3. Lograr la desaparición de signos y síntomas.
Modificar hábitos perjudiciales.
Normalizar el estado nutricional.
Prevenir complicaciones agudas y crónicas.
Reducir la morbimortalidad.
Tratar enfermedades asociadas que formen parte del
síndrome plurimetabólico.
Mejorar la calidad de vida.
Objetivos terapéuticos
5. Secreción endógena de insulina
Insulina en 24h = 40 a 60 U
Ayuno o Basal
0.85 -1 U/h
Ingesta alimentaria 6U/h
por c/100g glucosa
11U
desayuno
13U
almuerzo
14U
merienda
individuo 70 kg
(2000-2500Kcal)
6. Tipo de acción Origen Producto Comercial
ULTRA RÁPIDA (análogos) Recombinación de DNA.
Sustitución de aminoácidos.
Aspart (Novolog)
Lispro (Humalog)
GI
RÁPIDA (Soluble) Bovina, porcina. Regular, Actrapid.
SEMILENTA (Protamina) Humana: sustitución de
aminoácidos.
Recombinación de DNA.
Bovina. Porcina
Actrapid HM.
Humulin R.
Semilenta. Semitard.
INTERMEDIA (NPH) Bovina.
Porcina.
Humana:
sustitución de am.
Recombinación DNA
NPH Isofane
Insulatard
Insulatard HM
Humulin N
LENTA (Zinc) Bovina. Porcina. Humana.
Sustitución de aminoácidos.
Lenta. Monotard.
Monotard HM.
LENTA BASAL (análogos) Sustitución de aminoácidos. Glargina (Lantus).
Origen y tipos de insulina
7. Propiedades fisicoquímicas
Insulina Toronto
Adición iones de
Zinc (1926)
Incorporación de
Protamina (1936)
Utilización conjunta
de Zinc y Protamina
(1946)
Insulina NPH o
isófana (1950)
Se descubrió
estructura molecular
primaria de insulina
(1955)
Hormona polipeptídica
de 51 aminoácidos
8. • De acción rápida
• De acción intermedia
• De acción prolongada
• De acción bifásica
Acción Biológica
Efecto
eminentemente
anabólico
Análogos de Insulina:
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Aspart (Novolog)
Insulina Glargina
11. En condiciones de ayuna y preprandiales se calcula la
cantidad a administrar según la siguiente fórmula:
Dosificación
Insulina rápida
(glucemia mg/dl – 100/25) + (Kcal a ingerir/100) = U de insulina rápida.
1 U de insulina …… 100 Kcal de alimento ingerido
1 a 2 U …… 20 gr de hidratos de carbono
12. Se calcula a razón de 0.6 a 0.8 U/kg/día, a administrar por vía SC
en monodosis matutina o en dos dosis: 70% am y 30% pm.
Forma “intensificada” asociada a insulina rápida.
Embarazo: Dosis total en 24 horas de 0.7, 0.9, 1.0 U/kg/día en el
1°, 2° y 3° trimestre:
5/18 am y 3/18 pm para insulina.
NPH, 4/18, 3/18 y 3/18 para desayuno, almuerzo y
merienda de insulina rápida.
Dosificación
Insulina intermedia
13. 0.04 a 0.20 U/kg, Sc, por cada
ingesta alimentaria.
0.2 a 0.4 U/kg, en una dosis
nocturna o diurna.
Dosificación
Análogos de insulina
Acción Ultrarrápida
Acción Prolongada
14. Preprandiales: 70 a 110
mg/dl.
1 – 2 horas postprandial:
< 160 y 140 mg/dl;
Entre 2 y 4 horas de la
madrugada < 80
Control metabólico de dosificación
Determinación de HbA1
y fructosamina
< 7%
< 2.75 nmol/L
17. Aumento de
secreción de
insulina ++
Disminución de
la resistencia a la
insulina +
Efecto en HbA1c:
1.5 – 2.5%
Sulfonilureas
18. FARMACOCINETICA
Se absorben en el tracto gastrointestinal
En el plasma el 90 -99 se une a proteínas (especialmente
albúmina)
Distribución es de 0.2 L/kg
Se metabolizan en el hígado y se eliminan por orina
Son más efectivas al administrarse 30 min. antes de las
comidas
Aumento de
peso, hipoglucemia
Rápidamente
efectivas
Ventajas
Desventajas
19. Indicaciones:
1) Diabetico 2 no
obeso, con falla al
control y dieta y
ejercicio.
2) DM 2 obeso, con
pérdida acelerada de
peso y/o aumento
significativo de
glucemia.
3) DM 2 que no
presenta cetosis, con
glucemias > 250 mg/dl
y/o HbA1c >10%.
4) En combinación con
biguanidas y/o
inhibidores de α-
glusidas.
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia, alergia
previa, IR, IHep., Infecciones, DM1, Descompensación
aguda.
20. Potencian acción
A nivel de albumina:
Clofibrato, fenibutazonas, Salicilatos, Sulfamidas.
Prolongando vida media:
Dicumáricos, Cloranfenicol, IMAO, derivados de
pirazolona.
Disminuyendo excreción urinaria:
Alopurinol, Probenecid, Derivados de
pirazolona, Salicilatos, Sulfamidas.
Actividad intrínsica hipoglucémica:
Alcohol, Salicilatos, Guanetidina y simpático
depresores, Metildopa.
Interacciones farmacológicas
Reducen acción
Acortan vida media:
Alcohol, Rifampicina.
Actividad intrínsica hiperglicémica:
Azetazolamida, Bloqueadores Beta, Diazóxicos, Diuréticos, Agonistas Beta
receptores, estrógenos, Glucagón, Glucocorticoides, Indometacina, Isoniazida, Ácido
nicolínico, Fenitoína.
21. LAS GENERACIONES DE SULFONILUREAS
GENERACIÓN
PRINCIPIO
ACTIVO
NOMBRE
COMERCIAL
PRIMERA GENERACIÓN
Clorpropamida Diabinese®
Acetohexamida Dymelor ®
Tolazamida Tolinase ®
Tolbutamida Rastinon ®
SEGUNDA GENERACIÓN
Glibenclamida
(Gliburida)
Daonil ®
Glipizida
Minodiab ®,
Glucotrol ®
Gliclazida Diamicron ®
ÚLTIMA
GENERACIÓN*
Glimepirida Amaryl ®
22. ANTIDIA-
BÉTICOS
DOSIS MG/DIA
DURACIÓN
DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-
CIÓN
(Mg)
DOSIS AL
DÍA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
Inicial Terapéutica Máxima
Glibenclamida
(Daonil,
Euglucón)
2.5-5 2.5-15 20
12+15h a veces +
de 24
5 1-3
Glipizida
(Monodiab)
2.5-5 2.5-15 20
12+15h a veces +
de 24
5 1-3
Gliclazida
(Diamicrón)
40-160 240 12-15 80 1-3
Glipentida
(Staticum)
2.5-5 2.5-15 20 12-15 5 1-3
Gliquidona
(Glurenor)
15 15-90 90 +24 30 1-3
Glibornurida
(Glutiril)
12.5 12.5-75 75 8-10 25 1-3
Glimepirida
(Amaryl)
1 1-4 6-8 5-8 2-4
1 toma al día
inmediatamente
antes o después
de la comida
25. ANTIDIA-
BÉTICOS
DOSIS MG/DIA
DURACIÓN
DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-
CIÓN
(Mg)
DOSIS AL
DÍA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
Inicial Terapéutica Máxima
Metformina
(Glucophage)
500-1000 500-1000 12-24 850 5
Indicaciones
•DM2 obesos, que no
responden al tto.
•Personas con intolerancia
a la glucosa.
•Pacientes con otras formas
de resistencias.
•Combinacion con
inhibidores de αglucosidasa
y/o Su, DM2.
•Utilizacion en DM1.
Contraindicaciones
•Embarazo
•Lactancia
•Insuficiencia hepática
•Insuficiencia renal
•Insuficiencia cardiaca
•Ulceras gastrointestinales.
Reacciones Adversas
•Metformina:
anorexia, sabor
metálico, náuseas, vómito
y diarrea.
•Acidosis
Láctica, complicación
grave infrecuente.
•Anemia megaloblástica
por deficiencia de
absorción de Vit B2.
26. METFORMINA
Acidosis Láctica :
Consideraciones en su prescripción
Factores de riesgo para el desarrollo de Acidosis Láctica han sido
reconocidos
Metformina no debería ser prescrita a pacientes con :
Disfunción renal (hombres > 1.5 y mujeres > 1.4)
Disfunción hepática
Historia de abuso de alcohol
Acidosis metabólica crónica y aguda
27. Acarbosa y miglitol
(Glyset) son inhibidores
competitivos de las alfa-
glucosidasas
intestinales, que participan
en la digestión de los
sacáridos.
Necesaria que sean
tomadas inmediatamente
antes de comer.
Inhibidores de αglucosidasa
28. INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA:
EFECTO EN LA GLUCEMIA POST-PRANDIAL
Absorción normal de carbohidratos
Sin acarbosa
Con acarbosa
Acarbosa bloquea la absorción proximal
Duodeno Yeyuno Ileón
Tiempo (min)
140
–30 0 60 120 180 240
120
100
80
*
*
Alimentación
Placebo
Acarbosa
* P<.05
Glucemia
plasmática
(mg/dl)
29. • DM2 obesos que no responden a baja de peso.
• DM2 obesos en tto.
• DM2 con normopeso
• Combinar biguanidas y/o Su.
• Padecimientos Hiperglucemia a hiperinsulinismo.
• Intolerancia a la glucosa.
• DM2 en etapas tempranas.
Indicaciones
• Embarazo
• Lactancia
• Trastornos crónicos de la digestión y absorción
intestinal.
• Úlceras de intestino grueso.
Contraindica-
ciones
30. ANTIDIA-
BÉTICOS
DOSIS MG/DIA
DURACIÓN
DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-
CIÓN
(Mg)
DOSIS AL
DÍA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
Inicial Terapéutica Máxima
Acarbosa
(Glucobay,
Glumida)
50 150-300 300 3 50-100
1-3 tomas
diarias al
comenzar las
comidas
Trastornos gastrointestinales: meteorismo,
flaulencia, distension abdominal, y diarreas (muy
frecuentes al inicio).
En algunos casos se elevan las transaminasas y se ha
informado un paciente con necrosis hepática.
Reacciones
adversas
31. Rosiglitazona (Avandía)
Pioglitazona (Actos)
Ciglitazona
Troglitazona (RETIRADA)
Tiazolidinedionas
Reacciones Adversas
Sintomas gastrointestinales, mareos, edema,
anemia
Contraindicaciones
Reacciones de hipersensibilidad
Indicaciones
Cualquier cuadro con resistencia a la
insulina, pero en el que exista todavia aporte de
insulina exógena.
34. Fármacos que aumentan la secreción de insulina.
Agentes que disminuyen la resistencia a la
insulina.
Agentes que interfieren con los procesos
bioquímicos, que causan las complicaciones.
Posibilidades futuras
