2. Actividades mediadas por los receptores de
histamina en humanos
Receptor H1 Receptor H2 Receptor H3 Receptor H4
Localización msc liso vía aérea
Gastrointestinal
Cardiovascular
Células endoteliales,
SNC y linfocitos
SNC, corazón, ms
útero y vascular
SNC, nervios
periféricos,
mastocitos gástricos
Pulmón hígado,
bazo SNC, ms.
esquelético.
Función Contracción ms liso
bronquial, prurito,
dolor,
permeabilidad
vascular
hipotensión,
taquicardia,
mediadores de la
inflamación
aumenta la
permeabilidad
vascular, secreción
de HCL, relaja ms
bronquial, acción
crono trópica +,
inotrópica +
Previene
broncocostricion,
inhibe la producción
de acido gástrico
controla la
liberación de
histamina y de
neurotransmisores,
vasodilatación
cebral
Proceso
inflamatorios como
la alergia y el asma
3. Antagonista H1 o solamente antagonista
• TX de ……………………………. rinitis
………………………...... dermatitis alérgica
• Se unen a los receptores por………….. antagonismo competitivo.
………..... agonismo inverso pero es débil.
• Impiden su unión / pero no su acción
4. H1
Entrada
Calcio.
Liberación
histamina.
Bloquea unión
de histamina.
Primera generación o sedantes.
• Bloquea receptores muscarinicos.
• Sedación, somnolencia.
• Estimula apetito/ inhibición serotonina
Segunda generación o no
sedante.
• Lipofobicos / no snc
• + selectivos a H1 periféricos
• No colinérgicos
• Crivastina, cetirizina,
loratadina y Fexofenadina.
Tercera generación
• Levocetirizina, desloratadina y fexofenadina.
• Menso reacciones adversas
• Baja síntomas alérgicos.
5. • Ranitidina
• Cimetidina
• famotodina.
Retroalimentación
positiva.
Inhibe a células
enterocromafines
Regulan secreción de
Jugo gástrico y,
HCL
Ulcera péptica.
6. • No existe antagonistas H3 y H4 para uso clínico;
• Se ha descubierto que H3 participan, respectivamente, en la
regulación de la neurotransmisión (retroalimentación negativa)
• SNC hay mas y autorregula su propia producción de histamina
• se intensifica vigilia, además del sueño, el apetito y la
termorregulación y,
• H4 en procesos inflamatorios.
7. • José Montes Montes, José Flores Flores, Enrique Alfonso Barrón.
Histamina, receptores y antagonistas, [2005]; Revista Medica Hospital
General de Mexico. No. 68, vol. 3.
