O documento discute compostos de platina usados como agentes quimioterápicos, incluindo cisplatina, carboplatina e oxaliplatina. Ele fornece detalhes sobre suas estruturas químicas, mecanismos de ação, usos clínicos e efeitos adversos. Representantes comerciais desses compostos no Brasil também são listados.

1. Universidade Católica de Pelotas
Centro das Ciências da Vida e da Saúde
Curso de Farmácia
Disciplina de Química Farmacêutica II
COMPOSTOS DE PLATINA
Matheus Valente
Rodrigo Luvielmo
Weber Gondran

2. Conceito
● Complexos de coordenação da platina cujo mecanismo de
ação é semelhante ao dos agentes alquilantes
bifuncionais, isto é, estabelecem ligação cruzada com as
fitas do DNA e assim interferem com sua ação.
● São ciclo-fase-inespecíficos no entanto as células em
divisão parecem ser mais sensíveis a seus efeitos
citotóxicos.
● São agentes extremamente utilizados numa imensa
variedade de neoplasias, tanto sólidas quanto
hematológicas, em associação ou isoladamente.

3. ● CISPLATINA
● CARBOPLATINA
● OXALIPLATINA
● SATRAPLATINA (Não comercializado no Brasil, em fase
de testes)

4. Cisplatina
● Peso Molecular : 300
● Pó amarelo ou cristais amarelos – alaranjados
ligeiramente solúvel em água, insolúvel em álcool. Estocar
em local hermético e protegido da luz.
● Compostos de Platina reagem com alumínio causando
perda da potência e formação de precipitado.

5. Cisplatina
● O mais simples agente antineoplásico organometálico, é
administrada por VI no tratamento de Metástase
Testicular, câncer ovariano e câncer avançado de bexiga.
● É rapidamente hidratada, resultando em um curto tempo
de meia vida (-30’)
● É eliminada por via renal
● Nefrotóxica
● Ototóxica (Podendo haver perda irreversível da audição)

6. Cisplatina – Relação EQ x AB e
Mecanismo de Ação
● Compostos de platina possuem mecanismos semelhantes.
Contém um átomo de metal eletron deficiente na forma
diidratada o que os faz poder aceitar elétrons vindo de
DNA. Reagem na posição N7 da guanina e adenina do
DNA, através de pontes mono e bifuncionais que impedem
assim a síntese de proteínas, levando a célula a morte.

8. Cisplatina – Efeitos Adversos
● Mielodepressão;
- Leucopenia
- Neutropenia
- Anemia
● Náuseas e Vômitos;
● Zumbido, perda auditiva;
● Alopecia;
● Estomatite;
● Diminuição da função renal;

9. Representantes Comercializados no
Brasil
● CISPLATEX (Eurofarma);
- fr.-amp. de 20mL c/10mg
- fr.-amp. de 100mL c/ 50mg
● CISPLATINA (Biosintética);
- fr.-amp. c/ 10 e 50mg
● CISPLATINA (Asta);
- fr.-amp. De 10, 50 e 100mL c/ 1 mg/mL (Solução Injetável),
(Genérico)

10. Carboplatina
● Peso Molecular : 371
● Pó cristalino sem cor, ligeiramente solúvel em água e
muito pouco solúvel em álcool e acetona;
● Fotossensível ;
● Incompatibilidade com alumínio;

11. Carboplatina
● Forma o mesmo intermediário hidratado citotóxico da
cisplatina só que mais lento;
● Menos Potente;
● Tempo de meia vida maior (3 horas)
● Ligação às proteínas plasmáticas é baixa;
● Excreção é predominantemente renal;
● Menor toxicidade não hematológica comparada a
cisplatina;
● Seu principal uso é no tratamento de câncer de ovário;

12. Carboplatina - Efeitos Adversos
● Semelhantes os da Cisplatina, no entanto nefrotoxicidade,
ototoxicidade e toxicidade gastrointestinal menos severas.
● Reversível Mielossupressão (de acordo com a dose)

13. Representantes Comercializados no
Brasil
● CARBOPLATINA (Asta)
- fr.-amp. c/ 50 e 150mg
● CARBOPLATINA (Eurofarma)
- fr. de 15 e 45mL c/ 10mg/mL (Genérico)
● PARAPLATIN (Bristol-Myers Squibb)
-fr.-amp. c/ 50, 150 e 450mg

14. Oxaliplatina
● Peso Molecular : 397
● Pó cristalino branco;
● Ligeiramente solúvel em água e praticamente insolúvel em
álcool anidro e ligeiramente solúvel em álcool metílico;
● Pode degradar em contato com o alumínio;

15. Oxaliplatina
● Usados em pacientes que costumam não responder ao
tratamento com organometálicos de “ 1ª Geração “
● Menos Mutagênicos;
● Menos Nefrotóxicos; CISPLATINA
● Menos Hematotóxicos;
● Menos Ototóxicos
● Excreção por via renal;
● Utilizado no tratamento do câncer colorretal metastático;

16. Oxaliplatina – Efeitos Adversos
● Fibrose Pulmonar;
● Neuropatias Periféricas;
● Anemia, leucopenia, trombocitopenia;
● Náuseas, vômitos, diarréia;
● Eritema, erupção da pele;

17. Representantes Comercializados no
Brasil
● OXALIPLATINA (Eurofarma)
- 50 fr.-amp. com 50 e 100mg (Genérico)
● UXALUM (Novartis)
- fr.-amp. X 50 e 100 mg (Solução Injetável)
● EZULEN (Biosintética)
- fr. Com 50 e 100 mg

18. Referências Bibliográficas
● MARTINDALE, The Complete Drug Reference, 35º
edition;
● FOYE’S, Principles of Medicinal Chemistry, 6º edition;
● PENILDON, Farmacologia, 8ª edição;
● KOROLKOVAS, Dicionário Terapêutico Guanabara,
edição 2010/2011;