Ce document fournit une vue d'ensemble détaillée des antibiotiques, y compris leur définition, mécanismes d'action, classifications, et effets indésirables. Il met en lumière le problème croissant de l'antibiorésistance, liée à une utilisation excessive et à l'automédication. Des conseils pratiques pour les patients sur l'utilisation appropriée des antibiotiques sont également inclus.

1. Médicaments antibiotiques
(ATB)
1
Dr. Jaoued Emna, Dr. Zidi Hana, Dr. Zrelli Amira
Docteurs en Pharmacie diplômées de la faculté de Pharmacie de Monastir
Pack Assistant Gestionnaire en Pharmacie 2016/2017

2. Définition
 Substance produite par un micro-
organisme (ou obtenu par synthèse ou
hémi-synthèse) et capable
 d’inhiber la multiplication
(bactériostatique) ou
 de tuer d’autres micro-organismes
(bactéricide)
 N’agit que sur les bactéries
2

3. Micro-organismes
 Organismes vivants
invisibles à l’œil nu
(terme familier
“microbes”)
 Regroupent:
champignons, virus,
parasites, levures
 NB: les ATB ne sont
actifs que sur les
bactéries 3

4. Bactéries
 Une bactérie est un être vivant,
microscopique (Invisible à l’œil nu)
 Les bactérie peuvent parfois être
responsables de maladies
 Mais beaucoup de bactéries sont
inoffensives (Sans danger) et peuvent
même nous être utiles (Ex Aident à la
digestion, fabrication du yaourt…)
4

5. L'antibio-résistance
 Suite à l’utilisation massive des ATB,
ainsi qu’à l’automédication (Utilisation
d’ATB sans prescription
médicale)
 de nombreuses bactéries
sont devenues insensibles
(résistantes)
à un ou plusieurs ATB
 Le nombre d'ATB efficaces diminue:
c'est un PROBLÈME DE SANTÉ PUBLIQUE5

6. Bactéries: Structure
6

7. Mécanisme d’action
7
bêta-lactamines,
glycopeptides
macrolides, tétracyclines
aminosides
fluoroquinolones, rifampicine
polymyxines
Sulfamides

8. Voies d’administrations des ATB
 Voie IV: Infections sévères ++
 Action rapide, respecter les solvants,
respect du temps de passage…
 Ne pas administrer 2 ATB en même
temps
 Voie orale: Infections non sévères ++
 Respecter les horaires des prises,
respect du capital veineux…
 Voie locale: pommades, collyres, ovules…
8

9. Classification
 5 Grandes classes
 Bêtalactamines
 Aminosides
 Tétracyclines
 Macrolides
 Quinolones (ou Fluoroquinolones)
 Autres ATB: Polymixines, acide
fusidique…  Moins utilisés 9

10. ATB agissants sur la paroi
10

11. Bêtalactamines
 Classification
 Les pénicillines
 Les céphalosporines
 Les autres Bêtalactamines
(monobactames, inhibiteurs des
bêtalactamases)
11

12. Bêtalactamines
 Classification
12

13. Bêtalactamines
 Mécanisme
d'action
 Empêche la
synthèse de la
paroi bactérienne
par inhibition des
enzymes
responsables de sa
synthèse 13

14. Bêtalactamines
 Effet pharmacologique
 Bactéricide (Tue les bactéries)
 Effets indésirables
 Pouvoir allergisant important+++
(Urticaire, prurit…)
14

15. Bêtalactamines
 Effets indésirables
 Un patient allergique à un PA
appartenant à la classe des
Bêtalactamines est allergique à TOUT
les PA de cette classe
 Nécessité interrogatoire sur ATCD
allergique avant ttt
 Surveillance aspect cutanée durant le ttt
15

16. Bêtalactamines
 Effets indésirables
 Troubles gastro-intestinaux (Nausées
vomissements, diarrhées plus
importante chez l’enfant avec
Augmentin®)
16

17. Bêtalactamines
 Spécialités
 Amoxicilline SAIFOXYL®
 Cefuroxime ZINNAT®
 Oxacilline OXAPEN®
 …
17

18. Les inhibiteurs de Bêtalactamases
 Les Bêtalactamases sont des enzymes
sécrétées par les bactéries
 Ces enzymes empêchent l’action des
Bêtalactamines
18
ATB
Bêtalactamase
Enzyme nécessaire
à la synthèse de la paroi
ATB

19. 19

20. Les inhibiteurs de Bêtalactamases
 Les inhibiteurs des Bêtalactamases n’ont
pas d’activité antibiotique propre  Mais
Inhibition enzymatique irréversible
 Association synergique avec Bêtalactamines
 DCI + Spécialités
 Acide clavulanique + amoxicilline 
AUGMENTIN®
 Tazobactam + pipéracilline 
TAZOCILLINE®
20

21. 21

22. Autres ATB agissants sur la paroi
 Fosmomycine FOSFOCINE®
 Indiquée dans les infections sévères
 Effet pharmacologique Bactéricide
 Effets indésirables
 Atteintes hématologiques
 Possibilité de réactions allergiques
cutanées
22

23. Autres ATB agissants sur la paroi
 Glycopeptides
 Indiqué dans les infections sévères
 Indiqué si allergie à la pénicilline
 Effet pharmacologique Bactéricide
 Effets indésirables
 Toxicité : rénale et auditive
23

24. Autres ATB agissants sur la paroi
 Glycopeptides
 Spécialités (Injectables)
Vancomycine VANCO® (IV)
Teicoplanine TARGOCID® (IV ou IM)
24
Marge thérapeutique étroite!
+
Utilisation à l’hôpital

25. ATB agissants sur la membrane
25

26. Polymixines
 Mécanisme d’action
 Destruction de la
membrane cytoplasmique
de la bactérie: S’insèrent
entre les composants de la
membrane et la
désorganisent
26

27. Polymixines
 Effet pharmacologique
 Bactéricide
 Effets indésirables
 Néphrotoxicité et neurotoxicité dose –
dépendantes
 Spécialité
 Colistine COLIMYCINE®
27

28. ATB agissants sur la synthèse protéique
28

29. Rappel: Les ribosomes
 Les ribosomes sont des « usines »
cellulaires (càd dans la cellule) qui
servent à fabriquer des protéines
 Ces protéines fabriquées par les
ribosomes sont utilisées pour construire
la cellule
29

30. Rappel: Les ribosomes
30
Sous unité
50S du
Ribosome
Sous unité
30S du
Ribosome
ARNm=Code
Protéine fabriquée par
le ribosome selon le
code
Acide aminé pour
fabriquer la
protéine

31. Mécanisme
d’action
 Fixation sur les
ribosomes
et arrêt synthèse des
protéines
31

32. Aminosides
 Non absorbés par voie digestive :
utilisation IV ou IM
 Marge thérapeutique étroite
 Les aminosides sont le plus souvent
utilisés en association à une pénicilline
ou à une céphalosporine
 Effet pharmacologique
 Bactéricide
32

33. Aminosides
 Effets indésirables
 Néphrotoxicité et ototoxicité à forte
dose
 Risque allergique
 Spécialité
 Streptomycine STREPTOMYCINE PANPHARMA®
 Gentamicine GENTA®
 Amikacine MIACIN®
 Netilmicine NETROMICINE®
33

34. Tétracyclines
 Bonne diffusion tissulaire surtout pour
les os et les dents
 Absorption perturbée par les aliments
lactés (le calcium bloque l’effet de la
tétracycline)
 Effet pharmacologique
 Bactériostatique
34

35. Tétracyclines
 Effets indésirables
 Dyschromie dentaire : coloration jaune
de l’émail des dents
 Photosensibilisation
 Troubles digestifs
 Gastralgies
 Candidoses digestives
35

36. Tétracyclines
 Spécialités
 Doxycycline DOXY®
 Oxytetracycline OXYTETRACYCLINE®
 Tetracycline METACYCLINE®
 Methylenecycline PHYSIOMYCINE®
 Bromhexine+Tetracycline
BRONCHOCINE®
36

37. Macrolides
 Inhibiteurs enzymatiques
 Effet pharmacologique
 Bactériostatique
 Effets indésirables
 Troubles gastro-intestinaux : diarrhée,
nausées, vomissements
 Troubles hépatiques
 Plus rarement troubles du rythme
cardiaque 37

38. Macrolides
 Spécialités
 Erythromycine ERYTHROCINE®
 Spiramycine SPIROX®
 Midecamycine MIOCAMEN®
 Azithromycine ZITHROMAX®
 Clarithromycine CLAMYCINE®
 Roxithromycine RULID®
38

39. Apparentés aux Macrolides
 Clindamycine DALACINE®
 Lincomycine LINCOCINE®
 Utilisation surtout pour infection
pulmonaire ou abdominale
 Utilisation aussi pour la prévention
d’infection avant chirurgie cardiaque ou
dentaire
 Effet indésirable La colite
pseudomembraneuse +++ 39

40. Autres
 Acide fusidique FUCIDINE®
 l'acide fusidique ne peut être utilisé
qu'en association par exemple à
l'érythromycine ou à la clindamycine
 Thiamphénicol THIOPHENICOL®
 Infections graves à germes résistants
aux autres antibiotiques
40

41. ATB agissants sur l’ADN
41

42. Mécanisme
d’action
 S’attaquent aux
acides nucléiques
(composants de
l’ADN) et
empêchent ainsi la
réplication de la
bactérie
42

43. Quinolones
Elles sont répertoriées en 2 groupes :
 les quinolones « anti bactériennes
urinaires »
 les quinolones de 2ème génération
 Per os en ville, en injection dans le
milieu hospitalier
43

44. Quinolones
 Effet pharmacologique
 Bactéricide
 Effets indésirables
 Troubles gastro-intestinaux
 Manifestations allergiques (rare)
 Des arthralgies, des tendinites et des
ruptures du tendon d'Achille
 Parfois aussi une photosensibilisation 44

45. Quinolones
 Spécialités
 Acide nalidixique NALIDIX®
 Ciprofloxacine CIPROLON®
 Ofloxacine GAMOFLO®
 Levofloxacine LEVOCINE®
 Enoxacine ENOXOR®
 Norfloxacine NORACIN®
45
Anti
bactériennes
urinaires

46. Sulfamides antibactériens
 Effet pharmacologique
 Bactéricide mais aussi bactériostatique
 Effets indésirables
 Réactions allergiques
 Troubles digestifs
 Troubles hématologiques: anémie
 Troubles dermatologiques :
photosensibilisation
46

47. Sulfamides antibactériens
 Spécialités
 Cotrimoxazole BACTRIM®
47

48. Autres
 Rifampicine RIFADINE®
 Anti-tuberculeux
 Inducteur enzymatique
48

49. Résumé
49
Mécanisme
d'action Classe Effets indésirables
INHIBITEURS
DE LA
SYNTHÈSE DE
LA PAROI
Bêtalactamines
Allergie
Troubles gastro-
intestinaux
(Diarrhée++)
Fosfomycine
Atteintes
hématologiques
Glycopeptides
Toxicité : rénale et
auditive
INHIBITEURS
DE LA
SYNTHÈSE DE
LA MEMBRANE
Polymixines
Néphrotoxicité et
neurotoxicité dose –
dépendantes

50. Résumé
50
INHIBITEURS DE LA
SYNTHÈSE DES
PROTÉINES
Aminosides
Allergie
Néphrotoxicité et
ototoxicité à forte dose
Tétracyclines
Dyschromie dentaire
Photosensibilisation
Troubles digestifs
Macrolides
Troubles gastro-
intestinaux Troubles
hépatiques
Apparentés
aux Macrolides
Colite
pseudomembraneuse
Autres: Acide
fusidique,
Thiamphénicol

51. Résumé
51
INHIBITEURS DE
L'ADN
Quinolones
Allergie
Troubles gastro-
intestinaux
Troubles musculo-
squelettiques
Photosensibilisation
Sulfamides
Troubles digestifs
Troubles hématologiques
Photosensibilisation
Autres:
Rifampicine

52. Conseils au patient
 Respect des doses horaires et modalités
de prise des médicaments
 Respect du nombre de jours de
traitement!
 Prévenir le médecin en cas d’effets
indésirables
52

53. Conseils au patient
53

54. MERCI!
54