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Les bêtabloquants
Récepteurs ß1 Récepteurs ß2
–Cellules myocardiques –Vaisseaux sanguins
–Appareil juxtaglomérulaire –Bronches
–Adipocytes –utérus
Propriétés selon le type des bêtabloquants
Propriétés communes
Sur le système cardiovasculaire
cardiosélectifs
Bêtabloquants
inotrope, chronotrope, dromotrope et bathmotrope
Iles respectent les récepteurs bronchiques et vasculaires
Effets
négatifs
du débit cardiaque de la pression artérielle avec activité sympathomimétique
Diminution
Bêtabloquant
avec augmentation des résistances périphériques totales. intrinsèque
Sur le système rénine-angiotensine → diminution de
Il entraîne une réduction moindre de la fréquence et de la
l’activité rénine plasmatique contractilité cardiaque et une diminution des résistances
Sur les bronches → bronchoconstriction, hyperréactivité
périphériques.
bronchique
Sur les métabolismes :
stabilisant de la membrane
Effet
de la glycogénolyse et de la sécrétion du Effet quinidine-like ou anesthésique de la membrane, à
Réduction
glucagon ⇒ risque d’aggravation l’hypoglycémie dose très élevé chez certains produits (propranolol)
du cholestérol HDL ⇒ risque athérogène
Diminution
augmenté
des triglycérides
Augmentation
Sur
l’œil → diminution de la tension intraoculaire et de la
sécrétion d’humeur aqueuse.
Indications
Cardiovasculaires Autres
–HTA –Prévention de la migraine
–Angor d’effort –Tremblement essentiel
–Prévention des accidents –Hyperthyroïdie
après un IDM –Glaucome à angle ouvert
–Myocardiopathies (timolol)
Contre-indications
hypertrophiques –Prévention des récidives
Cardiovasculaires Autres
–Insuffisance cardiaque hémorragiques chez le cirrhotique
–Insuffisance cardiaque –Asthme
(carvedilol, bisoprolol, ayant une HTP
décompensée –BPCO
métoprolol) –Algo-neurodystrophie
–BAV du 2 et 3 degré
e e
–Syndrome de Raynaud
–Artériopathie sévère (stade III
et IV)
Les bêtabloquants
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Cardiosélectifs Non cardiosélectifs Activité sympathomimétique
intrinsèque
–Acébutolol (Sectral®) –Propranolol (Avlocardyl®) –Acébutolol
–Aténolol (Ténormine ) ®
–Pindolol (Visken )
®
–Pindolol
–Métoprolol (Lopressor ) ®
–Labétalol (Trandate )®
Effet quinidine-like
–Esmolol –Nadolol
–Bisoprolol –Sotalol
–Carvedilol (Kredex®) –Propranolol
–Acébutolol
→ La sotalol possède également un effet classe III de Vaughan (comme l’amiodarone)
→ Le labétalol possède également une propriété alphabloquante
→ L’effet stabilisateur de la membrane apparaît pour des doses supérieures aux doses thérapeutiques
Effets indésirables
–Bradycardie
–Syndrome de Raynaud
–Troubles nerveux centraux, insomnies
–Asthme
–Insuffisance cardiaque
–Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire
–Hypoglycémies graves chez le diabétique (souvent masqués par les bêtabloquants)
–Impuissance
Précaution d’emploi
–Prescription prudente chez le diabétique (préférer un produit cardiosélectif)
–Délai de 15 jours entre l’arrêt de traitement par IMAO et le début de bêtabloquant
–Pas d’association avec les anticalciques bradycardisants sauf cardiomyopathie hypertrophique
–Arrêt très progressif du traitement par bêtabloquants (rebond lésionnel, angor)