Le document traite des anti-inflammatoires, notamment les stéroïdiens et non stéroïdiens, en expliquant la définition et les phases de l'inflammation, ainsi que leur mode d'action. Il détaille également les propriétés pharmacologiques des glucocorticoïdes, leur utilisation, les voies d'administration, et les effets indésirables associés à leur utilisation. Enfin, il souligne l'importance de la surveillance lors de la corticothérapie pour prévenir les risques médicamenteux.

1. Les anti-inflammatoires
AINS/AIS
Dr. Jaoued Emna, Dr. Zidi Hana, Dr. Chekir Maroua
Docteurs en Pharmacie diplômées de la faculté de Pharmacie de Monastir
Pack Assistant Gestionnaire en Pharmacie 2016/2017

2. Inflammation
 Définition:
 L’inflammation est la réponse de l’organisme à une
agression dont la nature est habituellement soit
 Traumatique
 Chimique
 Infectieuse
 L’inflammation se manifeste:
 Localement: rougeur, chaleur, douleur
 Générale : fièvre +++, asthénie…

3. Inflammation
 Phases de l’inflammation: 3 Phases
1. Phase Vasculaire: Vasodilatation (Œdème)
2. Phase Cellulaire: Infiltration des leucocytes
3. Phase de Résolution: Cicatrisation
 Mise en jeu de médiateurs : Prostaglandines PG…

4. L’inflammation
Acide arachidonique
Prostaglandines
Vasodilatation,
Effet algogène
(douleur)
Effet pyrogène
(fièvre)
Phospholipase A2
Membrane cellulaire
Leucotriènes
Mucorégulation
INFLAMMATION
Lipo-oxygénaseCyclo-oxygénase

5. Les anti-inflammatoires
 Les anti-inflammatoires sont des
médicaments qui luttent contre les
inflammations
 Il existe deux grands types d'anti-
inflammatoires:
 Les anti-inflammatoires stéroïdiens
 Les anti-inflammatoires non stéroïdiens

6. Anti-inflammatoires
stéroïdiens (A.I.S.)
Corticoïdes

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A. Généralités
1. Rappels physiologiques
 Les glandes surrénales coiffent le pôle supérieur des
riens
 Constituées de 2 zones : la corticosurrénale et la
médullosurrénale
 La corticosurrénale sécrète les glucocorticoïdes, les
minéralocorticoïdes et les gonadocorticoïdes
 La médullosurrénale produit les catécholamines
(adrénaline et noradrénaline)

8. 8
Les glandes surrénales
A. Généralités

9. 9
A. Généralités
Les hormones des corticosurrénales :
 Les minéralocorticoïdes (Aldostérone)
augmentent les taux sanguins de Na+ et d’eau et
réduisent le taux sanguin de potassium
 Les glucocorticoïdes (Cortisol) contribuent à la
régulation du métabolisme, à la résistance au stress et
à la diminution de la réaction inflammatoire.
Rythme nycthéméral de sécrétion (Taux plasmatique
de cortisol 4 x plus élevé le matin qu’en fin d’après
midi)
 Les Gonadocorticoïdes sont tellement faiblement
sécrétés chez l’adulte normal que leurs effets sont
négligeables

10. 10
Axe hypothalamo-
hypophyso-surrénalien
A. Généralités

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2. Mode d’action
 L’ensemble des corticoïdes, naturels ou de synthèse,
possèdent le noyau stéroïde sur lequel sont greffés
des groupements chimiques communs indispensables
à l’activité biologique.
 Toute modification (synthétique) de l’un d’entre eux
peut entraîner une modification de l’activité
biologique (soit  activité anti-inflammatoire, soit
activité minéralocorticoïde)
A. Généralités

12. 12
 Les glucocorticoïdes comme l’ensemble des hormones
stéroïdiennes ont un mécanisme cellulaire.
 Diffusion de l’hormone à travers la membrane
cellulaire
 complexe stéroïde-récepteur
 lien à des séquences d’ADN spécifiques
 synthèse de protéines responsables des réponses
physiologiques et pharmacologiques
A. Généralités

13. Action anti-inflammatoire
Membrane cellulaire
corticoïdes
Acide arachidonique
Prostaglandines
Vasodilatation,
Effet algogène
Effet pyrogène
Phospholipase A2
Leucotriènes
Mucorégulation
INFLAMMATION
Lipo-oxygénaseCyclo-oxygénase
Sur les médiateurs
13

14. 14
3. Propriétés pharmacologiques
 Effet anti-inflammatoire : un des effets
thérapeutiques le plus souvent recherché. Les
glucocorticoïdes inhibent les différentes phases
de la réaction inflammatoire
A. Généralités

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 Action anti-allergique
 Effet immunosuppresseur : C’est également un
effet thérapeutique majeur recherché dans le
traitement des maladies allergiques
A. Généralités

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 Effets métaboliques :
Métabolismes Nature de l’effet
Glucides Epargne glucidique :
 diminution de l’utilisation périphérique du glucose
 mise en réserve du glucose dans le foie sous forme de
glycogène
 Diminution de la sécrétion d’insuline
Protides Hyper catabolisme :
 fonte de la masse musculaire
 diminution de la croissance osseuse chez enfant
Lipides Anabolisme lipidique :
 redistribution des graisses : accumulation au niveau du cou,
des joues, de la région supra claviculaire
 hyperlipidémie
A. Généralités

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Eau et
électrolytes
Rétention de sodium : Œdème par rétention d’eau
et hypertension
Excrétion accrue de potassium et d’hydrogène :
alcalose et hypokaliémie
Métabolisme
phosphocalcique
Déminéralisation osseuse par :
 diminution de l’absorption intestinale du calcium
 augmentation de l’excrétion urinaire du calcium
A. Généralités

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 Autres effets :
Actions sur Nature de l’effet
Système
cardiovasculaire
Hypertension par rétention hydro-sodée
Système nerveux
central
Effet stimulant
Tube digestif Diminution de la production de mucus
Diminution de la protection de la muqueuse
Réponse immunitaire Diminution de réponse immunitaire
A. Généralités

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4. Pharmacocinétiques
 Les glucocorticoïdes peuvent
être administrés soit par voie
générale : per os, IM, IV,
soit par voie locale : per
cutanée (crème, pommade,
tulle), bronchique (aérosol),
ophtalmique (collyre), intra-
articulaire.
 La durée de l’effet est variable
Durée
d’action
Dénomination
Action
brève
(8-12h)
cortisone
hydrocortisone
Action
moyenne
(12-36h)
prednisone
prednisolone
méthylprednisolone
Action
prolongée
(+36h)
dexaméthasone
bêtaméthasone
A. Généralités

20. 20
B. Principaux médicaments

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C. Indications
1. Indications
 anti-inflammatoire
 anti-allergique
 immunosuppresseur

22. 22
Remarques:
a) Corticothérapie générale
Prise orale unique le matin vers 8 heures est
recommandée +++
C. Indications

23. 23
Remarques:
b) Corticothérapie locale (Les dermocorticoïdes)
L’importance du passage systémique d’un corticoïde et de
ses effets dépend de la surface traitée, du degré d’altération
épidermique, de la puissance du corticoïde et de la durée du
traitement
 La forme galénique doit être adaptée : la pommade pour
les dermatoses sèches, les lotions, sprays et gels pour
les lésions des plis, du cuir chevelu, des régions pilaires
et des muqueuses
 Pour un même corticoïde, l’absorption sera supérieure
chez le sujet âgé ou l’enfant
C. Indications

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D. Effets indésirables
Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
1. Désordres hydro électrolytiques
 Rétention hydro sodée
avec parfois
hypertension artérielle
 Régime sans sel, surveillance du
poids et de la pression artérielle

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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
2. Troubles métaboliques
 Hyperglycémie
 Manifestation d’un
diabète
 Surveillance de la glycémie (+++
chez les personnes diabétiques)
 Régime approprié (pauvre en
sucres)
D. Effets indésirables

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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
4. Phénomène de rebond
 Reprise de la maladie en
cas d’arrêt après un
traitement de longue
durée
 Arrêt très progressif du traitement
D. Effets indésirables

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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
5. Troubles musculosqueletiques
 Perte musculaire
 Ostéoporose, fractures
 Régime riche en protides et en
calcium
 Supplémentation en calcium per os
et en vitamine D
D. Effets indésirables

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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
6. Troubles cutanés
 Problèmes cutanée,
retard de cicatrisation
(vergetures, purpura,
hématomes)
 Acné, érythrose du
visage, hirsutisme
 Antibiothérapie
D. Effets indésirables

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Vergetures
D. Effets indésirables

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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
7. Troubles digestifs
 Ulcères
 Hémorragies digestives
 Prise au milieu du repas
D. Effets indésirables

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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
8. Troubles infectieux et état d’immunodépression
 Sensibilité accrue aux
infections
 Surveillance
 Sinon dose maintenue voire réduite
+ antibiothérapie
D. Effets indésirables

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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
9. Troubles neuropsychique
 État d’excitation avec
troubles du sommeil
 Syndrome maniaque ou
dépressif
 Administration du traitement le
matin
 Fractionner les doses
D. Effets indésirables

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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
10. Troubles oculaires
 Troubles oculaires  Surveillance ophtalmologique
D. Effets indésirables