1. Fármacos
intravenosos
Josué Heberto Mendoza Méndez

2. Ketamina (CI 581)
 Sintetizada en 1962 por Calvin Stevens y usada por primera
vez en la práctica clínica en 1965 por Corsen y Domino.
 Derivado de Clorhidrato de ciclohexanona
 Eficaz y pocos efectos nocivos secundario.
 Propiedades anestésicas ≠ a las de sus predecesores
SERNIL ( CI 395 y CI 400), ya que su comienzo acción es
más Rápido, y tiene menor potencial de causar síntomas
psicóticos.

3. Ketamina
 Nombres: Ketalar y Ketajet.
 Características únicas, son bien toleradas para
diversos métodos quirúrgicos y diagnósticos
sencillos.
 Fármaco con selectividad de acción.

4. Mecanismo de acción
 Se produce un estado de inconsciencia. Px no adormecido,
no anestesiado , “ DESCONECTADO”.
 Fármaco selectivo.
 Vías de asociación cerebral primeras en ser bloqueadas.
 Altera Sistema neocoritcal y talámico.
 Disminuye Sistema Límbico y de activación reticular.

5. Mecanismo de acción
 Ondas Delta hipersincrónicas en el sistema talamonecortical
(depresión)
 Ondas Lentas Tetha de despertamiendo en el hipocampo y
sistema límbico. (activación concomitante)
 Desincronización  Hipersincronización intermitente 
Hipersincronización continua  Espigas  Convulsiones 
Silencio.

6. Mecanismo de acción
 Supresión de la médula espinal: Ef. Analgésico
bastante profundo.
 Ef. Central + supresión del asta dorsal y
médula espinal: Analgesia.
 Neuronas del asta dorsal  estímulos
aferentes
 Lamina I (Fibras delta a cutáneas) y V
(cutáneos y viscerales)

7. Signos de anestesia.
 Acción disociativa ≠ anestesia quirúrgica.
 Edo. Disociación.
 Catalepsia
 Inconciencia
 “Aislado” farmacologicamente

8.  No interpreta impulsos aferentes No R apropiada.
 No impulsos luminosos.
 No estímulos dolorosos.

9. Acción farmacológica
 Min. ↓ respiratoria
 Moderada estimulación ap. Cardiovascular.
 No inh. Reflejos.
SNC
 Estimula z. bulbar y límbica ↓ tálamo.
 Perdida progresiva de la conciencia.

10.  Sensación:
 analgesia somestésica profunda.
 Inh. De R visceral.
 Ef. Psíquicos:
 Cambio imagen corporal.
 Ingravidez.
 Ef. Hemodinámicos cerebrales:
 ↑ corriente sanguínea por cerebro
 Px sin Enf. ↑ PLC (250mm H2O)
 No usar en sujetos con Enf. Cerebral.
O Lesiones Expansivas.

11. Sistema respiratorio:
 ↓ moderada
 Vol. Afectado por la FR
 En periodo Neonatal: Anticipar ↓ respiratoria.
 ½ dosis corriente.
 Dosis excesiva ↓ respiratoria profunda, apnea

12. Ef. Sistema Cardiovascular
 ↑ PA
 ↑ FC
 Las cifras aumentan con dosis mayores
0.5 mg/kg
 Dosis > no producen mayores cambios.
 1-2 min ↑ y posteriormente ↓ para
desaparecer.
 R. presora: Catecolaminas, ↓ act.
Varoreceptores.
Dosis pequeñas 0.1 mg/kg no
producen coma.

13. Reflejos
 Reflejos protectores no pierden intensidad.
 Continúa la deglución.
 Reflejos miotáticos están hiperactivos
 Suficiencia de la laringe:
 No se pierde.
 No permite el paso de material extraño al árbol traqueobronquial.
 Ketamina: Diazepam.

14. Musculo Estriado:
 ↑ Tono muscular: anestesia superficial.
 Mov. Anormales de tipo espasmo.
 Las gesticulas y contracción de labios:
↓ profundidad anestésica.
 Trastornos Hipercinéticos
Fenómenos Diversos
 Sialorrea.
 Cierre de parpados: R. induccion
 Formación de moco de la tráquea.

15. Indicaciones
 Anestesias dif. Métodos quirúrgicos:
somatosenroriales superficiales.
 Px con estudios repetitivos, Niños y lactantes.
 Qx de cuello y extremidades, aquellas qx con
cambios frecuentes de posición y px con hipotensión
ortoestática.
 Px quemados.
 Qx de ojo. Nistagmus puede entorpecer las
operaciones.
 Enf, bronquial aguda o crónica (asma)

16. Premedicación
 Anticolinérgicos:
 Bloquea sialorrea.
 Formación de moco.
 Epífora.
 Sudación
 Disminuye hiperreactividad refleja.
 Atropina 0.1 mg/6.75 kg
 Belllafolina 0.1 mg/ 9 kg
 Escopolamina 0.1 mg/ 9 kg
 Estudios mencionan opiáceos 0.5 mg/9 kg sulfato de
morfina.
 Disminuye fenómenos al recuperar consciencia

17.  Droperidol y el Diacepam mejores que los
barbitúricos
 VIM
 Una hora Antes de la anestesia
 5.0 mg

18. Administración y Dosis
 IM. Y IV.
 Administrar lentamente 10mg c/15 y valorar signos de inconciencia.
 Parpadeo  Visión fija  Cierre de parpados  Nistagmo 
Estrabismo  inactividad del reflejo palpebral.
 Dosis Inducción.
 IV: 1.5 a 2.5 (2) mg/kg de una solución de 1:100. acción rap. 30´ A
Efecto dura 10-15
 IV: 0.5 a 1 mg/kg neonatos y lactantes
 IM: 8 a 12 mg/kg en una solución de 5 por 100. Efecto dura 10 a 20
min
 Hipnosis o inducción: nistagmus.

19.  Dosis de sostén.
 VI dosis adicionales ½ dosis de inicial. c/ 5 a 8 min.
 Biotransformación:
 Cruza membranas fácilmente, distribución rápida y depende del
tiempo de circulación.
 Hígado se encarga de desintoxicar el fármaco y se excreta por los
riñones.

20. Desventajas y Complicaciones
 1.- ↑ PA, no Px con EVC, HT
 2.- Periodos breves de confusión y conducta irracional.
 3.- ↓ Respiratoria. (opiáceos)
 4.- Contraindicado en polineuropatía, > PIC.
 5.- Ensoñasión vivida, con actividad psicomotora o sin ella.
 6.- No produce anestesia visceral.
 7.- Nauseas y Vómitos 20%.
 8.- Alergias, Obstrucción Vía aérea. HT, premadurez y
Trastornos neuropsiquiátricos caracterizados por fantasías.

21. Recuperación de conciencia
 Delirio y ensoñación 33% Px (opiáceos con escopolamina)
Droperidol 0.075mg/kg (5mg)
 Dosis, sexo M>F,

22. Contraindicaciones
 1.- Trastornos psiquiátricos.
 2.- Px con Tx tiroideos
 3.- Qx mayor
 4.- Complemento de anestesia raquídea o epidural.
 5.- PIC

23. Propofol
 El propofol es un anestésico de rápida acción.
 Insoluble en soluciones acuosas.
 La droga es solubilizada con leche de soya.
 Tiene menos efectos secundarios en el post-operatorio como
náusea, vómito y somnolencia.
 Pero disminuye el umbral al dolor.

24. Propofol
 2,6-diisopropilfenol.
 Vitamina E.
 Propiedades antioxidantes.
 Liposoluble=BHE
 Inducción anestésica y sedación

25. Metabolismo
 HIGADO: EN CONJUGACION CON GLUCORONIDO Y SULFATO
 ACLARAMIENTO ES MAYOR QUE EL FLUJO HEPATICO SE CREE
POR METABLISMO EXTRAHEPATICO PXTRASPLANTE HEPATICO.
 EXCRETADO POR RIÑON 1%
 ELIMINACION 2% por HECES
 *LOS METABOLITOS SON INACTIVOS.
 PULMON RESPONSABLE DE CAPTACION Y ELIMINACIÓN DEL 30%
DEL PROPOFOL Y AUMENTO DE LA CONCENTRACIÓN DE 2,6DI-
ISOPROPIL-1-4-QUINOL

26. Farmacocinética
 DESPUES DEL BOLO HAY UNA DISMINUCION RAPIDA POR
DISTRIBUCION Y ELIMINACION.
 SEMIVIDA DE DISTRIBUCION INICIAL DEL PROPOFOL 2 A 8
MIN
 MODELO BICOMPARTIMENTAL SEMI VIDA DE ELIMINACION 1 A
3 HORAS
 MODELO TRICOMP SEMIVIDA DE DISTRIBUCION INICIAL 1 A 8
MIN Y SEMIVIDA DE DISTRIBUCION LENTA DE 30 A 70 MIN
 SEMIVIDA DE ELIMINACION 4 A 23.5 HORAS

27. FARMACOCINETICA
 EFECTO PICO: 90-100 SEGUNDOS
 INICIO DEL EFECTO EEG
INDEPENDIENTE DE LA EDAD
 CAIDA DE LA TA : LENTO Y DEPENDE
DE LA EDAD.
 FACTORES QUE AFECTAN LA
FARMACOCINETICA:
 GENERO, PESO, EDAD, MEDICACIÓN,
INSUFICIENCIA RENAL Y HEPÁTICA.

28. Fármaco cinética
 La farmacocinética obedece a un modelo tricompartimental.
 Se liga fuertemente a las proteínas humanas (97 - 98%),
albúmina y eritrocitos.

29. FARMACOCINETICA
 Médico de Jackson "ordenó
255 frascos de propofol",
dice testigo.
 El médico personal de Michael
Jackson ordenó dos meses
antes de la muerte del cantante
255 frascos del poderoso
sedante que lo mató, dijo el
lunes un farmaceuta como
testigo en una audiencia
preliminar que determinará si el
doctor debe ir a juicio por este
caso.
 PROPOFOL AFECTA:
 FLUJO HEPATICO
 SU DEPURACIÓN
 CL INTERCOMPARTIMENTAL POR
DISMINUIR GASTO CARDIACO.
↑ GASTO-↓ ⊏⊐ PROPOFOL

30. FARMACOCINETICA
 NEONATOS: BHE
 MUJERES: EMBARAZADAS
 ANCIANOS
 QX CARDIACA:
 La afectación hemodinámica del propofol
limita la utilización en la cirugía.
 NIÑOS
 3 a 11 años hay un aumento del volumen de
distribución y del aclaramiento relacionado
con el peso.
 ENFERMEDAD HEPATICA.

31. EFECTOS A NIVEL DE SNC
 GABA₂
 Inh Acetilcolina en:
hipocampo, prefrontal
 Inh receptores NMDA del
glutamato.
 Efecto antiemetico.
 ↑ ⊏⊐dopamina

32. EFECTOS
 Dosis 2.5 mg/k
 DE 50 1-1.5 mg/k
 Efecto pico 90-100 s.
 Duración 5-10 min
 edad
 Sedación –amnesia
 Consciencia transQx.
 Sensación de : bienestar,
halucionaciones, fantasias
sexuales..

33. EFECTO A NIVEL DE SNC
 No afecta potenciales evocados
de tallo.
 convulsiones 1-50.000
 ↓ PIC 30-50%
 ↓ presion perfusión C.
 ↓ presion intraocular
 co₂ y autoregulación normal.

34. EFECTO A NIVEL DE SNC
 Efecto neuroprotector.
 Inh peroxidación lipidica.
 Tto concomitante
 ⊏⊐ Sanguineas 16 µg/mL.
 ⊏⊐ Sanguineas 2.5 µg/mL
 ⊏⊐ Sanguineas 1.7 µg/mL

35. EFECTO RESPIRATORIO
 Incidencia y duración de la
apnea.
 Efecto depresor pronunciado.
 Vol. Corriente 60%.
 FR 40%.
 Apnea por obstrucción.

36. EFECTO CARDIOVASCULAR
↓ TA
↓ actividad simpatica
↓ prostaciclina
↓ angiotensina II

37. INDUCCION MANTENIMIENTO
INDUCCIÓN Y MANTENIMIENTO
 1- 2.5 mg/kg
 Edad.
 IMC
 Premedicación: opiaceo o
benzodiazepina.
 > 60 años 1 y 1.75 mg/k
 Niños DE 95: 2-3 mg/k
 100-200 μg/k/min
 Inicio 1-1.5
 luego 140 μg/k/min por 10 min
 Luego 100 μg/k/min
 Dosis para perdida de
conciencia: 2.5-4.5 μg/ml.
 Cirugia: 2.5- 8 μg/ml

38.  ADULTO:
 • Anestesia General
 1. Inducción: < 55 años = 2 – 2.5 mg/Kg.
 > 55 años = 1,6 – 1,7 mg/kg.
 1. Mantenimiento: 0.1 – 0.2 mg/Kg/min.
 • Sedación
 1. Inducción: 6 - 9 mg/Kg/h.
 2. Mantenimiento: 1,5 – 4,5 mg/Kg/h.
 NIÑOS:
 • No se usa en menores de 3 años
 • Anestesia General
 1. Inducción: 2.5 – 3.5 mg/Kg
 2. Mantenimiento: 0.1 – 0.3 mg/Kg/min.

40. INDICACIONES
 Anestesia ambulatoria.
 • Inducción y mantenimiento de anestesia general.
 • Sedación durante anestesia regional.
 • Paciente UCI.
 • Cirugías oftálmicas. Terapia electroconvulsiva.
 • Intubación y colocación de mascarilla laríngea.

41. EFECTOS ADVERSOS
 Dolor durante la inducción.
 •< incidencia de nauseas y vómitos.
 •Deterioro psicomotor después 5 h.
 •Efectos euforizantes.

42. Cambios hemodinámicos durante
la anestesia inducida y mantenida
con propofol en Neurocirugía.
 *ALFONSO QUIROZ-RICHARDS
 ***ERNESTOM ORALES-OLIVO
 **TOMAS L. DECTOR-JIMÉNEZ
 ***LUIS PÉREZ-TAMAYO
 **María del Socorro Taboada Mondragón

55. Neurocirugía
Por sus efectos hemodinámicos el propofol es particularmente adatable a la
neurocurugía. Ha sido propuesta una técnica por Rabussin y col. para la
cirugía de los aneurismas intracraneales utilizando altas dosis de propofol
durante el clipaje temporal. con monitorización EEG.

56. BIBLIOGRAFÍA
 ANESTESIOLOGÍA, DR. VICENT J. COLLINS
 FUNDAMENTOS DE ANESTESIOLOGIA, GUILLERMO
LOPEZ ALONSO.
 CAMBIOS HEMODINÁMICOS DURANTE LA ANESTESIA
INDUCIDA Y MANTENIDA CON PROPOFOL EN
NEUROCIRUGÍA.
 VIVIAND X. PROPOFOL. ENCYCL MED CHIR (ELSEVIER,
PARIS), ANESTHESIE-REANIMATION, 36-305-A-10, 1998,
11P.
 BENNETT SN, MCNEIL MM, BLAND LA, ET AL. N ENGL J
MED 333: 147-54, 1995.