les antispasmodiques 2012

1. 1
LES
ANTISPASMODIQUES
DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011
LES ANTISPASMODIQUES
21/03/16 DR DIDOUH MOSTAFA COURS
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2. 2
Plan
Définition
Antispasmodiques anticholinérgiques
Antispasmodiques musculotropes
Conclusion
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3. 3
Définition
ttt les spasmes : digestifs, génito-
urinaires…
Spasmes: contractions intenses, brutales de
la musculature lisse
Deux grandes classes d’antispasmodiques:
1. Les anticholinérgiques
Esers
Non esters
1. Les antispasmodiques musculotropes
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4. 4
LES ANTISPASMODIQUES
NEUROTROPES
ANTICHOLINERGIQUES
ATROPINIQUES
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5. 5
Les anticholinérgiques
Agissent au niveau nerveux en bloquant les
récepteurs de l’acétylcholine (système
parasympathique).
La musculature lisse est sous la dépendance du
système parasympathique et un blocage de celui-ci
entraîne un relâchement des muscles et une levée du
spasmes.
Produits très efficaces
+ grand nombre d’effets indésirables.
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6. Anti spasmodiques
anticholinergiques
Indications :
• Manifestations spasmodiques et/ou douloureuses au
niveau du tube digestif, des voies biliaires et des voies
urinaires
• Manifestations spasmodiques et/ou douloureuses
d’origine utérine
• Coliques hépatiques et coliques néphrétiques
• Scopolamine : ttt en soins palliatifs des râles agoniques
des voies aériennes supérieures lié à un excès de
sécrétion salivaire.

7. 7
1 - arrivée de l’influx nerveux
2 - libération d’acétylcholine dans la synapse
3 - récepteur cholinergique activé = influx
4 - recapture et/ou destruction de l’acétylcholine
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LES ANTISPASMODIQUES

8. 8
1. Anticholinérgiques atropiniques
• Atropine: alcaloïde des Solanacées
• c’est un ester entre:
N
H3C
H
O
CH2
O
OH
Amino alcool bicyclique:
Tropanol
Acide tropique
Avantages / inconvénients
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9. 9
•Modification de l’atropine:
N
H3C
H
O
CH2
O
OH
O
N
R1
R2
R
O
Pôle lipophilePôle cationique Ester
O
N+
H3C
H3C
CH3
O
H3C Acétylcholine
Atropine
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10. 13
LES ANTISPASMODIQUES
ANTICHOLINERGIQUES
ESTERS
+/ moyen simple d’associer 2 partie de la molécule
préparées séparément.
-/ hydrolysable: fragilité
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11. 14
• Bromure de N-butyl (scopolamine = hyoscine)
BUSCOPAN®
SPASMOPAN®
Cp 10 mg: 1à2 cp 2 à3 x/j
supp 10 mg: 1à3 supp/j
sol. Inj 20mg/ml IM IV SC
•Alcaloïde naturel :
•Indication
•TTT des manifestations spasmodiques et douloureuses de voies
digestives et urinaires, ainsi qu’en gynécologie et en obstétrique:
coliques hépatiques et néphrétiques (inj).
•Préparations aux investigations radiologiques.
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12. 16
• Clidinium
LIBRAX®
cp
Clidinium 2.5 mg +Chlordiazépoxide 5mg
2 à 4 cp/j
•Indications :
•Antispasmodique anticholinérgique associé à un
anxiolytique.
•Manifestations de l'anxiété s'accompagnant de troubles
fonctionnels digestifs à composante spasmodique.
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13. 17
• Hexahydroadiphénine
SPAMOPLUS®
cp, supp
+ propyphénazone
+ codéine
1 cp/supp 2 à 3 x/j
•Antispasmodique associé à un antalgique opiacé.
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14. 18
• Oxybutynine
DITROPAN®
5mg cp
Ad: 3cp/j
Enf > 5ans: 2cp/j
•INDICATION:
•Médicament urologique, antispasmodique anticholinergique urinaire:
•Incontinence urinaire.
•Enérusie nocturne.
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15. 19
• Flavoxate
URISPAS®
200mg cp Ad: 3cp/j
•Antispasmodique agissant directement et presque
exclusivement sur la musculature lisse des voies urinaires
inférieures.
•Colique néphrétique; spasmes vésicaux; dysurie; énurésie…
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16. 20
LES ANTISPASMODIQUES
ANTICHOLINERGIQUES
DERIVES NON ESTERS
•Amides
•-/ s’éloigner de l’activité principale.
• +/ autres activités: analgésique; antidiarrhéique;
antiparkinsoniens; antihistaminique; antiémétique;
anesthésiques locaux.
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17. 21
• Buzepide
VESADOL®
cp
+ buzepide 3mg
+ halopéridol 0.3mg
Ad: 1cp 3x/j
•Antispasmodique atropinique associé à un neuroleptique .
•Manifestations de l'anxiété associée à des troubles
fonctionnels digestifs à composante spasmodique.
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18. 22
• Propyromazine
DIASPASMYL®
cp, gtt péd, inj
•Antispasmodique neurotrope bien toléré.
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19. 23
• Prifinium
RIABAL®
5mg/ml
Sol buv enf 2mg/pipette
2mg/2kg/j répartie en 3 prises avec un
peu d’eau
•Indication :
•anticholinergique à visée digestive.
•Atteinte fonctionnelle spasmodique de l'axe digestif du nourrisson et de
l'enfant, et en particulier : vomissements, syndromes douloureux
abdominaux.
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20. 24
• Tiemonium
VISCERALGINE®
Cp 50mg: adu:2à6/j
Sirop 10mg/5ml: adu:1à3cas3x/j enf: 3cac/5kg/j
Suppo 20mg: adu: 1à2/j
Sol inj 5mg/2ml: adu1ampIM IV:2à3/j
• Antispasmodique mixte :
•musculotrope ;
•anticholinergique .
•Indication :
•Traitement symptomatique des manifestations douloureuses aiguës liées à des
troubles fonctionnels du tube digestif; des voies biliaires; des voies urinaires et en
gynécologie.
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21. 25
Effets indésirables:
Effets atropiniques dose dépendants :
Sécheresse buccale
 Constipation
 Mydriase, troubles de l’accommodation,
élévation de la pression intra-occulaire,
diminution de la sécrétion lacrymale
 Tachycardie, palpitation
 Risque de rétention urinaire
 Epaississement des sécrétions bronchiques
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22. 26
Contre indication:
• Troubles vésico-prostatiques;
• cardiopathies décompensées;
• glaucome par fermeture de l’angle;
• allaitement…
Autres indications:
• Cardiologie: urgence cardio-respiratoire (stimuler le
cœur)…
• Ophtalmologie: Examen du fond de l’œil…
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23. 27
LES
ANTISPASMODIQUES
MUSCULOTROPES
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24. 28
Agissent directement sur les fibres
musculaires lisses:
Tube digestif
Voies urinaires
Utérus
En particulier sur les fibres lisses
vascularisées pour favoriser leur
relâchement et lever le spasme:
Coronaires
Cérébrales
Pulmonaires…
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25. 21/03/16 DR DIDOUH MOSTAFA COURS
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29
•Bonne tolérance en général
•Adapté au ttt au long court
•Répartis en général en 3 prises par
jour
2. Anti spasmodiques musculotropes

26. 30
Papavérine
• Chef de fil; alcaloïde de l’opium
• ttt des spasmes
• Difficile à obtenir  moins utilisé  autres dérivés
ont été développés
N
O
O
O
O
H3C
H3C
CH3
CH3
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27. 31
Alvérine = Dipropylline
SPASMAVERINE®
Cp 40mg: 3à9cp/j
Suppo 80mg: 2à3supp/j
Sol inj IM IV 40mg/2ml: 1à2amp/j
METEOSPASMYL®
caps 60mg
+ Siméticone 300mg: 1caps 2ou3x/j
• Indication:
• Antispasmodique musculotrope, antiflatulent.
• Très utilisé : spasmes digestifs et urinaires.
• Traitement symptomatique des manifestations
fonctionnelles intestinales, notamment avec météorisme.21/03/16 DR DIDOUH MOSTAFA COURS
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28. 32
Mébévérine
SPASMOPRIV®
(fénovérine?) 100 et 200mg cp
DUSPATALIN®
cp 100mg 400mg/j
BEVIRAN®
cp 100mg
MEBEVERINE FORTE®
cp 135mg
Traitement symptomatique des douleurs et de
l'inconfort intestinal liés aux troubles fonctionnels du
tube digestif et des voies biliaires.
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29. 33
Pinavérium
DICETEL®
cp 50mg Ad: 3à4cp/j
C’est un antispasmodique très utilisé pour la sphère digestive.
EI: épigastralgie, ulcération oesophagienne par adhérence des
cp.
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30. 34
Trimébutine
INDUCTAN®
DEBRIDAT®
TRIMEDAT®
Cp100mg; gél150mg; supp100mg; granulés p.susp.buv 30mg/5ml; inj 50mg/5ml
Ad: 300 à 600 mg/j
Enf: >5ans : 2 c.à.c 3x/j 1à 5ans : 1 c.à.c 3x/j
Nour: 6mois à 1an: 1 c.à.c 2x/j <6mois: ½ c.à.c 2à3x/j
Structure proche des anesthésiques locaux.
La trimébutine a des propriétés d'agoniste enképhalinergique.
Elle stimule la motricité intestinale en plus de son effet antispasmodique.
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31. 35
Phloroglucinol
SPASFON®
Cp 80mg; supp 150mg; sol inj IM IV 40mg/4ml
6cp/j; 3supp/j; inj 1à3amp/j
NEOFORTAN®
160mg cp eff
SPASFON-LYOC®
80mg
Adu: 2 lyophilisat au moment de la crise.
Enf: 1 lyophilisat 2x/j (verre d’eau).
Association: phloroglucinol / triméthylphloroglucinol
Antispasmodique musculotrope polyvalent: spasmes digestifs et urogénitales.
Traitement adjuvant des contractions au cours de la grossesse en association au
repos.
L'association de phloroglucinol avec des antalgiques majeurs tels que la morphine ou
ses dérivés doit être évitée en raison de leur effet spasmogène.
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32. 36
Drotavérine
NO-SPA®
Cp 40mg; Sol inj IM,SC 40mg/2ml
Ad: 1à2cp 3x/j; 1à2amp 1à3x/j
Enf > 6 ans: ½ à 1cp 2à3x/j
Enf < 6 ans: ¼ à ½ cp 2à3x/j
Antispasmodiques musculotrope.
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33. 37
•Ils n’ont pas les EI des atropiniques.
•Indiqués en cas de glaucome, adénome
prostatique…
•Biens tolérés = grande intérêt en
thérapeutique.
•Adapté au ttt au long court
•Répartis en général en 3 prises par jour
•Médecine ambulatoire.
Conclusion
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34. 38
ANTISPASMODIQUES prescrits par sage femme: législation
française
ANTICHOLINERGIQUES
Atropine sulfate
Scopolamine
Scoburen sol inj
Autres
Viscéralgine cp pellic
NON ANTICHOLINERGIQUES
Papavérine Renaudin sol inj
Papavérine Serb sol inj
Phloroglucinol
Spasfon cp enr, sol inj, suppos
Spasfon-Lyoc lyoph oral
Spasmocalm cp orodispers
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