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MODULATEURS DES
MOUVEMENTS IONIQUES
II- APPLICATION AUX
MEDICAMENTS DE L’ARYTHMIE
CARDIAQUE
Les ions impliqués:
- Na+: Sodium
- Ca + + : calcium
- K+ : Potassium
Les canaux ioniques
• Activés par dépolarisation
• Localisation:
- Sodium (Na+) : axones, cellules cardiaques ,
cellules du muscle strié
- Calcium (Ca++) : axones, muscles squelettiques,
lisses cardiaques (L), vaisseaux….
- Potassium (K+) : axones, cellules cardiaques,
cellules du muscle strié, réticulum sarcoplasmique. Ils
contrôlent également les sécrétions endocrines et
exocrines (insuline; canaux potassiques dépendants
de l'ATP)
Classes thérapeutiques
• Canaux sodiques :
• Anésthésiques locaux (procaïne,
lidocaïne) agissent sur la conduction axonale.
• Les antiarythmiques agissent sélectivement
sur les zones endommagées sans affecter les
contractions neuronales.
• Anticonvulsivants agissent sur les canaux
sodiques responsables des décharges à haute
fréquence associées aux crises d'épilepsie et
modifient peu les activités neuronales normales à
basse fréquence.
Classes thérapeutiques
• Canaux potassiques: activés par le calcium.
• Anti arythmiques
• Antidiabétiques oraux
• Médicaments du système nerveux
Classes thérapeutiques
• Canaux calciques :
• Vasodilatateurs (HTA,angor,….)
• Antiarythmiques
• Antihistaminiques et neuroleptiques
(Diphenylpipérazines,diphenylpipéridines)
ANTI ARYTHMIQUES
I- Généralités
Définitions:
Anti arythmiques
Médicaments régulateurs du rythme cardiaque
Troubles du rythme
Modification de la genèse ou de la propagation
de l’excitation qui ont pour conséquences, une
modification de l’enchaînement de l’excitation
de l’oreillette et du ventricule ou de leur
couplage.
:
I- Généralités
Troubles du rythme:
- Automatisme anormal:
• augmentation de la vitesse de dépolarisation des
cellules « pace-maker » induite par les catécholamines
• activité « Pace-maker » des cellules non
automatiques
- Blocs de conduction complets ou partiels.
- Asynchronisme de la repolarisation d’un groupe de
cellules à l’autre.
- Fibrillation. Généralisée.
LES TROUBLES DU RYTHME
• CAUSES:
– Activation prématuré des canaux Calcium type L suite a une
hyper/ hypokaliémie et renforcé par:
– Noradrénaline
– Lésions cellulaire
– Choc électrique
ANTIARYTHMIQUES
(Deharo et Djane, 2006 ; Dinanian, 2006)
Neutralisation des facteurs déclenchants ou favorisants:
• arrêt du médicament causal (antiarythmiques le plus
souvent),
• apport de potassium,
• pose de stimulateur cardiaque (pacemaker),
• intervention chirurgicale, etc. ;
ANTIARYTHMIQUES
Action sur le système nerveux végétatif:
 Activation du système cholinergique:
Digitaliques, Disopyramide,l'adénosine triphosphate ou ATP
 Blocage du système adrénergique avec :
• l’amiodarone, antagoniste non compétitif des récepteurs
α- et β-adrénergiques,
• les β-bloquants pour les troubles du rythme à prédominance
diurne, ceux accompagnant l'hyperthyroïdie, l'intoxication
digitalique, etc. ;
ANTIARYTHMIQUES
Interférence directe avec les propriétés électrophysiologiques
des cellules cardiaques par les antiarythmiques
proprement dits.
CLASSIFICATION
 Vaughan Williams: Classification électro physiologique
• Classe I: Inhibiteurs sodiques
• Classe II: Adrenolytiques béta
• Classe III: Médicaments qui allongent le potentiel d’action
• Classe IV: Antagonistes calciques
CLASSIFICATION
 Moss et Paton : Classification pharmacodynamique
• Médicaments à action directe
₋ Quinidine
₋ Lidocaine
₋ Antagonistes calciques
• Médicaments à action indirecte
₋ Adrenolytiques béta
₋ Anti cholinergiques et Cholinomimétiques
Classe I: Inhibiteurs sodiques
Anesthésiques de la membrane cellulaire.
- Altèrent la vitesse de dépolarisation du potentiel d’action
- Inhibent la conduction intracardiaque par blocage du canal
sodique(Na)
- Autres mécanismes : antagonistes du SNA
Blocage du canal sodique par les anti arythmiques de classe I:
état du canal montrant une affinité plus marquée d’un médicament.
Canal inactivé
Canal ouvert
Médicament
+ +
Quinidine
+ +
+ + +
Disopyramide
+ + +
---
Lidocaine
+ + +
---
Mexiletine
+ + +
---
Phenytoine
+ +
Flecainide
+ +
Encainide
+ + +
Propafenone
+ +
Amiodarone
Constante de temps de récupération du blocage du canal sodique
exprimée en secondes pour différents médicaments de classe I.
Constante de temps (seconde)
Médicament
0,18
Lidocaine
0,23
Méxiletine
0,71
Phenytoine
2,6
Procainamide
4,0
Quinidine
15,7
Disopyramide
5,4
Propafenone
21,0
Flecainide
1,6
Amiodarone
Classification en fonction de la cinétique de récupération des
antiarythmiques de classe I:
a) Anti arythmiques de cinétique rapide (< 1 seconde)
lidocaine
méxiletine
b) Anti arythmiques de cinétique intermédiaire (1-12 secondes)
quinidine
procainamide.
c) Anti arythmiques de cinétique lente (> 12 secondes)
flecaine
encainide.
Weinrich et antoni:
Classification selon un cœifficient de saturation des récepteurs
* Groupe I:
Cinétique rapide et saturation progressive
Lidocaine
méxiletine
* Groupe II:
Cinétique lente et saturation progressive
flecainide
quinidine
* Groupe III:
Cinétique lente et saturation fixe
propafenone
disopyramide
A. QUINIDINE et Apparentés:
1- QUINIDINE:
- Isomére D de la Quinine (antipaludéen).
- extraite d’écorce de Quinquina.
- Mécanisme d’action:
- Réduit la vitesse de conduction (N. Tawara)
- Réduit la vitesse de dépolarisation spontanée
- Allonge la phase de repolarisation et la période
réfractaire
- Effet stabilisant de membrane
• Propriétés Pharmacologiques:.
- Vasodilatation périphérique.
- Inotrope
- Bathmo-trope Négatifs
- Dromotrope
- Chronotrope
• Propriétés Pharmacocinétiques:
- Per. Os, bonne résorption digestive.
F = 75 – 80% (biodisponibilité)
- Liée à 80 – 90% aux Protéines plasmatiques.
- t½  6 Heures
- Eliminée à 20% inchangée
- Médicaments apparentés aux Quinidines.
• Disopyramide
- Mêmes effets que la Quinidine
Avec - Inotrope négatif accentués
- Parasympatholytique
- Biodisponibilité: 60 – 90%
- t½ = 6H
- CPE = 3 – 8mcg/ml, CPT  15mcg/ml
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B/ Anésthésiques locaux.
Procainamide.
Per. Os
- Metabolisme : acetyleursleurs lents / rapides.
- t½ = 3H, elimination rénale.
- CPE = 4 – 10 mcg/ml, CPT  16mcg/ml
- Effet prédominant sur les Arythmies Ventriculaires
Procaine:
Structure chimique: groupement ester
• Activité:Idem que la procaine mais:
- risque de neurotoxicité
- Action plus courte
• LIDOCAINE
Anesthésique local synthétique.
• Meilleur antiarythmique d’urgence
- Inotrope
- Bathmotrope Ө
- Dromotrope
Effet synchronisant de la repolarisation ventriculaire
Pharmaco cinétique:
-Administrée en ( IM) et(IV) exclusive en perfusion
CPE = 2 – 6mcg/ml - CPT  9 mcg/ml
• MEXILETINE
- Dérivé de la Lidocaine
Per os, CPE = 0,5 – 2mcg/ml,
t½ = 10 – 20H
Indiquée dans les arythmies ventriculaires.
• Diphényl hydantoine (PHENYTOINE)
- Effets Idem que Lidocaine
CPE = 10 – 18mcg/ml, Administrée par voie orale
ou en (IV)
Indiquée dans les arythmies dûes à l’intoxication
digitalique.
Classe II: Adrenolytiques béta
1- Propranolol
Forme Lévogyre qui est active
sympatholytique 1 (cœur): diminue l’automaticité et la
conduction auriculo-ventriculaire.
Indications: (surtout en IV)
- Tachycardie sinusale.
- Tachycardie supra ventriculaire paroxystique
- Infarctus du myocarde.
Contre indications:
- Asthme
- Insuffisance cardiaque
- Bloc auriculo-ventriculaire
Classe III: Médicaments qui allongent le
potentiel d’action
 Médicaments:
- Amiodarone
- Azimilide
- Dofetilide
- Ibutilide
- Dromédarone: analogue structural de l’amiodarone sans iodures
 Risque de torsade de pointe, induit par l’effet inhibiteur des
canaux potassiques
a/ Classe III a:
- Prolongation de la repolarisation en tachycardie
- Risque de torsade de pointe faible.
b/ Classe III b :
- Prolongation de la repolarisation en bradycardie
- Risque de torsade de pointe plus marqué.
Amiodarone: classe IIIa ?
Azimilide: intermédiaire
c/ Perspectives:
- Antagonisme des récepteurs de la sérotonine
- Médicaments agissant sur le SNC
Les torsades de pointe (ou de pointes,
phénomène identifié sur l'électrocardiogramme à type de
trouble du rythme ventriculaire secondaire à un trouble de la
repolarisation ventriculaire (repolarisation retardée ou
allongée : QT long).
A/ Amiodarone
• Structure: derivé benzofuranique iodé
- Bathmotrope, dromotrope et chronotrope negatifs
- allonge le potentiel d’action
- sans effet Inotrope negatif
- Très liposoluble, t½ 7 à 20H
Biodisponibilité F = 20 – 80%
CPE = 2mcg/ml Per os et IV.
• Indiquée dans:
- Tachycardie sinusale
- Flutters
- Fibrillations auriculaires
• Toxicité:
- Dysthyroidies
- Dêpots cutanés et cornéens
- Bloc de conduction, bradycardie
B/Autres médicaments
- Azimilide
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- Ibutilide
Ibutilide:
- Bloque le courant (ikt) composante rapide du courant
sortant potassique retardé (ik)
Indications:
- Fibrillation et flutter auriculaires (en IV en milieu
hospitalier)
Dofetilide:
- Mode d’action: idem que ibutilide
- Mêmes indications (sous forme de comprimés)
Classe IV: Antagonistes calciques
VERAPAMIL
- Diminue l’automaticité et la conductibilité
t½ 5H, Per os et IV
* Indiqué: - Tachycardies nodales
- Arythmies suparaventriculaires
* Contre indiqué: troubles de conduction auriculo-
ventriculaires
BEPRIDIL
Idem + allongement des périodes réfractaires.
Antiarythmiques modulateurs
du systeme para.sympatique
1/ Anticholinergiques:
ATROPINE
Augmente la fréquence (au niveau sinusal) et améliore la
conduction auriculo-ventriculaire.
Indiquée dans les bradycardies
2/ Cholinomimétiques:
- Adenosine triphosphate A.T.P
Parasympatomimétique:
Bradycardie et dilatation des vaisseaux coronaires
- Indications:
Tachycardies jonctionnelles.
Méthodes d’étude
* Oreillette isolée du lapin.
Stimulation par électrode jusqu’à la fibrillation
La Quinidine allonge la période de latence
(refractaire)
* Arythmie à l’aconitine chez le cobaye
L’aconitine administrée par voie (IV) chez le
cobaye induit une fibrillation après 3-5min
Les anti arythmiques allongent la période de
latence
Exploration: E . C . G
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  • 1. MODULATEURS DES MOUVEMENTS IONIQUES II- APPLICATION AUX MEDICAMENTS DE L’ARYTHMIE CARDIAQUE
  • 2. Les ions impliqués: - Na+: Sodium - Ca + + : calcium - K+ : Potassium
  • 3. Les canaux ioniques • Activés par dépolarisation • Localisation: - Sodium (Na+) : axones, cellules cardiaques , cellules du muscle strié - Calcium (Ca++) : axones, muscles squelettiques, lisses cardiaques (L), vaisseaux…. - Potassium (K+) : axones, cellules cardiaques, cellules du muscle strié, réticulum sarcoplasmique. Ils contrôlent également les sécrétions endocrines et exocrines (insuline; canaux potassiques dépendants de l'ATP)
  • 4. Classes thérapeutiques • Canaux sodiques : • Anésthésiques locaux (procaïne, lidocaïne) agissent sur la conduction axonale. • Les antiarythmiques agissent sélectivement sur les zones endommagées sans affecter les contractions neuronales. • Anticonvulsivants agissent sur les canaux sodiques responsables des décharges à haute fréquence associées aux crises d'épilepsie et modifient peu les activités neuronales normales à basse fréquence.
  • 5. Classes thérapeutiques • Canaux potassiques: activés par le calcium. • Anti arythmiques • Antidiabétiques oraux • Médicaments du système nerveux
  • 6. Classes thérapeutiques • Canaux calciques : • Vasodilatateurs (HTA,angor,….) • Antiarythmiques • Antihistaminiques et neuroleptiques (Diphenylpipérazines,diphenylpipéridines)
  • 8. I- Généralités Définitions: Anti arythmiques Médicaments régulateurs du rythme cardiaque Troubles du rythme Modification de la genèse ou de la propagation de l’excitation qui ont pour conséquences, une modification de l’enchaînement de l’excitation de l’oreillette et du ventricule ou de leur couplage. :
  • 9. I- Généralités Troubles du rythme: - Automatisme anormal: • augmentation de la vitesse de dépolarisation des cellules « pace-maker » induite par les catécholamines • activité « Pace-maker » des cellules non automatiques - Blocs de conduction complets ou partiels. - Asynchronisme de la repolarisation d’un groupe de cellules à l’autre. - Fibrillation. Généralisée.
  • 10. LES TROUBLES DU RYTHME • CAUSES: – Activation prématuré des canaux Calcium type L suite a une hyper/ hypokaliémie et renforcé par: – Noradrénaline – Lésions cellulaire – Choc électrique
  • 11. ANTIARYTHMIQUES (Deharo et Djane, 2006 ; Dinanian, 2006) Neutralisation des facteurs déclenchants ou favorisants: • arrêt du médicament causal (antiarythmiques le plus souvent), • apport de potassium, • pose de stimulateur cardiaque (pacemaker), • intervention chirurgicale, etc. ;
  • 12. ANTIARYTHMIQUES Action sur le système nerveux végétatif:  Activation du système cholinergique: Digitaliques, Disopyramide,l'adénosine triphosphate ou ATP  Blocage du système adrénergique avec : • l’amiodarone, antagoniste non compétitif des récepteurs α- et β-adrénergiques, • les β-bloquants pour les troubles du rythme à prédominance diurne, ceux accompagnant l'hyperthyroïdie, l'intoxication digitalique, etc. ;
  • 13. ANTIARYTHMIQUES Interférence directe avec les propriétés électrophysiologiques des cellules cardiaques par les antiarythmiques proprement dits.
  • 14. CLASSIFICATION  Vaughan Williams: Classification électro physiologique • Classe I: Inhibiteurs sodiques • Classe II: Adrenolytiques béta • Classe III: Médicaments qui allongent le potentiel d’action • Classe IV: Antagonistes calciques
  • 15. CLASSIFICATION  Moss et Paton : Classification pharmacodynamique • Médicaments à action directe ₋ Quinidine ₋ Lidocaine ₋ Antagonistes calciques • Médicaments à action indirecte ₋ Adrenolytiques béta ₋ Anti cholinergiques et Cholinomimétiques
  • 16. Classe I: Inhibiteurs sodiques Anesthésiques de la membrane cellulaire. - Altèrent la vitesse de dépolarisation du potentiel d’action - Inhibent la conduction intracardiaque par blocage du canal sodique(Na) - Autres mécanismes : antagonistes du SNA
  • 17. Blocage du canal sodique par les anti arythmiques de classe I: état du canal montrant une affinité plus marquée d’un médicament. Canal inactivé Canal ouvert Médicament + + Quinidine + + + + + Disopyramide + + + --- Lidocaine + + + --- Mexiletine + + + --- Phenytoine + + Flecainide + + Encainide + + + Propafenone + + Amiodarone
  • 18. Constante de temps de récupération du blocage du canal sodique exprimée en secondes pour différents médicaments de classe I. Constante de temps (seconde) Médicament 0,18 Lidocaine 0,23 Méxiletine 0,71 Phenytoine 2,6 Procainamide 4,0 Quinidine 15,7 Disopyramide 5,4 Propafenone 21,0 Flecainide 1,6 Amiodarone
  • 19. Classification en fonction de la cinétique de récupération des antiarythmiques de classe I: a) Anti arythmiques de cinétique rapide (< 1 seconde) lidocaine méxiletine b) Anti arythmiques de cinétique intermédiaire (1-12 secondes) quinidine procainamide. c) Anti arythmiques de cinétique lente (> 12 secondes) flecaine encainide.
  • 20. Weinrich et antoni: Classification selon un cœifficient de saturation des récepteurs * Groupe I: Cinétique rapide et saturation progressive Lidocaine méxiletine * Groupe II: Cinétique lente et saturation progressive flecainide quinidine * Groupe III: Cinétique lente et saturation fixe propafenone disopyramide
  • 21. A. QUINIDINE et Apparentés: 1- QUINIDINE: - Isomére D de la Quinine (antipaludéen). - extraite d’écorce de Quinquina. - Mécanisme d’action: - Réduit la vitesse de conduction (N. Tawara) - Réduit la vitesse de dépolarisation spontanée - Allonge la phase de repolarisation et la période réfractaire - Effet stabilisant de membrane
  • 22. • Propriétés Pharmacologiques:. - Vasodilatation périphérique. - Inotrope - Bathmo-trope Négatifs - Dromotrope - Chronotrope • Propriétés Pharmacocinétiques: - Per. Os, bonne résorption digestive. F = 75 – 80% (biodisponibilité) - Liée à 80 – 90% aux Protéines plasmatiques. - t½  6 Heures - Eliminée à 20% inchangée
  • 23. - Médicaments apparentés aux Quinidines. • Disopyramide - Mêmes effets que la Quinidine Avec - Inotrope négatif accentués - Parasympatholytique - Biodisponibilité: 60 – 90% - t½ = 6H - CPE = 3 – 8mcg/ml, CPT  15mcg/ml - Per. Os, IV
  • 24. B/ Anésthésiques locaux. Procainamide. Per. Os - Metabolisme : acetyleursleurs lents / rapides. - t½ = 3H, elimination rénale. - CPE = 4 – 10 mcg/ml, CPT  16mcg/ml - Effet prédominant sur les Arythmies Ventriculaires Procaine: Structure chimique: groupement ester • Activité:Idem que la procaine mais: - risque de neurotoxicité - Action plus courte
  • 25. • LIDOCAINE Anesthésique local synthétique. • Meilleur antiarythmique d’urgence - Inotrope - Bathmotrope Ө - Dromotrope Effet synchronisant de la repolarisation ventriculaire Pharmaco cinétique: -Administrée en ( IM) et(IV) exclusive en perfusion CPE = 2 – 6mcg/ml - CPT  9 mcg/ml • MEXILETINE - Dérivé de la Lidocaine Per os, CPE = 0,5 – 2mcg/ml, t½ = 10 – 20H Indiquée dans les arythmies ventriculaires.
  • 26. • Diphényl hydantoine (PHENYTOINE) - Effets Idem que Lidocaine CPE = 10 – 18mcg/ml, Administrée par voie orale ou en (IV) Indiquée dans les arythmies dûes à l’intoxication digitalique.
  • 27. Classe II: Adrenolytiques béta 1- Propranolol Forme Lévogyre qui est active sympatholytique 1 (cœur): diminue l’automaticité et la conduction auriculo-ventriculaire. Indications: (surtout en IV) - Tachycardie sinusale. - Tachycardie supra ventriculaire paroxystique - Infarctus du myocarde. Contre indications: - Asthme - Insuffisance cardiaque - Bloc auriculo-ventriculaire
  • 28. Classe III: Médicaments qui allongent le potentiel d’action  Médicaments: - Amiodarone - Azimilide - Dofetilide - Ibutilide - Dromédarone: analogue structural de l’amiodarone sans iodures  Risque de torsade de pointe, induit par l’effet inhibiteur des canaux potassiques
  • 29. a/ Classe III a: - Prolongation de la repolarisation en tachycardie - Risque de torsade de pointe faible. b/ Classe III b : - Prolongation de la repolarisation en bradycardie - Risque de torsade de pointe plus marqué. Amiodarone: classe IIIa ? Azimilide: intermédiaire c/ Perspectives: - Antagonisme des récepteurs de la sérotonine - Médicaments agissant sur le SNC
  • 30. Les torsades de pointe (ou de pointes, phénomène identifié sur l'électrocardiogramme à type de trouble du rythme ventriculaire secondaire à un trouble de la repolarisation ventriculaire (repolarisation retardée ou allongée : QT long).
  • 31. A/ Amiodarone • Structure: derivé benzofuranique iodé - Bathmotrope, dromotrope et chronotrope negatifs - allonge le potentiel d’action - sans effet Inotrope negatif - Très liposoluble, t½ 7 à 20H Biodisponibilité F = 20 – 80% CPE = 2mcg/ml Per os et IV. • Indiquée dans: - Tachycardie sinusale - Flutters - Fibrillations auriculaires • Toxicité: - Dysthyroidies - Dêpots cutanés et cornéens - Bloc de conduction, bradycardie
  • 32. B/Autres médicaments - Azimilide - Dofétilide pas d’effet inotrope négatif - Ibutilide Ibutilide: - Bloque le courant (ikt) composante rapide du courant sortant potassique retardé (ik) Indications: - Fibrillation et flutter auriculaires (en IV en milieu hospitalier) Dofetilide: - Mode d’action: idem que ibutilide - Mêmes indications (sous forme de comprimés)
  • 33. Classe IV: Antagonistes calciques VERAPAMIL - Diminue l’automaticité et la conductibilité t½ 5H, Per os et IV * Indiqué: - Tachycardies nodales - Arythmies suparaventriculaires * Contre indiqué: troubles de conduction auriculo- ventriculaires BEPRIDIL Idem + allongement des périodes réfractaires.
  • 34. Antiarythmiques modulateurs du systeme para.sympatique 1/ Anticholinergiques: ATROPINE Augmente la fréquence (au niveau sinusal) et améliore la conduction auriculo-ventriculaire. Indiquée dans les bradycardies 2/ Cholinomimétiques: - Adenosine triphosphate A.T.P Parasympatomimétique: Bradycardie et dilatation des vaisseaux coronaires - Indications: Tachycardies jonctionnelles.
  • 35. Méthodes d’étude * Oreillette isolée du lapin. Stimulation par électrode jusqu’à la fibrillation La Quinidine allonge la période de latence (refractaire) * Arythmie à l’aconitine chez le cobaye L’aconitine administrée par voie (IV) chez le cobaye induit une fibrillation après 3-5min Les anti arythmiques allongent la période de latence Exploration: E . C . G