Comment lesmédicaments sont-ils misau point ?
Qu’est-ce que c’est ?Qu’y a-t-il à l’intérieur ?
Qu’y a-t-il à l’intérieur d’un médicament ?
Principe actif                                médicamentIl cherche la ciblethérapeutique pour agir                Cible th...
Principe actifIl cherche la ciblethérapeutique pour agir                    Cible thérapeutiqueet soigner la maladie
Comment les médicaments sont-ils mis au               point ?
ÉTAPE DANS LA RECHERCHE D’UN MÉDICAMENT La recherche d’un médicament est un processus long (entre 10 et 25 ans), complexe ...
COMMENT DÉCOUVRE-T-ON UN CANDIDAT MÉDICAMENT ?  • Un candidat médicament peut être découvert    de différentes manières : ...
COMMENT DÉCOUVRE-T-ON UN CANDIDAT MÉDICAMENT ?• Un candidat médicament peut être découvert de  différentes manières :     ...
NOUS AVONS MAINTENANT UN CANDIDAT MÉDICAMENT
DÉVELOPPEMENT PRÉCLINIQUE• Avant d’essayer un médicament sur des humains, nous  devons effectuer une étude préclinique trè...
DÉVELOPPEMENT CLINIQUE• Le développement clinique est l’étape la plus longue et la  plus chère dans le processus de recher...
ET ENFIN… LE MÉDICAMENT ARRIVE SUR LE MARCHÉ !• Une fois que le médicament a passé les trois phases  cliniques, il est lan...
RECHERCHE de MÉDICAMENTSpour LA MALADIE DE PARKINSON     Projet de recherche du Parc      scientifique de Barcelone
INTRODUCTION – QU’EST-CE QUE LA MALADIE DE PARKINSON ?• La maladie de Parkinson est un trouble chronique et  progressif du...
INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, CAUSES• Notre cerveau est le centre de contrôle  du corps et les cellules chargées de...
INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, CAUSES• Les causes de la maladie de Parkinson ne  sont pas encore connues, mais on sa...
INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, TRAITEMENT          • La progression de la maladie est traitée            avec la pri...
INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, TRAITEMENT• On utilise également certains médicaments qui  imitent l’effet de la dopa...
INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, TRAITEMENT• Malheureusement, ces médicament ont de nombreux  effets indésirables :   ...
RECHERCHE, SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON• Sur la plateforme de chimie combinatoire...
RECHERCHE, SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS POUR LETRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON  • Afin      d’accroître    l’efficacité d...
RECHERCHE, SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS POUR LETRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON                                       Nouv...
RECHERCHE, CONCEPTION ET SYNTHÈSE DE NOUVELLESMOLÉCULES                                         D                         ...
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COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLESMOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ?                                                      ...
COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLESMOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ?                                                      ...
COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLES MOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ?2. Isolement et purification du produit3. Caractérisa...
QU’ALLONS-NOUS    FAIREAUJOURD’HUI ?
COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLESMOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ?                                                      ...
QU’ALLONS-NOUS FAIRE AUJOURD’DUI ?         Réaction chimique                                         Isolement du produit ...
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Comment les médicaments sont-ils mis au point ?

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Presentation on drug development accompanying the hands-on experiment "How are drugs developed?"

To download the experiment protocol and other educational resources on health research, visit: www.xplorehealth.eu

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Comment les médicaments sont-ils mis au point ?

  1. 1. Comment lesmédicaments sont-ils misau point ?
  2. 2. Qu’est-ce que c’est ?Qu’y a-t-il à l’intérieur ?
  3. 3. Qu’y a-t-il à l’intérieur d’un médicament ?
  4. 4. Principe actif médicamentIl cherche la ciblethérapeutique pour agir Cible thérapeutiqueet soigner la maladie
  5. 5. Principe actifIl cherche la ciblethérapeutique pour agir Cible thérapeutiqueet soigner la maladie
  6. 6. Comment les médicaments sont-ils mis au point ?
  7. 7. ÉTAPE DANS LA RECHERCHE D’UN MÉDICAMENT La recherche d’un médicament est un processus long (entre 10 et 25 ans), complexe et coûteux, qui comporte différentes étapes. R+D ÉTUDES Lancement DÉVELOPPEMENT CLINIQUE dudu MÉDICAMENT PRÉCLINIQUES(2-10 ans) (2-6 ans) médicament PHASE I  PHASE II  PHASE III In vitro-In vivo PHASE IV
  8. 8. COMMENT DÉCOUVRE-T-ON UN CANDIDAT MÉDICAMENT ? • Un candidat médicament peut être découvert de différentes manières : ?
  9. 9. COMMENT DÉCOUVRE-T-ON UN CANDIDAT MÉDICAMENT ?• Un candidat médicament peut être découvert de différentes manières : Hasard Sélection de masse Modification chimique Conception rationnelle
  10. 10. NOUS AVONS MAINTENANT UN CANDIDAT MÉDICAMENT
  11. 11. DÉVELOPPEMENT PRÉCLINIQUE• Avant d’essayer un médicament sur des humains, nous devons effectuer une étude préclinique très exhaustive et complète :• Les études précliniques incluent : – des études de stabilité et de toxicité, ©Parc Científic Barcelona. Author: J. Planagumà – des essais in vitro (protéines, cellules, tissus et organes), – des essais in vivo (animaux).
  12. 12. DÉVELOPPEMENT CLINIQUE• Le développement clinique est l’étape la plus longue et la plus chère dans le processus de recherche de nouveaux médicaments. Il comporte trois phases : PHASE III PHASE II PHASE I Volontaires sains Malades (100-300) Malades Sécurité et (médicament ou placebo) (1300-3000) dose Efficacité et Effets effets à long indésirables terme
  13. 13. ET ENFIN… LE MÉDICAMENT ARRIVE SUR LE MARCHÉ !• Une fois que le médicament a passé les trois phases cliniques, il est lancé sur le marché, mais l’étude continue encore (Phase IV). PHASE III PHASE II PHASE I PHASE IV
  14. 14. RECHERCHE de MÉDICAMENTSpour LA MALADIE DE PARKINSON Projet de recherche du Parc scientifique de Barcelone
  15. 15. INTRODUCTION – QU’EST-CE QUE LA MALADIE DE PARKINSON ?• La maladie de Parkinson est un trouble chronique et progressif du mouvement qui se• caractérise par : – des difficultés de coordination, – des mouvements ralentis, – un tremblement généralisé.• C’est la deuxième maladie neurodégénérative la plus fréquente. Elle touche 1 à 2 % des personnes âgées de 60 ans. Actuellement, plus de 4 millions de personnes sont touchées dans le monde.
  16. 16. INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, CAUSES• Notre cerveau est le centre de contrôle du corps et les cellules chargées de son fonctionnement s’appellent « neurones ». Ces cellules s’autorégénèrent très lentement.• Les neurotransmetteurs sont des composés chimiques spéciaux qui permettent aux neurones de « parler » et de communiquer entre elles.
  17. 17. INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, CAUSES• Les causes de la maladie de Parkinson ne sont pas encore connues, mais on sait que la maladie est provoquée par une perte ou un fonctionnement incorrect des neurones chargées de produire le neurotransmetteur dopamine.  Contrôle du mouvement• La• Dopamine le neurotransmetteur chargé de transmettre les dopamine est signaux pour contrôler le mouvement de nos muscles. Niveaux faibles de dopamine  Difficulté dans le contrôle• Un déficit en dopamine provoque donc un déséquilibre dans la transmission neuronale qui entraîne une mouvement du mauvaise communication entre les neurones. Cela provoque la perte de la fonction musculaire.
  18. 18. INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, TRAITEMENT • La progression de la maladie est traitée avec la prise de médicament par voie orale. tyrosine L-dopa dopamine Vésicules contenant le transmetteur dopamine • Le médicament le plus utilisé aujourd’hui est la levodopa, ou L- dopa, qui consiste en un composésynapse chimique que le cerveau utilise pour fabriquer la dopamine.récepteur dedopamine cellule réceptrice
  19. 19. INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, TRAITEMENT• On utilise également certains médicaments qui imitent l’effet de la dopamine dans le cerveau.Ex. : bromocriptine, lisuride, pergolide , ropinirole, etc. dopamine imitateur récepteur récepteur Membrane Membrane cellulaire cellulaire Réponse cellulaire Réponse cellulaire
  20. 20. INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, TRAITEMENT• Malheureusement, ces médicament ont de nombreux effets indésirables : – apparition de mouvements involontaires et tics, – dépression, – hallucinations.• De plus, ces médicaments n’ont plus d’effet avec le temps.• Il est nécessaire de fabriquer de nouveaux médicaments qui aient moins d’effets indésirables et qui soient actifs pendant plus longtemps.
  21. 21. RECHERCHE, SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON• Sur la plateforme de chimie combinatoire du Parc scientifique de Barcelone, les scientifiques travaillent sur la synthèse de nouveaux composés pouvant être utilisés comme agents thérapeutiques dans le traitement de maladies neurodégénératives comme le Parkinson ou la schizophrénie qui sont : – plus actifs, – moins toxiques.
  22. 22. RECHERCHE, SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS POUR LETRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON • Afin d’accroître l’efficacité de ces antiparkinsoniens, on administre aujourd’hui un cocktail de médicaments. • L’objectif est de synthétiser de nouvelles molécules qui soient plus efficaces ou qui présentent moins d’effets indésirables. D A AntiparkinsoniensCocktail de médicaments 1 seul médicament
  23. 23. RECHERCHE, SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS POUR LETRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON Nouveau médicament Réponse cellulaire
  24. 24. RECHERCHE, CONCEPTION ET SYNTHÈSE DE NOUVELLESMOLÉCULES D A OH O A D N O N N O OHO N NH XAC-COOH ( )-PPHT NH2
  25. 25. O CN O H H N N N N NaOH 70% O Ac2O O pH 10-11 N 2 h, 80 ºC NH NH2 O + 96% 96% HOOC CN NaNO2 AcOH O N O Na2S2O4 N O NH2 O NO N EtOAc/H2O NH2 N NH2 76% 75% K2CO3OHC OH + I OHC O COOH COOH reflujo en EtOH DMF, 60ºC 3 dias 62% O O N COOH DIAD N N O N O N O N N NH2 H O 75% 80% COOH
  26. 26. COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLESMOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ? O CN O H H N N N N NaOH 70% O Ac2O O pH 10-11 N 2 h, 80 ºC NH NH2 O + 96% 96% HOOC CN NaNO2 AcOH O N O Na2S2O4 N O NH2 O NO N EtOAc/H2O NH2 N NH2 76% 75% K2CO3 OHC OH + I OHC O COOH COOH reflux dans EtOH reflujo en EtOH DMF, 60ºC 3 jours dias 62% O O N COOH DIAD N N O N O N O N N NH2 H O 75% 80% COOH 27
  27. 27. COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLESMOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ? O CN O H H N N NaOH 70% 1. Réaction chimique N N Ac2O 2 h, 80 ºC O NH pH 10-11 O N NH2 O + 96% 96% HOOC CN NaNO2 AcOH O N O Na2S2O4 N O NH2 O NO N EtOAc/H2O NH2 N NH2 76% 75% K2CO3 OHC OH + I OHC O COOH COOH reflujo en EtOH DMF, 60ºC 3 dias 62% O O N COOH DIAD N N O N O N O N N NH2 H O 75% 80% COOH 28
  28. 28. COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLES MOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ?2. Isolement et purification du produit3. Caractérisation du produit
  29. 29. QU’ALLONS-NOUS FAIREAUJOURD’HUI ?
  30. 30. COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLESMOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ? O CN O H H N N N N NaOH 70% O Ac2O O pH 10-11 N 2 h, 80 ºC NH NH2 O + 96% 96% HOOC CN NaNO2 Réaction chimique AcOH O N O Na2S2O4 N O NH2 O NO N EtOAc/H2O NH2 N NH2 76% 75% K2CO3 OHC OH + I OHC O COOH COOH reflux dansEtOH reflujo en EtOH DMF, 60ºC 3 jours dias 62% O O N COOH DIAD N N O N O N O N N NH2 H O 75% 80% COOH
  31. 31. QU’ALLONS-NOUS FAIRE AUJOURD’DUI ? Réaction chimique Isolement du produit par filtration  ?  Caractérisation du produit par chromatographie
  32. 32. En avant pour la recherche !

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