La présentation aborde les options pharmacothérapeutiques pour l'arrêt du tabagisme, incluant des thérapies de remplacement à la nicotine et des médicaments comme le bupropion et la varénicline. Les participants apprendront à classifier les options, leurs mécanismes d'action et à formuler des plans de traitement personnalisés. Le document souligne également l'importance de combiner médication et soutien psychologique pour augmenter les taux d'abstinence.

1. CONGRÈS DE L’ASSOCIATION DESCONGRÈS DE L’ASSOCIATION DES
CHIRURGIENS VASCULAIRES DUCHIRURGIENS VASCULAIRES DU
QUÉBECQUÉBEC
ARRÊT DU TABAGISME :ARRÊT DU TABAGISME :
OPTIONSOPTIONS
PHARMACOTHÉRAPEUTIQUPHARMACOTHÉRAPEUTIQU
ESES
Judith Choquette, pharmacienne
Pharmacie Judith Choquette
2200 Chemin Chambly, Longueuil

2. DÉCLARATIONDÉCLARATION
 La conférencière déclare être rémunérée pour
offrir l’actuelle présentation
 Au cours des dernières années, la conférencière à
agit à titre de consultante pour :
 Pfizer
 Johnson & Johnson – soins aux consommateurs
 Bristol-Myers-Squibb
 Teva
 Proxim
 McKesson Canada inc.
2

3. OBJECTIFS D’APPRENTISSAGEOBJECTIFS D’APPRENTISSAGE
En fin de présentation, le participant sera en
mesure de :
 Connaître et classifier les options thérapeutiques
en regard à la cessation du tabagisme
 Revoir les mécanismes d’action de chacun et leur
efficacité clinique
 Connaître les indications et contrindications de
chacune des options afin de formuler un plan de
traitement optimal et personnalisé pour chaque
patient
3

4. 4
« Cesser de fumer est la chose la
plus aisée qui soit. Je sais ce que
c’est : je l’ai fait cinquante fois. »
Mark Twain

5. 1- LE TABAGISME EST1- LE TABAGISME EST
DOMMAGEABLE À CAUSE DE:DOMMAGEABLE À CAUSE DE:
5
A. La nicotine
B. Le monoxyde de carbone
C. Plus de 4000 produits chimiques
D. Toutes ces réponses

6. PLUS DE 4 000 SUBSTANCES CHIMIQUESPLUS DE 4 000 SUBSTANCES CHIMIQUES
250 NOCIVES ET 50 CANCÉRIGÈNES250 NOCIVES ET 50 CANCÉRIGÈNES
 La nicotine engendre la dépendance à la cigarette
 La majeure partie de la nature toxique des cigarettes est
associée aux autres composants de la fumée de tabac
Toluène
solvant industriel
Méthanol
carburant pour les fusées
Acétone
décapant
à peinture
Arsenic
poison contre
les fourmis
Napthalène
(ou naphtaline)
boules
antimites
Butane
essence à briquet
Monoxyde de carbone
dans les gaz
d’échappement des voitures
Cadmium
batteries d’auto Ammoniac
nettoyant pour
planchers
DDT
insecticide
Cyanure d’hydrogène
chambres à gaz
Chlorure de vinyle
utilisé dans la fabrication
des plastiques
Benowitz. Annu Rev Pharmacol Toxicol 2009;49:57-71;
Mackay J, Erikson M. The Tobacco Atlas. Publié par l’OMS, 2002

7. VRAI OU FAUXVRAI OU FAUX
7
1. 2.
50%50%
1. Vrai
2. Faux
Les médicaments doublent les
chances de succès de tous les types
d’intervention en tabagisme
Compte à reboursCompte à rebours
6

8. 8
Adapted from Hughes JR. CA Cancer J Clin. 2000; 50(3):143-51.
USAGE DE MÉDICAMENTS ETUSAGE DE MÉDICAMENTS ET
SUPPORT POUR L’ABANDON DUSUPPORT POUR L’ABANDON DU
TABACTABAC
Aucun
support
psychologique
Intervention
brève
Thérapie
comportementale
Placebo
Control
condition
(CC)
2 x CC 3 x CC
Medicament 2 x CC 4 x CC 6 x CC
La combinaison de la médication avec un supportLa combinaison de la médication avec un support
psychologique plus ou moins étendu, peut augmenterpsychologique plus ou moins étendu, peut augmenter
jusqu’à 6 fois les taux d’abstinence continue.jusqu’à 6 fois les taux d’abstinence continue.

9. Options essayéesOptions essayées
 Une certaine efficacité
 Nortriptylline
 Clonidine
 Des essais infructueux
 Fluoxetine
 Buspirone
 Naltrexone
9

10. OPTIONS THÉRAPEUTIQUES – 1OPTIONS THÉRAPEUTIQUES – 1ÈREÈRE
LIGNELIGNE
 Thérapies de remplacement à la nicotine
 Timbres
 Gommes
 Inhalateurs
 Pastilles
 Vaporisateur buccal
 Bupropion
 Varenicline
10

11. 11
www.fmoq.org/Formationprofessionnel/Formulaires/Index.asp
x

12. TRN - PRINCIPESTRN - PRINCIPES
 Remplacer la nicotine à laquelle le fumeur est
dépendant par une dose suffisante pour éviter ou
contrôler les symptômes de sevrage sans les 4000
produits chimiques nocifs
 Contrôler les symptômes de sevrage pour
permettre au fumeur de gérer les habitudes et
automatismes reliés à la cigarette
 Réduire graduellement la dose jusqu’à « 0 »
 Apprendre à gérer les « cravings » sans cigarette
 Courte durée d’action – patient contrôle dosage
 Longue durée – libération contrôlée 12

13. 13
TRN- MORCEAUX À MASTIQUERTRN- MORCEAUX À MASTIQUER
 NicoretteMD
Thrive MD
 Dosages
2 mg = fumeur de moins de 20 cig./jr
4mg = fumeur de plus de 20 cig./jr
 Utilisation
 Méthode: Mâcher, mâcher, arrêter.
 Réduction graduelle
 Durée de traitement recommandée: 3 à 6 mois
 Thérapie combinée avec timbre pour « cravings » du
matin
 Abstinence temporaire
Ref: Monographie Nicorette ®

14. 14
TRN- INHALATEURTRN- INHALATEUR
 Composition et fonctionnement

15. 15
TRN- INHALATEURTRN- INHALATEUR
 Nicorette inhalateurMD
 Nicotine absorbée par la muqueuse buccale
 10mg / cartouche (4 mg de libéré)
 Mode d’utilisation
 Inhalation profonde ou courte
 20 minutes par cartouche:
 4 x 5 mins
 2 x 10 mins
 combinaison
 Dose: 6-12 cartouches/jour X 3 mois puis
réduction graduelle
 Expire en 24 heure si non utilisé
Ref: Monographie Nicorette ®

16. TRN - PASTILLESTRN - PASTILLES
 Dose: 2mg & 4mg
 Utilisation
 Le patient doit sucer la pastille jusqu’à ce qu’il
ressente un goût prononcé, puis la placer entre la
joue et la gencive jusqu’à ce que le goût ait disparu. Il
faut ensuite recommencer les étapes jusqu’à ce que la
pastille soit entièrement fondue.
 Une pastille dure environ 30 minutes.
16

17. 17
TRN- VAPORISATEUR BUCCALTRN- VAPORISATEUR BUCCAL
 Mode d’utilisation
 Dispositif de sécurité
 1mg par vaporisation (150 doses / flacon)
 1 ou 2 vaporisations – 1 à 2 fois par heure pour
débuter
 Début d’effet en 1 minute
 Absorption buccale
 3 étapes:
 Sem 1 à 6 : 1-2 vapo / envie de fumer (max 64/jr)
 Sem 7 à 9 : Réduire ad ½ de moyenne des sem 1-6
 Sem 10 à 12 : Réduire jusqu’à 0

18. 18
TRN- Courte durée d’actionTRN- Courte durée d’action
 Précaution
 Breuvages acides (vaporisateur?)
 Effets secondaires – surdosage?
 Hoquet
 Irritation de la bouche et de la gorge
 Céphalée, nausée, sécheresse buccale (mineurs)
 Contre-indications
 Angine instable, arythmies, AVC récent, grossesse et
allaitement, moins de 18 ans, (maladie hépatique
sévère – vaporisateur)
 (Tension artérielle élevée, maladie rénale, diabète,
hyperthyroïdie, ulcère d’estomac, etc. – ajout avec
vaporisateur)
Tiré des diverses monographies des TRN courte durée

19. 3-3-LES PATIENTS QUI DOIVENTLES PATIENTS QUI DOIVENT
CONSERVER LE TIMBRE DE NICOTINECONSERVER LE TIMBRE DE NICOTINE
PENDANT LEUR SOMMEIL SONT CEUXPENDANT LEUR SOMMEIL SONT CEUX
QUI SE LÈVENT LA NUIT POUR FUMER.QUI SE LÈVENT LA NUIT POUR FUMER.
19
1. 2.
50%50%
1. Vrai
2. Faux
Compte à reboursCompte à rebours
6

20. 20
TRN- TIMBRES CUTANÉSTRN- TIMBRES CUTANÉS
 NicodermMD
, HabitrolMD
, marques privées
 La nicotine traverse la peau et entre dans la
circulation sanguine; empêche les symptômes de
sevrage
 Dosage en trois étapes (21 – 14 – 7 mg/24h)
 Durée de 16 heures ou de 24 heures
 10 à 12 semaines

21. TRN- TIMBRES CUTANÉSTRN- TIMBRES CUTANÉS
 Effets secondaires
 Insomnie
 Maux de tête
 Rougeur de la peau
 HC 0,5% ou … Flovent
 Rêves intenses
 Enlever HS
 Contre-indications
 Angine instable, arythmies, grossesse et allaitement,
moins de 18 ans
21

22. 22
RISQUES D’ACCOUTUMANCE DESRISQUES D’ACCOUTUMANCE DES
TRNTRN
 Liés à …
 Vitesse d’absorption
 Quantité absorbée
 Pic plasmatique

23. Facultédepharmacie
23
LIBÉRATION ET ABSORPTION DELIBÉRATION ET ABSORPTION DE
NICOTINE: CIGARETTES VS TRNNICOTINE: CIGARETTES VS TRN
VariableVariable CigarettesCigarettes InhalateurInhalateur GommeGomme TimbreTimbre
MécanismeMécanisme
libérationlibération
nicotinenicotine
InhalationInhalation
(poumons)(poumons)
InhalationInhalation
(bouche)(bouche)
MasticationMastication MembraneMembrane
contrôlantecontrôlante
ou nonou non
InfluenceInfluence
sur lasur la
vitesse devitesse de
libérationlibération
FréquenceFréquence
et intensitéet intensité
des boufféesdes bouffées
FréquenceFréquence
des boufféesdes bouffées
TempératureTempérature
Vitesse etVitesse et
vigueur devigueur de
lala
masticationmastication
ActivitéActivité
physiquephysique
intenseintense
SiteSite
d’absorptiond’absorption
AlvéolesAlvéoles
pulmonairespulmonaires
CavitéCavité
buccale etbuccale et
pharynxpharynx
CavitéCavité
buccalebuccale
PeauPeau
InfluenceInfluence
sursur
l’absorptionl’absorption
NilNil NilNil NilNil NilNil

24. POTENTIEL D’ABUS : TRN VSPOTENTIEL D’ABUS : TRN VS
CIGARETTESCIGARETTES
VariableVariable CigarettesCigarettes InhalateurInhalateur TimbresTimbres
GommeGomme
4 mg4 mg
DosesDoses
nicotine / jrnicotine / jr
environ 200environ 200 ≥≥ 400400 11 10-1210-12
Atteint leAtteint le
cerveau en…cerveau en…
10-2010-20
secondessecondes
MinutesMinutes MinutesMinutes MinutesMinutes
RatioRatio
artériel /artériel /
venousvenous
ÉlevéÉlevé FaibleFaible FaibleFaible FaibleFaible
Steady-stateSteady-state
TTmaxmax
5 minutes5 minutes
15-3015-30
minutesminutes
3-4 hours3-4 hours 25 minutes25 minutes
Unidose CUnidose Cmaxmax
16–3516–35
ng/mLng/mL
8 ng/mL8 ng/mL
23-2823-28
ng/mLng/mL
10 ng/mL10 ng/mL

25. 26
BUPROPION (ZYBANBUPROPION (ZYBANMDMD
))
 Antidépresseur
 Débuter 1 à 2 semaines avant l’arrêt
 Comprimés de 150mg
 3 premiers jours 1 comprimé au déjeuner
 Puis 1 comprimé 2 fois par jour
 8 à 12 semaines de traitement
 Peut être utilisé avec ou sans TRN

26. 27
BUPROPION (ZYBANBUPROPION (ZYBANMDMD
))
 Interactions médicamenteuses
 Cytochrome P450 (CYP2B6) et IMAO
 Médicaments pouvant abaisser le seuil convulsif
 Contre-Indications
 Antécédents de traumatisme crânien, tumeur du
SNC
 Anorexie, boulimie, alcoolisme
 Effets indésirables
 Bouche sèche, insomnie
 Truc pratique – administrer 8 heures avant le coucher

27. 28
VARENICLINE (CHAMPIXVARENICLINE (CHAMPIXMDMD
))
 Agit sur les récepteurs α4β2 de l’acetylcholine
 Diminue les symptômes de sevrage (Agoniste)
 Diminue l’effet gratifiant de la cigarette (Antagoniste)
 Semaine 1: titrage de la dose
 0,5mg qd x 3 jours
 0,5mg bid x 4 jours
 Semaines 2 à 12
 1mg bid
 Trousse de départ
 Possibilité d’ajouter 12 semaines supplémentaires
si patient insécure ou a eu de nombreuses rechutes

28. 29
VARENICLINE (CHAMPIXVARENICLINE (CHAMPIXMDMD
))
 Effets indésirables
 Nausée
 Début graduel
 Prendre en mangeant
 Faire suivre d’un grand verre d’eau
 Au besoin – réduire la dose (comprimés de 0,5mg
disponibles)
 Céphalées
 Équivalent placébo
 Rêves anormaux
 Peu incommodants
 Peu d’abandon dans les études

29. EN RÉSUMÉEN RÉSUMÉ
30
Bupropion
(Zyban®
)
Gomme à la
nicotine
(Nicorette®
ThriveMC
)
Pastilles de
nicotine
(Nicorette®
ThriveMC
)
Inhalateur
de nicotine
(Nicorette®
)
Vaporisa-
teur
(Nicorette
vapo-éclair
®)
Timbre de
nicotine
(Nicoderm®
Nicorette®
)
Varénicline
(Champix®
)
Mode
d’action
Inconnu
mais serait
dû à des
mécanismes
noradréner-
giques ou
dopami-
nergiques
- La nicotine est absorbée plus lentement
par le système veineux
- Absence de monoxyde de carbone ou d’oxydants
Se comporterait
simultanément
comme un
agoniste partiel
et un
antagoniste des
récepteurs
nicotiniques
dans le cerveau
Durée
du
traite-
ment
7 à
12 semaines
; phase
d’entretien
allant
jusqu’à 1 an
3 à 6 mois 3 à 6 mois
1 à
6 mois
12 sem.
8 à 12 sem.
12 semaines;
phase
d’entretien
allant jusqu’à
24 semaines
D’après : Biovail Corporation. Monographie de Zyban (chlorhydrate de bupropion). 2008; McNeil Consumer Healthcare. Monographie de
Nicoderm (timbre transdermique de nicotine); McNeil Consumer Healthcare. Site web de Nicorette Accessible à http://www.nicorette.ca/.
Consulté le 20 juillet 2010; Novartis Santé familiale Canada Inc. Site web de Thrive. Accessible à http://www.thrive2quit.com/. Consulté le
20 juillet 2010; Pfizer Canada Inc. Monographie de Champix (tartrate de varénicline). 2010.

30. MÉTA-ANALYSE DE L’EFFICACITÉ DES TRAITEMENTSMÉTA-ANALYSE DE L’EFFICACITÉ DES TRAITEMENTS
MÉDICAMENTEUX DE DÉSACCOUTUMANCE AU TABACMÉDICAMENTEUX DE DÉSACCOUTUMANCE AU TABAC
DE PREMIÈRE INTENTION 6 MOIS APRÈS LADE PREMIÈRE INTENTION 6 MOIS APRÈS LA
CESSATIONCESSATION
Traitement Estimation du rapport
de cotes (odds ratio)
(IC à 95 %)
Estimation du taux
d’abstinence
(IC à 95 %)
Placebo 1,0 13,8
Monothérapie
Gomme à la nicotine (6 à 14 semaines) 1,5 (1,2-1,7) 19,0 (16,5-21,9)
Timbre de nicotine (6 à 14 semaines) 1,9 (1,7-2,2) 23,4 (21,3-25,8)
Utilisation de timbres de nicotine à long terme (> 14 semaines) 1,9 (1,7-2,3) 23,7 (21,0-26,6)
Bupropion SR 2,0 (1,8-2,2) 24,2 (22,2-26,4)
Inhalateur de nicotine 2,1 (1,5-2,9) 24,8 (19,1-31,6)
Varénicline (1 mg/jour) 2,1 (1,5-3,0) 25,4 (19,6-32,2)
Gomme à la nicotine à libération prolongée (> 14 semaines) 2,2 (1,5-3,2) 26,1 (19,7-33,6)
Timbre de nicotine à dose élevée (> 25 mg)* 2,3 (1,7-3,0) 26,5 (21,3-32,5)
Vaporisateur nasal de nicotine* 2,3 (1,7-3,0) 26,7 (21,5-32,7)
Varénicline (2 mg/jour) 3,1 (2,5-3,8) 33,2 (28,9-37,8)
Traitement d’association
Timbre + inhalateur de nicotine** 2,2 (1,9-3,6) 25,8 (17,4-36,5)
Timbre + bupropion 2,5 (1,9-3,4) 28,9 (23,5-35,1)
Timbre de nicotine (> 14 semaines) + gomme ou vaporisateur nasal à volonté* 3,6 (2,5-5,2) 36,5 (28,6-45,3)
Remarque : La durée du traitement n’a pas été précisée pour toutes les études incluses dans cette méta-analyse et peut différer de celle indiquée
dans la monographie du produit.
*Non commercialisé au Canada; **Association non approuvée par Santé Canada; IC = intervalle de confiance
Fiore MC et al. Treating Tobacco Use and Dependence: 2008 Update. Clinical Practice Guideline. Accessible à
www.surgeongeneral.gov/tobacco/default.htm. Consulté le 20 juillet 2010.

31. 32
L’EFFET DU TABAGISMEL’EFFET DU TABAGISME
SUR LES MÉDICAMENTSSUR LES MÉDICAMENTS
 À considérer lors de l’abandon du tabac
 Facteurs de biodisponibilité
 Insuline
 Facteurs d’induction enzymatique
 Inducteur du CYP3A2
 Acétaminophène, caféine, Théophylline
 Anitpsychotiques (clozapine, olanzapine), mexiletine
 Autre
 Oestrogènes, anti-H2, anticoagulants

32. CONCLUSIONCONCLUSION
33
« Une grande réussite est souvent un
enchaînement de petits succès. »
Christopher Morley