Le document traite des anesthésiques, de leurs définitions, objectifs et types, en mettant en évidence les effets recherchés lors de l'anesthésie générale, telles que la narcose, l'analgésie et la myorelaxation. Il décrit également les agents intraveineux et inhalés disponibles, leurs indications, effets indésirables, ainsi que les traitements post-anesthésiques. Enfin, le document aborde les anesthésies locales et loco-régionales, en précisant leurs méthodes d'application et indications.

1. IUKM SANTE
PHARMACOLOGIE
IDE2
LES ANESTHÉSIQUES
PAR DR DIEDHIOU

2. Rappels
 Définitions de l’Anesthésie
Suspension momentanée de la sensibilité dans une partie
ou dans l'ensemble du corps, provoquée en vue d'une
intervention chirurgicale.
Objectifs de l’anesthésie
 Plonger le patient dans un coma artificiel pour lui permettre de
supporter une agression physique telle qu’un acte chirurgical
 perte réversible et temporaire de :
 conscience
 sensation douloureuse
 dans un but thérapeutique, diagnostique, ou chirurgical

3. L'Anesthésie générale
Trois effets principaux sont recherchés lors d’une
anesthésie générale:
1.Narcose: endormir le patient produits à action corticale (cortex
cérébral) et produits à action sur la formation réticulée.
2.Analgésie: élever le seuil de la douleur utilisation d’un produit
analgésique central est nécessaire.
3.Myorelaxation : molécules anesthésiques ont une action
centrale myorelaxante et les agents curarisants une action
périphérique ; une combinaison de ces 2 types se traduit
par une synergie et une potentialisation de leurs effets. les réflexes sont abolis
ou diminués.

4. Quels sont les agents intraveineux
disponibles aujourd’hui ?
 thiopental (Pentothal®, Nesdonal®)
 propofol (Diprivan®)
 étomidate (Etomidat-Lipuro®.)
 midazolam (Hypnovel®)
 kétamine (Kétalar®)
Anesthésiques: Les agents intraveineux

5. Thiopental Penthotal*
 barbiturique, anticonvulsivant
 réveil rapide
 peu utilisé car accumulation +++ en cas de réinjection ou de
perfusion (élimination saturable)
 Indications :
Induction AG de longue durée
Induction AG « estomac plein »
ne peut pas être utilisé pour l’entretien de l’anesthésie
 Métabolisme hépatique (CYP450)

6. Thiopental Penthotal*
 Effets indésirables :
Nausées vomissements
Dépression respiratoire,apnée
↓ PA, tachycardie
 Contre-indiqué en cas de porphyrie, obstruction respi
 Voie IV stricte :
 L’administration extra-vasculaire entraîne une
nécrose tissulaire
 L’administration intra artérielle entraîne un spasme
+++ l
 Anaphylaxie exceptionnelle

7. Etomidate(Hypnomidate*):
pas d’accumulation
pharmacocinétique linéaire dans les zones de
concentrations anesthésiques
bonne tolérance respiratoire et cardiovasculaire
Puissant hypnotique utilisé en induction ou en entretien

8. Etomidate(Hypnomidate*):
 Effets indésirables :
douleur à l’injection +++ avec 20% de
thrombophlébites postopératoires (solvant ++)
Nausées et vomissements (30 à 40% des cas, plus si
morphiniques associés)
Réaction anaphylactique très exceptionnelle :
proposé en cas d’antécédents allergiques
 souvent utilisé en chirurgie ambulatoire , du fait de sa
rapidité d’élimination.
 CI : enfant< 2 ans

9. Midazolam( Hypnovel) *
 Action anxiolytique et sédative (voie IM adulte et rectale
chez l'enfant) (prémédication)
seule benzodiazépine inducteur de narcose en AG
Sédation du patient de réa
 Délai d’action long (plusieurs minutes pour le début de
l’action : 2 min)
 Effet prolongé (90 minutes après une dose unique)
 Métabolisé par le Cytochrome P450 3A4
 Variabilité interindividuelle +++

10. Midazolam( Hypnovel) *
● EI: Amnésie rétrograde, dépression respiratoire,
myasthénie
● CI :
● effets dépresseurs circulatoires contre-indique le
produit chez les patients en état de choc.
● myasthénie
utilisable chez les patients sensibles à l'hyperthermie
maligne
utilisable chez les patients porphyriques

11. Kétamine Ketalar*
hypnotique à peu d’effet toxique , pas de douleur à
l’injection , pas d’action allergique.
● Délai d'action : 1 min
● Durée d'action : 5 à 15 min
● Métabolisme par CYT P 450
● Indications :
● Inducteur enzymatique
● Induction chez l'enfant (intra rectale)
● Induction en cas de choc (augmentation de la PA) ,
tamponade, asthme aigue (peu dépresseur respiratoire)
Anesthésique de choix dans l'urgence
Effets indésirables: hallucinations , cauchemars au réveil.

12. Propofol(Diprivan*):
• Indication :
● Induction et entretien de l'anesthésie, très utilisé
en chirurgie ambulatoire.
● sédation peropératoire
● sédation en réanimation.
• Délai d'action : narcose rapide (30 à 40 sec)
● Durée d'action courte (5 à 10 min) .
● Non analgésique
● Effets indésirables: hypotension artérielle,
● douleur dans le bras de l’injection.
• CI : Enfant < 1 mois

13. Les morphiniques
Mécanisme d'action :
- morphinomimétiques puissants
- analgésiques (induction et entretien)
- ventilation assistée obligatoire en raison de leur forte
action dépressive.
EI :
- dépression respiratoire
- bradycardie, utilisation d'un anticholinergique (atropine)
- hypotension
- risque de rigidité musculaire
- N. V. postopératoires

14.  Indications et propriétés pharmacocinétiques
Fentanyl
FENTANYL®
Alfentanyl
RAPIFEN®
Sufentanil
SUFENTA®
Rémifentanyl
ULTIVA®
Puissance +++ + +++++ ++
Délai d'action 1 min 30sec 45sec 30sec
Durée
d'action
20 à 30 min 7 à 10min 30 à 40 min 5 à 10 min
Indications Voie
péridurale
avec
anesthésique
s locaux
(analgésie
péridurale
obstétricale)
Sédation de
patients
ventilés
Anesthésie
ambulatoire
de courte
durée (moins
puissant)
Voie
péridurale
avec
anesthésique
s locaux
(analgésie
péridurale
obstétricale)
Sédation de
patients
ventilés
Élimination
rapide  perf
en continue
-Sédation des
patients
ventilés

15. Les curares
- relâchement musculaire souvent utile pour l’intubation trachéale
- induisent une paralysie réversible des muscles striés.
- aucune action sur la conscience ou la perception douloureuse :
adjuvants de l’anesthésie générale
- Les curares agissent en interrompant la transmission des influx
nerveux au niveau de la plaque motrice.
- paralysie du diaphragme et des muscles intercostaux : arrêt
respiratoire
Le choix d'un curare se fait selon la durée d'action, le type
d'intervention et le terrain.

16. Les curares : 2 grands groupes
 Les curares dépolarisants:succinylcholine (célocurine *)
agonistes de l’acétylcholine au niveau des récepteurs
postsynaptiques de la plaque motrice
 produisent une dépolarisation membranaire
permanente. (plus de PA)
 respect de la chaîne du froid
 molécule dont le délai d’installation et la durée d’action
les plus courts donc réversible. (utilisation en urgence,
protège voies aériennes)
 risque d’hyperkaliémie, choc anaphylactique, troubles du
rythme cardiaque, hyperthermie maligne…
 CI : rhabdomyolyse, myopathie

17. Les curares : 2 grands groupes
Les curares non dépolarisants: (Tracrium*,
Mivacron*, Esmeron*, Nimbex*, Norcuron * , Pavulon*…)
● antagonistes compétitifs des récepteurs postsynaptique
l’acétylcholine au niveau neuromusculaire, cardiaques et
des gglions du Sn autonome
● provoquent d’emblée une paralysie flasque, sans
dépolarisation membranaire.
• -peu d’effets indésirables graves: induction d’une
Histaminolibération
• - CI : Allergie

18. SPECIALITE MODE
D'ACTION
DELAI
D'ACTI
ON
DUREE
D'ACTION
TYPE D'
INTERVENTION
TERRAIN
Suxamethonium
CELOCURINE®
Dépolarisant 1min 10 à 12mi, Intubation difficile
Pas de relachement
musculaire souhaité
Pancuronium
PAVULON®
Non
dépolarisant
3 à 5
min
90 à 180
min
Chirurgie cardiaque
(durée d'action
longue)
Vecuronium
• NORCURO
N®
Atracurium :
TACRIUM
Non
dépolarisant
3 min 40 à 60min Chirugue abdo-
thoracique et
obstétricale
Sujet agé
+++ :
bonne
tolérance
hémodyna
mique
Rocuronium
ESMERON®
Non
dépolarisant
1,5 min 40 à 60 min
Mivacurium
MIVACRON®
Non
dépolarisant
2,5 min 15 à 30min Interventions de
courte durée
(<30min)
Cisatracurium
NIMBEX®
Non
dépolarisant
3 à 5
min
50 à 75min Chir ophtalmo tous
non dépolarisants
(P intra-oculaire)
CI enfant <
2 ans

19. Médicaments post-anesthésiques (1)
En cas de détresse respiratoire:
-assistance ventilatoire
-antagoniste morphinique: nalorphine (amp.à 10mg/2ml IV,
IM)-naloxone=narcan*
Antagoniste spécifique et compétitif des opiacés.
Action en 30sec, durée de 25 à 45min

20. Médicaments post-anesthésiques (2)
En cas de paralysie prolongée:
-après suxamethonium: assistance respiratoire
prolongée
-après tracrium* : antidote =néostigmine=inhibiteur
de l’acetylcholinesterase,
l’effet de l’acetylcholine est prolongé et renforcé
(prostigmine*)- à ne pas utiliser avec les autres
curares (celocurine)
Flumazenil = ANEXATE Antagoniste compétitif
des BZD

21. Anesthésiques généraux : Les gaz halogénés(1)
Halothane, Fluothane, Isoflurane, Forène, Sévoflurane, Desflurane)
Administrés par inhalation
Sevoflurane sévorane*:
- réveil et récupération rapide, agréable à respirer :bon choix chez les enfants
- agent idéal pour l’induction et le réveil avec peu d’effet 2aire.
- bonne tolérance hépatique
- baisse du péristaltisme intestinal
- Nausées, vomissements +++
Desflurane suprane*:
Moindre pouvoir anesthésique (faible solubilité dans le sang et dans les
graisses)
ceci augmente sa maniabilité.
réveil plus rapide.
bonne tolérance hépatique-
baisse du péristaltisme intestinal
-nausées , vomissements +++
- hypersialorrhée

22. Anesthésiques généraux : Voie inhalée (2)
 Effets CV, effets respiratoires (bronchodilatateurs), effets
musculaires (décontractant musculaire squelettique lisse et
cardiaque)
 Effets indésirables
 toxicité hépatique surtout avec l'Halothane
 hyperthermie maligne : hypermétabolisme du muscle
squelettique  forte demande en O2. ttt : arrêt de
l'administration, ventilation sous O2 pur alcalinisation
 PE et CI
 Surveillance ++ des insuffisants respiratoires
 Pas de fluorés chez sujets avec ATCD d'ictère consécutifs à
l'emploi de ces produits

23. Anesthésiques généraux : Voie inhalée (3)
 Critères de choix :
Enfant : halothane réveil rapide et peu d'EI sauf hépatotoxicité
(odeur agréable, hypnotique faiblement analgésique et
myorelaxant)
Adulte :
 Isoflurane (entretien de la narcose après induction IV,
meilleur myorelaxant)
 Desflurane (pas en induction car irritant pour les voies
aériennes, élimination rapide pour chirurgie avec réveil
rapide
 Sévoflurane (induction et entretien d' AG après induction IV)
 Patient coronarien ou hypertendu : isoflurane (-tachycardisant et
– vasodilatateur), CI du desflurane
 IH et IR : Isoflurane et Desflurane (- métabolisés)

24. Avantages et inconvénients des anesthésiques par
inhalation et IV

25. Protoxyde d’azote: Mélange de protoxyde d’azote
et d’oxygène ( MEOPA) (1)
- Gaz incolore
- Anesthésique le plus utilisé
- Sédatif et analgésique, mais n’est pas suffisant à lui seul pour
maintenir une anesthésie. pas d’activité myorelaxante
- Action immédiate, le moins puissant des gaz anesthésiques
- Peu d’effet sur les systèmes cardio-vasculaire et
respiratoire.
- Absorption et élimination très rapides par voie pulmonaire
sous forme inchangée. Pas d’effet rémanent.
- La durée du réveil est généralement inférieure à 5 mn.

26. Protoxyde d’azote: Mélange de protoxyde d’azote
et d’oxygène ( MEOPA) (2)
 Indications:
Analgésie au cours de l’aide médicale d’ urgence:
traumato,brûlés, transport de patient algique
Préparation aux actes douloureux de courte durée chez
l’enfant et chez l’adulte: ponction lombaire, biopsie ostéo
médullaire, réduction de fracture…
Soins dentaires
Obstétrique

27. Protoxyde d’azote:Mélange de protoxyde d’azote et
d’oxygène ( MEOPA) (3)
• La durée de l’inhalation dépend de l’acte et ne doit pas
dépasser 60 mn en continu.
• Effet Finck : à l'arrêt de l'administration, hypoxémie par
diminution de la fraction d'O2 dans l'alvéole.
• EI :
• Accidents hypoxiques
• cardiovasculaires et respiratoires

28. Anesthésie locale et loco- régionale: Généralités
 Anesthésiques locaux : médicaments capables
d'abolir de façon temporaire et réversible la
propagation du signal au niveau des nerfs
desquelles ils sont amenés.
 Blocage de la conduction axonale de l'influx nerveux
en diminuant la perméabilité membranaire au Na.
 Action sur toutes les fibres motrices, sensitives,
sensorielles et autonomes à tout niveau du SN

29. Anesthésie locales et locorégionale : avantages et
inconvénients
Application des mesures de surveillance et de sécurité.
Avantage: suppression de toute sensation douloureuse
sans perte de conscience mais sédation à surveiller en
post-opératoire
Indications: anesthésie de surface ( peau, muqueuse:
crème ,gel , patch ou aérosol)
anesthésie locale par infiltration : plusieurs
injections sous cutanées ou intramuqueuses
anesthésie locorégionale :membres inférieurs,
gynéco, uro, abdominal sous ombilical par injection dans
l’espace péridural ou dans le LCR pour la rachi.

30. ANESTHESIE DE SURFACE (1)
 Anesthésique topique, de surface : crème, gel,
aérosol appliqué sur tissu à anesthésier (peau,
conjonctive, muqueuse...)
 Pramocaïne TRONOTHANE : manifestations
douloureuses et prurigineuses anales
 Tétracaine : infections muqueuses buccales et
oropharynx
 Oxybuprocaïne
 Tétracaïne certaines collyres

31. ANESTHESIE DE SURFACE (2)
Médicaments :
Lidocaïne
XYLOCAINE 5 % à la naphtazoline
XYLOCAINE gel urétéral 2 %
XYLOCAINE nébuliseur
XYLOCAINE visqueuse 2 %
Lidocaïne + Prilocaïne
EMLA crème 5 %
EMLA patch

32. ANESTHESIE DE SURFACE par INFILTRATION
(1)
 1 ou plusieurs injections sc, intradermiques ou
intramuqueuses à proximité des nerfs à endormir
 L'injection ne doit pas être intravasculaire.
 Inconvénient : quantités importantes d'anesthésiques
pour traiter une surface peu étendue
 Indications : gestes chirurgicaux mineurs très localisés.
 Lidocaïne, procaïne, mépivacaïne, bupivacaïne,
ropivacaïne, lévobupivacaïne

33. Anesthésie locorégionale (1)
1.les blocs centraux :
péridurale et rachianesthésie.
2.les blocs périphériques.

34. Anesthésie locorégionale : bloc central (2)
Anesthésie péridurale:
-injection d’un anesthésique local dans l’espace
péridural ,à proximité de la moelle épinière , au
contact de la dure-mère(membrane qui entoure
les fibres nerveuses ) .
-indications: interventions bassin , hanches ,
membres inférieurs , interventions urologiques
et inguinales, obstétriques…

35. Anesthésie locorégionale : bloc central (3)
 Injection unique ou répétée grâce à un cathéter introduit
dans l'espace péridural et laissé en place.
 Dose test (2 à 3ml)  pas de traversée de la dure-mère
 Anesthésiques à longue durée d'action (bupivacaïne,
ropivacaïne, et lévobupivacaïne)

36. Anesthésie locorégionale : bloc central (4)
Rachianesthésie:
- injection d’un analgésique locorégional à l’intérieur de la
dure-mère, directement dans le LCR , au contact des
nerfs spinaux.
- blocage rapide de la sensibilité et de la motricité ,
extension de l’anesthésie plus rapide que l’anesthésie
péridurale.
- mêmes indications que la péridurale.
- Bupivacaïne, ropivacaïne et lévobupivacaine

37. Anesthésie locorégionale : bloc périphérique
(5)
Blocs périphériques:
- injection le plus près possible d’un tronc nerveux (bloc tronculaire) ou
des troncs d’un plexus (bloc plexique) : anesthésie d’une région
entière
- indication pour les chirurgies des membres.
- Lidocaine et mépivacaine (anesthésie de 1h30 à 2h)/ ropivacaïne et
lévobupivacaine (> 3h)
- Adjonction d'adrénaline recommandée pour allonger le temps
d'anesthésie.

38. Les anesthésiques locaux : mécanisme
d'action
Action au niveau de la membrane neuronale
● forme non ionisée (lipophile ) qui pénètre dans l’axone ;
ionisation en milieu acide
● blocage des canaux Na+ après liaison avec un
récepteur.
● Abolition de la conduction du potentiel d’action
Plus une molécule est lipophile , plus la pénétration
intracellulaire est importante et plus elle est efficace et a
une longue durée d’action

39. Anesthésiques locaux : les médicaments
PROCAINE LIDOCAINE BUPIVACAI
NE
MEPIVACAI
NE
ROPIVACAI
NE
LEVOBUPI
VACAINE
PUISSANCE FAIBLE INTERMED
IAIRE
FORTE FORTE FORTE FORTE
DELAI
D'ACTION
1 à 2 min 2 à 5 min 10 à 30 min 10 à 30 min 10 à 30 min 10 à 15 min
DUREE
D'ACTION
2 à 40 min 45 à 90 min 150 à 240
min
60 à 180
min
150 à 210
min
150 à 210
min

40. Les anesthésiques locaux : Autres effets
 Au niveau du SNC: traversent la barrière hémato-
méningée : risque de convulsions, tremblements,
nausées, céphalées, dépression du SNC
 Au niveau cardiaque: dépriment toutes les fonctions,
entraînent des hypotensions artérielles, risque arrêt
cardiaque
 Au niveau respiratoire: induisent une dépression ( arrêt
respiratoire si fortes concentrations)
 Effets allergisants: rares , parfois éruptions cutanés.
 Contre-indications: pour les formes injectables : malades
sous anticoagulants, hyperthermie maligne, épilepsies,
zones infectées , enfant de moins de 30 mois.

41. Les anesthésiques locaux : Autres effets
Effets indésirables propres à la technique: hématome
péridural, céphalées post rachi anesthésie…
Utilisation d’une aiguille de Tuohy de 16 à 19 G d’une longueur de 80 à
150 mm à embase transparente pour visualiser le reflux du
LCR,avec un introducteur-biseau type Quincke ou type pointe
crayon(Whiteacre)

42. Les anesthésiques locaux : contre-indications
 Formes injectables
 Malades sous AC
 Porphyries
 ATCD d'hyperthermie maligne
 Enfant de moins de 30 mois
 Epileptiques non controlés par traitement
 Formes adrénalinées
 Ttt par IMAO et AD tricyliques
 Injection par voie IV
 Formes non injectables
 Allrgie
 Porphyries
 Nourrisson et petit enfant (mois de 6 ans) pour Lidocaïne
5 %
 Nourrisson de mois de 3 mois pour la crème EMLA

43. Effets secondaires , surveillance et prise en charge
avec tous les anesthésiques :salle de soins intensifs post
intervention( SSPI)
Perte de la conscience et sensibilité Etat général
Respiratoire
-dépression respiratoire
-bronchodilatation
Rythme, fréquence respiratoire,
cyanose…
Cardiaque Pression artérielle, pouls…

44. Effets secondaires , surveillance et prise en charge
avec tous les anesthésiques
Neurologique Reprise de la conscience- déglutition-
reprise des réflexes-tonus musculaire
Hépatique Nausées-vomissements: bilan
hépatique si besoin(le dropéridol-
droleptan* est utilisé pour les nausées induites
par les opioïdes)
Rénale Diurèse: bilan rénal si besoin –
clairance, urée…
Thermorégulation Température corporelle, extrémités…
Rachianesthésie Céphalées-rétention urinaire