorbidos
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17. Reacciones adversas
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18. FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA
SULFONILUREAS
1ª generación
•
•
•
•
TOLBUTAMIDA
CLORPROPAMIDA
TOLAZAMIDA
ACETOHEXAMIDA
2ª generación
•
•
•
•
GLIBENCLAMIDA
GLICLAZIDA
GLIPIZIDA
GLIMEPIRIDA
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19. SECRECIÓN DE INSULINA Y MECANISMO
DE ACCIÓN DE LAS SULFONILUREAS
SUR1
KIR6.2
KATP
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20. sulfonilureas
Indicaciones
Reacciones adversas
 CONTROLAR LA
HIPERGLUCEMIA EN
PACIENTES CON DIABETES
TIPO 2, EN QUIENES ES
IMPOSIBLE ALCANZAR
CONTROL APROPIADO
SÓLO CON CAMBIOS DE
LA DIETA
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21. Secretagogos de acción rápida:
MEGLITINIDAS
1997- Aprobados
NATEGLINIDA
Mecanismo de acción: Similar a las SU, estimulando la
secreción de insulina por las células β pancreáticas, pero a
través de una zona de unión específica y distinta
a la de las SU.
Menor riesgo de hipoglucemia
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22. CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL
TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS TIPO 2
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23. Efecto Incretina
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24. El GLP-1 y GIP son sintetizados y secretados desde
el intestino en respuesta al consumo de alimentos
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25. Acciones de GLP-1
Enlentece el vaciamiento
gástrico
Reduce la secreción
gástrica
↑glucogénesis
Estimula la secreción de insulina
dependiente de glucosa
Supresión de la síntesis de
glucagon
Estimula la proliferación de
células β
Disminuye la ingesta de
alimentos
↑glucogénesis
↑ Lipogenesis
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26. Terapia a base de
incretina
Agonistas del
receptor GLP-1
Exendina
Liraglutida
Inhibidores de la
DPP-4
Vildagliptina
Sitagliptina
Saxagliptina
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27. Incretinas
Efectos adversos
• Nauseas
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28. INHIBIDORES DE LA DPP-4
Vildaglip
DDP-4
tina
GLP-1
activo
Liberacion
intestinal
de GLP-1
GLP-1
inactivo
GlP-1 t1/2= 1
a 2 minutos
comida
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29. EFECTOS BENÉFICOS DE LOS AGONISTAS DEL
GLP-1
Problemas
Diabetes 2
Acciones del GLP-1
Defecto en la secreción de insulina
Estimula la secreción de insulina
dependiente de glucosa
Reducción o perdida del efecto
incretina
Restauración del efecto incretina
Hiperglucagonemia
Inhibición de los niveles de
glucagon, si la glucemia es elevada
Reducción de la masa de células
beta
Diferenciación de células
precursoras en células beta
Apoptosis de células beta
Inhibición de la apoptosis
Sobrepeso-obesidad
Perdida de peso
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30. Hipoglucemiantes orales
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