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Les Anti-Inflammatoires

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Introduction
Chapitre I « les corticoïdes »
Chapitre II « les AINS »
Chapitre III « les anti-inflammatoires
enzymatiques »
Conclusion
Un anti-inflammatoire est un
médicament destiné à combattre une
inflammation et les maladies qui en
résultent
Historiquement :
le premier anti-inflammatoire était le
froid.
Les Caractères communs des Médicaments antiinflammatoires :
1.Tous les anti-inflammatoires inhibent la
synthèse des prostaglandines.
2. Ils possèdent des effets analgésiques et
antipyrétiques.
3. Ils présentent des fonctions acides ou des
caractères acides.
4. Les anti-inflammatoires provoquent une
lésion de la muqueuse gastroduodénale
Chapitre I
Les corticoïdes sont des hormones
naturelles synthétisées dans la zone
corticale (externe) des glandes
surrénales à partir du cholestérol. Ils
sont également appelés
corticostéroïdes.
HISTORIQUE :
Les corticoïdes ont été utilisés pour la
première fois avec succès pour traiter
une femme atteinte d'une maladie
rhumatismale grave, à la fin des
années 1940.
1-Relation structure-activité

Les corticoïdes ont soit une activité
glucocorticoïde prédominante, comme le cortisol.
soit une activité minéralocorticoïde
prédominante, comme l'aldostérone.
2-Propriétés anti-inflammatoire et immunosuppressive
Cytokines : inhibition de la transcription des cytokines
pro-inflammatoires
Médiateurs de l'inflammation : Diminution de l'acide

arachidonique par la synthèse de lipocortine-1 qui
possède une activité anti-phospholipase A2.
Molécules d'adhésion : Inhibition de leur expression
Cellules sanguines de la lignée blanche
3-Autres propriétés
Propriétés liées à l'effet glucocorticoïde :
–
–
–
–
–

Effet hyperglycémiant
Modification de la répartition des graisses corporelles
Diminution des réserves en calcium
Perte musculaire
Effets sur le système nerveux central

Propriétés liées à l'effet minéralocorticoïde
réabsorption tubulaire de Na+, excrétion rénale de K+ et
d'eau
1-Absorption
L'absorption digestive est rapide.
2-Fixation protéique
Ils sont liée à deux protéines de transport :
l'albumine et la transcortine .
3-Métabolisme : est hépatique mal connu.
4-Elimination
La demi-vie d'élimination plasmatique est de l'ordre
de 1,5 à 3,5 heures
* Hypokaliémie si l’association est à des médicaments
hypokaliémiants (ex : diurétiques)
* modification de l'effet des hypoglycémiants.
*Diminution de l'effet des corticoïdes
–
–

Si association à des inducteurs enzymatiques
Si administration avec des pansements gastriques.

*Augmentation du risque d'effets indésirables
du corticoïde si association à des inhibiteurs
enzymatiques
NB : Le choix d'une corticothérapie se fait
sur un équilibre acceptable entre une activité
anti-inflammatoire suffisante et des effets
indésirables tolérables
-- Maladies inflammatoires systémiques
ex : rhumatisme articulaire aigu
-- Vascularites sévères
ex : maladie de Behçet
-- Dermatoses inflammatoires :
ex : pemphigus
-- Maladies néoplasiques
ex : Lymphomes, myélomes.
-- Atteintes inflammatoires pleuropulmonaires
ex : Asthme, bronchopathies chroniques.
-- Affections neurologiques
ex : Paralysie faciale
-- Insuffisance surrénale
-- Autres indications
ex : prévention et traitement du rejet de
greffe,
Fonction de :

--terrain (âge, antécédents pathologiques,
maladie)
--posologie quotidienne, dose totale, durée du
traitement
--nature du corticoïde
--voie et mode d'administration
a-Hypercorticisme iatrogène
Obésité facio-tronculaire,
Diabète,
HTA, hypokaliémie
Ostéoporose
b-Accidents de « sevrage » après l'arrêt
brutal
Insuffisance surrénale aiguë
Reprise évolutive de l'affection initiale
c-Accidents digestifs
Ulcères gastro-duodénaux
d-Immunosuppression
--Troubles neuro-psychiques
--Réaction d'hypersensibilité
--Effets oculaires : cataracte
--Thromboses veineuses
1-Les posologies sont variables d'une
indication à l'autre et en fonction du terrain
EX: 3 mg/kg/jour (chez l'enfant)
1 mg/kg/jour (chez l'adulte)
2-Rythme des prises sont en général
1 prise matinale
Parfois 2 à 3 prises quotidiennes
3-Décroissance du traitement
Quand ? = Lorsque le contrôle de la maladie
est obtenu (1 à 2 mois).
Comment ? = 10 % tous les 10 jours
Le but d'une décroissance progressive est
d’eviter la rechute (réapparition de la
maladie)
1-Corticoïdes inhalés
2-Dermocorticoïdes
3-Ne pas oublier les autres voies
d'administration
- Collyres
- Intra/péri-articulaire
- Intra-nasal (spray)
- Intra-auriculaire
Les A.I.S. sont indiquées en Implantologie
Lors d’interventions nécessitant un décollement
important
Lors d’avulsions de dents flirtant avec le canal
dentaire inférieur
Les corticoïdes rentrent dans la composition
de certaines poudres fréquemment utilisées lors des
traitements radiculaires (en Endodontie).
Quelques AIS utilisés en stomatologie :

Betamethazone « Céléstène »: cp 0.5
mg ou sol.inject 4 mg
Methyl-prednisolone « Medrol,Solumedrol »:
cp 4 mg ou Sol.inject 20, 40 et 120 mg
CHAPITRE II
Les AINS sont des antagonistes des
prostaglandines, ils sont utilisés principalement dans
le traitement des douleurs articulaires ou osseuses,
et comme antipyrétiques, comme antalgiques, ou
comme anti-agrégants.
La plupart des effets des AINS sont strictement
en miroir de ceux d’une Prostaglandine ce qui
explique leurs effets indésirables
Les AINS ne doivent pas être utilisés lorsqu’un
antalgique périphérique peut suffire, et la nécessité
de la prolongation d’un traitement doit être réévaluée
souvent
Cibles

Effet des prostaglandines

Effet des AINS

SNC

Hyperthermisantes

Antipyrétique

Douleur

++

Antalgique

Plaquettes

Prostacycline= Antiagrégant Antiagrégant
Thromboxane=proagrégant

Estomac

de l’acidité

Ulcérigène

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Rein

Vasodilatation préglomérulaire

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Bronches

Dilatation

Broncho constriction

Inflammation

Douleur, rougeur, chaleur

Anti inflammatoire

Réparation
tissulaire

Cicatrisation

Favorise la survenue de
perforations et de
saignements Digestifs

Utérus

Contraction

Retarde / ↓ les contractions
douloureuses des règles ou
de l’accouchement

Canal
artériel
(CA)

CA reste ouvert

Fermeture in utero du CA
famille

ains

Indications

Contre indications

Aspirine

-toutes les algies

-Allergie a l’aspirine
-antécédents gastriques
(ulcère)
-trouble de l’hemostase

-afections
rhumatismales
-prévention des
accidents
thrombœmboliques
Chymalgyl

-infections branchopulmonaires
-traumatologie

-aucune

Tandéril
Butazolidine
Elarzone
Carudol

-Toutes les
inflammations
-prévention de la
maladie
thrombœmbolique

-antécédents gastriques
-hypersensibilité au
pyrazolés
Indocid
Arthrocine

-affection rhumatismale
chronique (arthroses)

-pédiatrie

Profénid
Brufen
Cébutid
Naprosyne
Surgam

-rhumatisme
inflammatoire chronique
-périarthrite, tendinite,
bursite

-antécédents d’ulcère

Arlef
Ponsty

Voir nifluril

Nifluril

-prévention d’évolution

-antécédents d’ulcère

des psychoses maniacodépressive

gastroduodénal

-femme enceinte ou
l’allaitement
-antécédents d’ulcère
gastroduodénal

gastroduodénal
-femme enceinte

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myosite
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et stomato)

-antécédents d’ulcère

gastroduodénal
-allergie a l’aspirine
Les AINS peuvent, selon le niveau de risque lié à leur
utilisation, être dans 3 situations :
— Liste I : ceux dont les risques sont les plus
importants, souvent avec une demi-vie longue
— Liste II : ceux dont les risques sont acceptables
lorsqu’on a besoin d’un anti-inflammatoire dans une
indication comme la douleur des dysménorrhées en prise
discontinue itérative
— Hors liste : c’est les AINS qui sont administer en
faible dose,et qui semblent présenter un risque
suffisamment limité et contrôlable
famille ains

Pharmaco-cinétique

Interaction
médicamenteuse

Aspirine

-pic

sérique en 2 à 4h
-demi-vie : 4 à 8h
-élimination urinaire

potentialisation :
» anticoagulants
» sulfamide
antidiabetique
« alcool
inhibition :
» indométacine
« glucocorticoïdes

Tandéril
Butazolidine
Elarzone
Carudol

-pic

Potentialisation :
» anticoagulants
oraux
» hypoglycémiant
oraux
Inhibition :
» digitaline
«» aspirine

sérique en 2h
-demi-vie : 72h
-métabolisme hépatique
-pic sérique en 1h30
Indocid
Arthrocine -demi-vie : 4h (per os), 2h

Potentialisation :
» anticoagulant
«» glucocorticoïde
(ais)
Inhibition :
« Salicyclés ?

-pic sérique en 30 min (IM), 2h
Profénid
(per os)
Brufen
-demi-vie : 2 à 5h
Cébutid
Naprosyne -élimination rénale
Surgam

-aucune

(voie rectale)
-métabolisme hépatique
-élimination urinaire et fécale

Arlef
Ponsty

voir Nifluril

Nifluril

-pic sérique en 3h
-demi-vie : 5h
-élimination urinaire et fécale

Potentialisation :
» anticoagulants
oraux

Voltarène

-pic sanguin en 90 min
-métabolisme hépatique
-élimination rénale

aucune
En Chirurgie les AINS seront prescrits chaque
fois qu’il risque d’apparaître un oedème, une
tuméfaction, associée a une antibiothérapie
En Traumatologie les AINS aident à limiter ou
à résorber les oedèmes.avec association
d’antibiotiques, si les lésions sont ouvertes à la
peau ou dans la cavité buccale.
En Endodontie les AINS peuvent
être utilement prescrits lors des
desmodontites ou des inflammations
périapicales, avec antibiotherapie
Lors des syndromes
inflammatoires ou traumatiques de
L’ATM les AINS présentent un certain
intérêt.
En Prothèse les AINS permettent de
combattre les douleurs (parfois vives)
induites par les prothèses trop compressives
quoi que très souvent, les antalgiques
suffisent.
En Orthopédie dentofaciale les AINS
peuvent être utiles lors des algies en rapport
avec les traitements par systèmes multi
bagues.
CHAPITRE III
Des enzymes destinées à dépolymériser ou
détruire les protéines générées par l’inflammation.
Leur action par voie générale semble faible car
la plupart sont détruites pendant l’absorption.
Leur action locale semble satisfaisante sur
l’inflammation post-traumatique.
Bien que ayant une activité minime par rapport
aux corticoïdes et aux AINS ils ont le gros
avantage d’être bien tolérés par le tractus
digestif. Ils conviennent aux patients ayant des
antécédents gastro-intestinaux
EX : Maxilase (alpha-amylase) ;
Alphachymiotrypsine (chymiotrypsine)
Malgré la commercialisation de nombreux
dérivés, l’anti-inflammatoire idéal est loin
d’être trouve en raison de la multiplicité des
effets secondaires.
La prescription d’anti-inflammatoire ne doit
se faire en aveugle et ne sera prescrit qu’en
cas de réelle nécessite .
« le choix d’une de ces
substances ne doit
plus être le résultat
d’une habitude
thérapeutique »

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  • 2. Introduction Chapitre I « les corticoïdes » Chapitre II « les AINS » Chapitre III « les anti-inflammatoires enzymatiques » Conclusion
  • 3. Un anti-inflammatoire est un médicament destiné à combattre une inflammation et les maladies qui en résultent Historiquement : le premier anti-inflammatoire était le froid.
  • 4. Les Caractères communs des Médicaments antiinflammatoires : 1.Tous les anti-inflammatoires inhibent la synthèse des prostaglandines. 2. Ils possèdent des effets analgésiques et antipyrétiques. 3. Ils présentent des fonctions acides ou des caractères acides. 4. Les anti-inflammatoires provoquent une lésion de la muqueuse gastroduodénale
  • 6. Les corticoïdes sont des hormones naturelles synthétisées dans la zone corticale (externe) des glandes surrénales à partir du cholestérol. Ils sont également appelés corticostéroïdes.
  • 7. HISTORIQUE : Les corticoïdes ont été utilisés pour la première fois avec succès pour traiter une femme atteinte d'une maladie rhumatismale grave, à la fin des années 1940.
  • 8. 1-Relation structure-activité Les corticoïdes ont soit une activité glucocorticoïde prédominante, comme le cortisol. soit une activité minéralocorticoïde prédominante, comme l'aldostérone.
  • 9. 2-Propriétés anti-inflammatoire et immunosuppressive Cytokines : inhibition de la transcription des cytokines pro-inflammatoires Médiateurs de l'inflammation : Diminution de l'acide arachidonique par la synthèse de lipocortine-1 qui possède une activité anti-phospholipase A2. Molécules d'adhésion : Inhibition de leur expression Cellules sanguines de la lignée blanche
  • 10. 3-Autres propriétés Propriétés liées à l'effet glucocorticoïde : – – – – – Effet hyperglycémiant Modification de la répartition des graisses corporelles Diminution des réserves en calcium Perte musculaire Effets sur le système nerveux central Propriétés liées à l'effet minéralocorticoïde réabsorption tubulaire de Na+, excrétion rénale de K+ et d'eau
  • 11. 1-Absorption L'absorption digestive est rapide. 2-Fixation protéique Ils sont liée à deux protéines de transport : l'albumine et la transcortine . 3-Métabolisme : est hépatique mal connu. 4-Elimination La demi-vie d'élimination plasmatique est de l'ordre de 1,5 à 3,5 heures
  • 12. * Hypokaliémie si l’association est à des médicaments hypokaliémiants (ex : diurétiques) * modification de l'effet des hypoglycémiants. *Diminution de l'effet des corticoïdes – – Si association à des inducteurs enzymatiques Si administration avec des pansements gastriques. *Augmentation du risque d'effets indésirables du corticoïde si association à des inhibiteurs enzymatiques
  • 13. NB : Le choix d'une corticothérapie se fait sur un équilibre acceptable entre une activité anti-inflammatoire suffisante et des effets indésirables tolérables -- Maladies inflammatoires systémiques ex : rhumatisme articulaire aigu -- Vascularites sévères ex : maladie de Behçet
  • 14. -- Dermatoses inflammatoires : ex : pemphigus -- Maladies néoplasiques ex : Lymphomes, myélomes. -- Atteintes inflammatoires pleuropulmonaires ex : Asthme, bronchopathies chroniques.
  • 15. -- Affections neurologiques ex : Paralysie faciale -- Insuffisance surrénale -- Autres indications ex : prévention et traitement du rejet de greffe,
  • 16. Fonction de : --terrain (âge, antécédents pathologiques, maladie) --posologie quotidienne, dose totale, durée du traitement --nature du corticoïde --voie et mode d'administration
  • 18. b-Accidents de « sevrage » après l'arrêt brutal Insuffisance surrénale aiguë Reprise évolutive de l'affection initiale c-Accidents digestifs Ulcères gastro-duodénaux d-Immunosuppression
  • 19. --Troubles neuro-psychiques --Réaction d'hypersensibilité --Effets oculaires : cataracte --Thromboses veineuses
  • 20. 1-Les posologies sont variables d'une indication à l'autre et en fonction du terrain EX: 3 mg/kg/jour (chez l'enfant) 1 mg/kg/jour (chez l'adulte) 2-Rythme des prises sont en général 1 prise matinale Parfois 2 à 3 prises quotidiennes
  • 21. 3-Décroissance du traitement Quand ? = Lorsque le contrôle de la maladie est obtenu (1 à 2 mois). Comment ? = 10 % tous les 10 jours Le but d'une décroissance progressive est d’eviter la rechute (réapparition de la maladie)
  • 22. 1-Corticoïdes inhalés 2-Dermocorticoïdes 3-Ne pas oublier les autres voies d'administration - Collyres - Intra/péri-articulaire - Intra-nasal (spray) - Intra-auriculaire
  • 23. Les A.I.S. sont indiquées en Implantologie Lors d’interventions nécessitant un décollement important Lors d’avulsions de dents flirtant avec le canal dentaire inférieur Les corticoïdes rentrent dans la composition de certaines poudres fréquemment utilisées lors des traitements radiculaires (en Endodontie).
  • 24. Quelques AIS utilisés en stomatologie : Betamethazone « Céléstène »: cp 0.5 mg ou sol.inject 4 mg Methyl-prednisolone « Medrol,Solumedrol »: cp 4 mg ou Sol.inject 20, 40 et 120 mg
  • 26. Les AINS sont des antagonistes des prostaglandines, ils sont utilisés principalement dans le traitement des douleurs articulaires ou osseuses, et comme antipyrétiques, comme antalgiques, ou comme anti-agrégants. La plupart des effets des AINS sont strictement en miroir de ceux d’une Prostaglandine ce qui explique leurs effets indésirables Les AINS ne doivent pas être utilisés lorsqu’un antalgique périphérique peut suffire, et la nécessité de la prolongation d’un traitement doit être réévaluée souvent
  • 27.
  • 28. Cibles Effet des prostaglandines Effet des AINS SNC Hyperthermisantes Antipyrétique Douleur ++ Antalgique Plaquettes Prostacycline= Antiagrégant Antiagrégant Thromboxane=proagrégant Estomac de l’acidité Ulcérigène de la sécréton de mucus Rein Vasodilatation préglomérulaire Augmente créatinémie
  • 29. Bronches Dilatation Broncho constriction Inflammation Douleur, rougeur, chaleur Anti inflammatoire Réparation tissulaire Cicatrisation Favorise la survenue de perforations et de saignements Digestifs Utérus Contraction Retarde / ↓ les contractions douloureuses des règles ou de l’accouchement Canal artériel (CA) CA reste ouvert Fermeture in utero du CA
  • 30.
  • 31. famille ains Indications Contre indications Aspirine -toutes les algies -Allergie a l’aspirine -antécédents gastriques (ulcère) -trouble de l’hemostase -afections rhumatismales -prévention des accidents thrombœmboliques Chymalgyl -infections branchopulmonaires -traumatologie -aucune Tandéril Butazolidine Elarzone Carudol -Toutes les inflammations -prévention de la maladie thrombœmbolique -antécédents gastriques -hypersensibilité au pyrazolés
  • 32. Indocid Arthrocine -affection rhumatismale chronique (arthroses) -pédiatrie Profénid Brufen Cébutid Naprosyne Surgam -rhumatisme inflammatoire chronique -périarthrite, tendinite, bursite -antécédents d’ulcère Arlef Ponsty Voir nifluril Nifluril -prévention d’évolution -antécédents d’ulcère des psychoses maniacodépressive gastroduodénal -femme enceinte ou l’allaitement -antécédents d’ulcère gastroduodénal gastroduodénal -femme enceinte -état inflammatoire Voltarène -rhumatisme -tendinite, periostite, myosite -état inflammatoire (ORL et stomato) -antécédents d’ulcère gastroduodénal -allergie a l’aspirine
  • 33. Les AINS peuvent, selon le niveau de risque lié à leur utilisation, être dans 3 situations : — Liste I : ceux dont les risques sont les plus importants, souvent avec une demi-vie longue — Liste II : ceux dont les risques sont acceptables lorsqu’on a besoin d’un anti-inflammatoire dans une indication comme la douleur des dysménorrhées en prise discontinue itérative — Hors liste : c’est les AINS qui sont administer en faible dose,et qui semblent présenter un risque suffisamment limité et contrôlable
  • 34.
  • 35. famille ains Pharmaco-cinétique Interaction médicamenteuse Aspirine -pic sérique en 2 à 4h -demi-vie : 4 à 8h -élimination urinaire potentialisation : » anticoagulants » sulfamide antidiabetique « alcool inhibition : » indométacine « glucocorticoïdes Tandéril Butazolidine Elarzone Carudol -pic Potentialisation : » anticoagulants oraux » hypoglycémiant oraux Inhibition : » digitaline «» aspirine sérique en 2h -demi-vie : 72h -métabolisme hépatique
  • 36. -pic sérique en 1h30 Indocid Arthrocine -demi-vie : 4h (per os), 2h Potentialisation : » anticoagulant «» glucocorticoïde (ais) Inhibition : « Salicyclés ? -pic sérique en 30 min (IM), 2h Profénid (per os) Brufen -demi-vie : 2 à 5h Cébutid Naprosyne -élimination rénale Surgam -aucune (voie rectale) -métabolisme hépatique -élimination urinaire et fécale Arlef Ponsty voir Nifluril Nifluril -pic sérique en 3h -demi-vie : 5h -élimination urinaire et fécale Potentialisation : » anticoagulants oraux Voltarène -pic sanguin en 90 min -métabolisme hépatique -élimination rénale aucune
  • 37. En Chirurgie les AINS seront prescrits chaque fois qu’il risque d’apparaître un oedème, une tuméfaction, associée a une antibiothérapie En Traumatologie les AINS aident à limiter ou à résorber les oedèmes.avec association d’antibiotiques, si les lésions sont ouvertes à la peau ou dans la cavité buccale.
  • 38. En Endodontie les AINS peuvent être utilement prescrits lors des desmodontites ou des inflammations périapicales, avec antibiotherapie Lors des syndromes inflammatoires ou traumatiques de L’ATM les AINS présentent un certain intérêt.
  • 39. En Prothèse les AINS permettent de combattre les douleurs (parfois vives) induites par les prothèses trop compressives quoi que très souvent, les antalgiques suffisent. En Orthopédie dentofaciale les AINS peuvent être utiles lors des algies en rapport avec les traitements par systèmes multi bagues.
  • 41. Des enzymes destinées à dépolymériser ou détruire les protéines générées par l’inflammation. Leur action par voie générale semble faible car la plupart sont détruites pendant l’absorption. Leur action locale semble satisfaisante sur l’inflammation post-traumatique.
  • 42. Bien que ayant une activité minime par rapport aux corticoïdes et aux AINS ils ont le gros avantage d’être bien tolérés par le tractus digestif. Ils conviennent aux patients ayant des antécédents gastro-intestinaux EX : Maxilase (alpha-amylase) ; Alphachymiotrypsine (chymiotrypsine)
  • 43. Malgré la commercialisation de nombreux dérivés, l’anti-inflammatoire idéal est loin d’être trouve en raison de la multiplicité des effets secondaires. La prescription d’anti-inflammatoire ne doit se faire en aveugle et ne sera prescrit qu’en cas de réelle nécessite .
  • 44. « le choix d’une de ces substances ne doit plus être le résultat d’une habitude thérapeutique »