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LES ANTALGIQUESLES ANTALGIQUES
DR DIDOUH MDR DIDOUH M
SERVICE DE PHARMACIESERVICE DE PHARMACIE
HOPITAL MV MEKNESHOPITAL MV MEKNES
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
1
LA DOULEURLA DOULEUR
• La douleur est
déclenchée par les
terminaisons
nerveuses
périphériques
appelées
nocicepteurs lors de
divers traumatismes
(brûlure, piqûre…)
jusqu’au cortex
cérébral, où elle est
analysée
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
2
LES ANTALGIQUESLES ANTALGIQUES
GENERALITESGENERALITES
LES MEDICAMENTS ANTALGIQUES
• Ou analgésiques sont destinés à atténuer ou
abolir les sensations douloureuses sans
provoquer de perte de conscience ni
supprimer les autres sensibilités.
• Traitement symptomatique.
• Délai d’action 30 à 60 minutes per os, plus
rapide par voie parentérale.
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
3
LES ANTALGIQUESLES ANTALGIQUES
GENERALITESGENERALITES
On distingue :
• Les analgésiques morphiniques d’action
centrale qui agissent sur les récepteurs
opioïdes
• Les analgésiques non morphiniques qui
n’agissent pas sur les récepteurs opioïdes
(absence d’effets toxicomagènes)
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
4
ADJUVANTS OUADJUVANTS OU
COANALGESIQUESCOANALGESIQUES
• Plusieurs familles pharmacologiques peuvent
être utilisées comme adjuvants au pouvoir
limité:
• LES ANTIDEPRESSEURS TRICYCLIQUES :
• LES AINS
• LES GLUCOCORTICOÏDES
• LES TRANQUILISANTS et les NEUROLEPTIQUES et les
BENZODIAZEPINES
• LES ANTISPASMODIQUES MUSCULOTROPES
• LES ANTIEPILEPTIQUES
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
5
CLASSIFICATION SELONCLASSIFICATION SELON
L’OMSL’OMSPALIERS INDICATIONS
ANTALGIQUES DU PALIER
I Antalgiques non
morphiniques ou antalgiques
périphériques
Douleurs légères et de faible
intensité
ANTALGIQUES DU PALIER
II Antalgiques morphiniques
faibles
à action centrale
Douleurs moyennes à
intenses
ANTALGIQUES DU PALIER
III Antalgiques morphiniques
à action centrale
Douleurs intenses ou
rebelles aux antalgiques de
niveau plus faible
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
6
LES ANTALGIQUES DULES ANTALGIQUES DU
PALIER IPALIER IIls sont classés en 3 classes pharmacologiques :
• Les analgésiques purs : Nefopam : ACUPAN®
• Les analgésiques antipyrétique : le paracétamol,
• Les AINS : l’aspirine.
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• Douleurs de type : céphalées, dentaires, musculaires,
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• Ils diminuent la sensibilité à la douleur en inhibant la
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douleur, inflammation et hyperthermie.
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
7
LE PARACETAMOLLE PARACETAMOL
• Voie orale : DAFALGAN®
• Voie IV : PERFALGAN®
• IND : antalgique - antipyrétique
• C.I : HS - Insuffisance hépatocellulaire
• IAM : avec les anticoagulants oraux aux doses > 4 g /
24 heures
• EI : rares – bonne tolerance
• Respecter les DM :
ADULTE V.O : 1 g/ prise – 4 g / 24 H
ENFANT : max : 80 mg / kg / 24 H
• ANTIDOTE : N-acétylcystéine (MUCOMYST®
)
• Intervalles de prise : 4 à 6 heuresDR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
8
ASPIRINEASPIRINE• Voie orale : ASPIRINE UPSA®
• Voie IV : ASPEGIC®
• IND : antalgique –antipyrétique–antiagrégant
plaquettaire
• C.I : HS – ulcère gastrique - risque hémorragique –
maladie hémorragique - grossesse (3ème
trim.)–
méthotrexate
• IAM : avec les anticoagulants oraux – héparine -
autres AINS – DIU ….
• EI : ulcère gastro–duodénal – bourdonnement
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• Respecter les DM :
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• Intervalles de prise : 4 à 6 heures
DR DIDOUH M IFCS 2013
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9
LES AINSLES AINS
CF. COURS ANTI-INFLAMAMTOIRES (09/2010)
•LES INDOLIQUES : INDOCID –
•LES PROPIONIQUES : ADVIL – SURGAM
• LES OXICAMS : FELDENE
•LES FENAMATES : NIFLURIL
•LES PYRAZOLES : BUTAZOLIDINE
•LES NIMÉSULIDES : NEXEN
•CI : idem aspirine.
•EI : idem aspirine.
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
10
ASPIRINE ET AINSASPIRINE ET AINS
• En présence de fièvre et douleurs ne
jamais donner en première intention des
AINS et des salicylés en raison du risque
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DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
11
NEFOPAMNEFOPAM• Voie IV : ACUPAN®
• IND : antalgique des aff.
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DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
12
LES ANTALGIQUES DULES ANTALGIQUES DU
PALIER IIPALIER II
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.
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
13
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
14
LA CODEINELA CODEINE
• Ou méthylmorphine : analgésique central
d’activité plus modeste que la morphine mais
présentant moins d’effet dépresseur
respiratoire ou toxicomagène.
• En association avec le paracétamol l’activité
antalgique est renforcée (synergie d’action).
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antitussive. NEOCODION
LA CODEINELA CODEINE• Voie orale : CODOLIPRANE®
• C.I :
HS - IR – asthme - enfant < 1an -
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• IAM :
Agoniste - antagoniste
morphinique - autres
analgésiques morphiniques
agonistes – BZD – antitussif –
alcool
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
15
LE TRAMADOL
• Analgésique morphinique mineur à
action centrale.
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MYONTALGIC®
…
• C.I : HS – HS aux opiacés – IHépatique –
IResp. – épilepsie non contrôlée -
grossesse – allaitement enfant < 3 ans
• IAM : idem codéine + antidépresseur –
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ANTALGIQUES
16
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
17
LES ANTALGIQUES DU PALIER IIILES ANTALGIQUES DU PALIER III
LES ANTALGIQUES DU PALIER IIILES ANTALGIQUES DU PALIER III
Les antalgiques opioïdes sont classés selon
leur action au niveau des récepteurs
opioïdes, 3 classes sont identifiées.
Il s’agit :
1. LES AGONISTES PURS
2. LES AGONISTES / ANTAGONISTES
OU AGONISTES PARTIELS
3. LES ANTAGONISTES
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
18
LES ANTALGIQUES DU PALIER IIILES ANTALGIQUES DU PALIER III
1. LES AGONISTES PURS :
comme la morphine se fixent directement sur les
récepteurs opioïdes et reproduisent tous les
effets de la morphine, en augmentant les doses
on peut obtenir un effet maximal.
• MORPHINE : SKENAN®
– MOSCONTIN®
LP -
• FENTANYL : DUROGESIC®
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
19
LES AGONISTES PURS
1. LA MORPHINE
• Les morphiniques sont
des médicaments
stupéfiants, ils ont un
statut particulier :
support de prescription –
durée de prescription
limitée .
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
20
1°LES AGONISTES PURS
ACTIONS PHYSIOLOGIQUES DE LA MORPHINE :
• Action analgésique puissante
• Action psychomotrice : effet euphorisant
• Action psychodysleptique (psychotrope modifiant l’état de
conscience :hallucinations, délires)
• Action sédative
• Dépression respiratoire
• Effets sur la musculature lisse, induisant : vomissements ,
constipation , rétention urinaire
• Stimulation vagale : hypotension, bradycardie, réduction de la diurèse
…
• Myosis
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
21
LES ANTALGIQUES MORPHINIQUESLES ANTALGIQUES MORPHINIQUES
EFFETS INDESIRABLES
Les plus fréquents :
• Constipation
• Nausées et vomissements
• Somnolence
• Rares : Dysphorie, dépression respiratoire,
dépendance rare aux doses thérapeutiques –
– – –
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
22
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
23
MORPHINE EFFETS SECONDAIRES ET SURVEILLANCE
23
Toxicité
 dépression
respiratoire
 sommeil profond
 Myosis
 hypotension
 Surveillance
 adaptation
posologique
NEURO
VÉGÉTATIF
S
 troubles
atropiniques
(tachycardie,
sécheresse
buccale,
constipation,
rétention urinaire)
 Surveillance
tension
 alitement strict
 gommes à mâcher
 lavage de bouche
 régime riche en
fibres -  ration
hydrique
LES AGONISTES PURS
CONTRE INDICATIONS
COMMUNES
I. A.
MEDICAMENTEUSES
 Enfant < 30 mois
 Grossesse et Allaitement
 Insuffisances :
respiratoire et
hépatocellulaire grave
 Traumatisme crânien et
hypertension
intracrânienne
 Etat convulsif
 Alcoolisme
Idem codéine
 (Agoniste-antagoniste
morphinique ex:buprénorphine)
Alcool
 autres analgésiques
morphiniques agonistes
 Autres BZD)
Rifampicine
IMAO
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
24
2°LES AGONISTES / ANTAGONISTES OU
AGONISTES PARTIELS
• Efficacité limitée
• effet plafond même si on augmente
les doses.
• BUPRENORPHINE : TEMGESIC®
• NALBUPHINE : NUBAIN®
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
25
2°LES AGONISTES / ANTAGONISTES OU AGONISTES
PARTIELS
CONTRE INDICATIONS I.A.M
 Insuffisances :
respiratoire sévère,
hépatocellulaire grave.
 Intoxication alcoolique.
 Enfant
 Allaitement
Traitement par les
agonistes morphiniques
purs(inefficacité thérapeutique
).
Idem codéine
DR DIDOUH M IFCS 2013
ANTALGIQUES
26
3° LES ANTAGONISTES
• Ils se fixent sur un des
récepteurs opioïdes mais ne
l’activent pas et empêchent les
agonistes d’agir.
• La NALOXONE est un
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DR DIDOUH M IFCS 2013
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  • 1. LES ANTALGIQUESLES ANTALGIQUES DR DIDOUH MDR DIDOUH M SERVICE DE PHARMACIESERVICE DE PHARMACIE HOPITAL MV MEKNESHOPITAL MV MEKNES DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 1
  • 2. LA DOULEURLA DOULEUR • La douleur est déclenchée par les terminaisons nerveuses périphériques appelées nocicepteurs lors de divers traumatismes (brûlure, piqûre…) jusqu’au cortex cérébral, où elle est analysée DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 2
  • 3. LES ANTALGIQUESLES ANTALGIQUES GENERALITESGENERALITES LES MEDICAMENTS ANTALGIQUES • Ou analgésiques sont destinés à atténuer ou abolir les sensations douloureuses sans provoquer de perte de conscience ni supprimer les autres sensibilités. • Traitement symptomatique. • Délai d’action 30 à 60 minutes per os, plus rapide par voie parentérale. DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 3
  • 4. LES ANTALGIQUESLES ANTALGIQUES GENERALITESGENERALITES On distingue : • Les analgésiques morphiniques d’action centrale qui agissent sur les récepteurs opioïdes • Les analgésiques non morphiniques qui n’agissent pas sur les récepteurs opioïdes (absence d’effets toxicomagènes) DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 4
  • 5. ADJUVANTS OUADJUVANTS OU COANALGESIQUESCOANALGESIQUES • Plusieurs familles pharmacologiques peuvent être utilisées comme adjuvants au pouvoir limité: • LES ANTIDEPRESSEURS TRICYCLIQUES : • LES AINS • LES GLUCOCORTICOÏDES • LES TRANQUILISANTS et les NEUROLEPTIQUES et les BENZODIAZEPINES • LES ANTISPASMODIQUES MUSCULOTROPES • LES ANTIEPILEPTIQUES DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 5
  • 6. CLASSIFICATION SELONCLASSIFICATION SELON L’OMSL’OMSPALIERS INDICATIONS ANTALGIQUES DU PALIER I Antalgiques non morphiniques ou antalgiques périphériques Douleurs légères et de faible intensité ANTALGIQUES DU PALIER II Antalgiques morphiniques faibles à action centrale Douleurs moyennes à intenses ANTALGIQUES DU PALIER III Antalgiques morphiniques à action centrale Douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 6
  • 7. LES ANTALGIQUES DULES ANTALGIQUES DU PALIER IPALIER IIls sont classés en 3 classes pharmacologiques : • Les analgésiques purs : Nefopam : ACUPAN® • Les analgésiques antipyrétique : le paracétamol, • Les AINS : l’aspirine. INDICATIONS : • Douleurs de type : céphalées, dentaires, musculaires, ostéo-articulaires, dysménorrhées, coliques hépatiques, néphrétiques. MODE D’ACTION : • Ils diminuent la sensibilité à la douleur en inhibant la production des prostaglandines, impliquées dans la douleur, inflammation et hyperthermie. DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 7
  • 8. LE PARACETAMOLLE PARACETAMOL • Voie orale : DAFALGAN® • Voie IV : PERFALGAN® • IND : antalgique - antipyrétique • C.I : HS - Insuffisance hépatocellulaire • IAM : avec les anticoagulants oraux aux doses > 4 g / 24 heures • EI : rares – bonne tolerance • Respecter les DM : ADULTE V.O : 1 g/ prise – 4 g / 24 H ENFANT : max : 80 mg / kg / 24 H • ANTIDOTE : N-acétylcystéine (MUCOMYST® ) • Intervalles de prise : 4 à 6 heuresDR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 8
  • 9. ASPIRINEASPIRINE• Voie orale : ASPIRINE UPSA® • Voie IV : ASPEGIC® • IND : antalgique –antipyrétique–antiagrégant plaquettaire • C.I : HS – ulcère gastrique - risque hémorragique – maladie hémorragique - grossesse (3ème trim.)– méthotrexate • IAM : avec les anticoagulants oraux – héparine - autres AINS – DIU …. • EI : ulcère gastro–duodénal – bourdonnement d’oreilles – vertiges – syndromes hémorragiques • Respecter les DM : ADULTE V.O : 2 g/ prise – 6 g / 24 H ENFANT : 60 mg / kg / 24 H • Intervalles de prise : 4 à 6 heures DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 9
  • 10. LES AINSLES AINS CF. COURS ANTI-INFLAMAMTOIRES (09/2010) •LES INDOLIQUES : INDOCID – •LES PROPIONIQUES : ADVIL – SURGAM • LES OXICAMS : FELDENE •LES FENAMATES : NIFLURIL •LES PYRAZOLES : BUTAZOLIDINE •LES NIMÉSULIDES : NEXEN •CI : idem aspirine. •EI : idem aspirine. DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 10
  • 11. ASPIRINE ET AINSASPIRINE ET AINS • En présence de fièvre et douleurs ne jamais donner en première intention des AINS et des salicylés en raison du risque de syndrome de Reye (encéphalopathie). DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 11
  • 12. NEFOPAMNEFOPAM• Voie IV : ACUPAN® • IND : antalgique des aff. douloureuses aigues et en post opératoire • C.I : HS – épilepsie – risque de glaucome– rétention urinaire - enfant • IAM : alcool – anxiolytiques – hypnotiques... • EI : somnolence – vertiges – troubles atropiniques • Respecter les DM : ADULTE : 120 mg / 24 H • Intervalles de prise : toutes les 6 heures DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 12
  • 13. LES ANTALGIQUES DULES ANTALGIQUES DU PALIER IIPALIER II LES ANTALGIQUES CENTRAUXLES ANTALGIQUES CENTRAUX FAIBLESFAIBLES Ils sont représentés : • La codéine ou méthylmorphine • le dextropropoxyphène ( supprimé /SMR/décès), • et le tramadol . DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 13
  • 14. DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 14 LA CODEINELA CODEINE • Ou méthylmorphine : analgésique central d’activité plus modeste que la morphine mais présentant moins d’effet dépresseur respiratoire ou toxicomagène. • En association avec le paracétamol l’activité antalgique est renforcée (synergie d’action). • En outre la codéine possède une action antitussive. NEOCODION
  • 15. LA CODEINELA CODEINE• Voie orale : CODOLIPRANE® • C.I : HS - IR – asthme - enfant < 1an - grossesse – allaitement • IAM : Agoniste - antagoniste morphinique - autres analgésiques morphiniques agonistes – BZD – antitussif – alcool DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 15
  • 16. LE TRAMADOL • Analgésique morphinique mineur à action centrale. • Voies : orale et injectable : TRAMAL® - MYONTALGIC® … • C.I : HS – HS aux opiacés – IHépatique – IResp. – épilepsie non contrôlée - grossesse – allaitement enfant < 3 ans • IAM : idem codéine + antidépresseur – DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 16
  • 17. DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 17 LES ANTALGIQUES DU PALIER IIILES ANTALGIQUES DU PALIER III
  • 18. LES ANTALGIQUES DU PALIER IIILES ANTALGIQUES DU PALIER III Les antalgiques opioïdes sont classés selon leur action au niveau des récepteurs opioïdes, 3 classes sont identifiées. Il s’agit : 1. LES AGONISTES PURS 2. LES AGONISTES / ANTAGONISTES OU AGONISTES PARTIELS 3. LES ANTAGONISTES DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 18
  • 19. LES ANTALGIQUES DU PALIER IIILES ANTALGIQUES DU PALIER III 1. LES AGONISTES PURS : comme la morphine se fixent directement sur les récepteurs opioïdes et reproduisent tous les effets de la morphine, en augmentant les doses on peut obtenir un effet maximal. • MORPHINE : SKENAN® – MOSCONTIN® LP - • FENTANYL : DUROGESIC® DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 19
  • 20. LES AGONISTES PURS 1. LA MORPHINE • Les morphiniques sont des médicaments stupéfiants, ils ont un statut particulier : support de prescription – durée de prescription limitée . DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 20
  • 21. 1°LES AGONISTES PURS ACTIONS PHYSIOLOGIQUES DE LA MORPHINE : • Action analgésique puissante • Action psychomotrice : effet euphorisant • Action psychodysleptique (psychotrope modifiant l’état de conscience :hallucinations, délires) • Action sédative • Dépression respiratoire • Effets sur la musculature lisse, induisant : vomissements , constipation , rétention urinaire • Stimulation vagale : hypotension, bradycardie, réduction de la diurèse … • Myosis DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 21
  • 22. LES ANTALGIQUES MORPHINIQUESLES ANTALGIQUES MORPHINIQUES EFFETS INDESIRABLES Les plus fréquents : • Constipation • Nausées et vomissements • Somnolence • Rares : Dysphorie, dépression respiratoire, dépendance rare aux doses thérapeutiques – – – – DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 22
  • 23. DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 23 MORPHINE EFFETS SECONDAIRES ET SURVEILLANCE 23 Toxicité  dépression respiratoire  sommeil profond  Myosis  hypotension  Surveillance  adaptation posologique NEURO VÉGÉTATIF S  troubles atropiniques (tachycardie, sécheresse buccale, constipation, rétention urinaire)  Surveillance tension  alitement strict  gommes à mâcher  lavage de bouche  régime riche en fibres -  ration hydrique
  • 24. LES AGONISTES PURS CONTRE INDICATIONS COMMUNES I. A. MEDICAMENTEUSES  Enfant < 30 mois  Grossesse et Allaitement  Insuffisances : respiratoire et hépatocellulaire grave  Traumatisme crânien et hypertension intracrânienne  Etat convulsif  Alcoolisme Idem codéine  (Agoniste-antagoniste morphinique ex:buprénorphine) Alcool  autres analgésiques morphiniques agonistes  Autres BZD) Rifampicine IMAO DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 24
  • 25. 2°LES AGONISTES / ANTAGONISTES OU AGONISTES PARTIELS • Efficacité limitée • effet plafond même si on augmente les doses. • BUPRENORPHINE : TEMGESIC® • NALBUPHINE : NUBAIN® DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 25
  • 26. 2°LES AGONISTES / ANTAGONISTES OU AGONISTES PARTIELS CONTRE INDICATIONS I.A.M  Insuffisances : respiratoire sévère, hépatocellulaire grave.  Intoxication alcoolique.  Enfant  Allaitement Traitement par les agonistes morphiniques purs(inefficacité thérapeutique ). Idem codéine DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 26
  • 27. 3° LES ANTAGONISTES • Ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l’activent pas et empêchent les agonistes d’agir. • La NALOXONE est un antagoniste c’est l’antidote de la morphine en cas d’intoxication. DR DIDOUH M IFCS 2013 ANTALGIQUES 27

Notes de l'éditeur

  1. delirium tremens (nom masculin) Etat d&amp;apos;agitation pathologique résultant de l&amp;apos;intoxication alcoolique.
  2. BUPRENORPHINE : TEMGESIC® – (SUBUTEX® même DCI mais indiqué dans le sevrage aux opiacés) NALBUPHINE : NUBAIN®