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AINS
Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens
(AINS)
AINS
AINS ont une action symptomatique
• Ils forment une classe hétérogène
• Produits de structure chimique différente
• Agissent sur les phénomènes d'inflammation
• Traitent les conséquences cliniques de cette inflammation
• Médicaments à visée symptomatique, et non à visée étiologique.
• Ils ont des propriétés pharmacologiques communes
AINS
Propriétés des AINS
• Anti-inflammatoires
• Antalgiques
• Antipyrétiques
• Anti-agrégantes plaquettaires.
AINS
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PHOSPHOLIPIDES
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BRONCHOCONSTRUCTION
AINS
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Pg PF alpha
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VOIE DE LA CYCLOOXYGENASE
AINS
Risque thérapeutique
• Toxicité gastrique élevée
• Risque d'ulcères:
– Action sur la synthèse des prostaglandines celles ci
sont ubiquitaires:
> Polymorphisme des effets indésirables.
AINS
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rhumatoïde, pelvispondylite rhumatismale, polyarthrite
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– Intestin grêle :
• Érosions, ulcères
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• Diarrhées
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EFFETS INDESIRABLES
2. Effets indésirables rénaux
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d'insuffisance cardiaque.
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AINS
EFFETS INDESIRABLES
3. AINS et HTA
– Nécessité d'une surveillance accrue de la TA.
4. Troubles cutanéo-muqueux
– Éruptions diverses
5. Troubles neuro-sensoriels et psychiques
– Céphalées, vertiges, acouphènes, somnolence et troubles du
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6. Manifestations hépatiques
7. Effets indésirables hématologiques
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– Effet anti-agrégant plaquettaire, surtout marqué par l'Aspirine
AINS
EFFETS INDESIRABLES
8. Allergie aux AINS
– Éruptions cutanées (vascularite leucocytoclasique),
– Hépatite
– Fièvre
– Rhinite
– Conjonctivite
– Hyperéosinophilie sanguine.
AINS
EFFETS INDESIRABLES
9. Effets gynéco-obstétricaux
– Les AINS sont contre-indiqués :
• Pendant les 3 premiers mois de la grossesse:
– Risque tératogène théorique.
– Seuls le naproxène et l'ibuprofène ont démontré leur absence
d'effet tératogène chez l'homme.
• Pendant les 3 derniers mois de la grossesse:
– Risque d'augmentation de la durée de la gestation et du
travail,
– Risque de fermeture prématurée du canal artériel chez le
foetus,
• Pendant l'allaitement.
– Les AINS peuvent diminuer l'efficacité des dispositifs de
contraceptions intra-utérins: risque de grossesse sur stérilet.
AINS
Effets indésirables des AINS
Tableau
AINS
INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
1. Risque hémorragique
- Les AINS augmentent le risque d'accident hémorragique sous
traitement anticoagulant
2. L'association des AINS entre eux :
– Est illogique
– Majore la toxicité notamment digestive
– Est donc contre-indiquée.
3. La phénylbutazone :
– Augmente le risque d'accident hypoglycémique sous
sulfamides hypoglycémiants.
4. Les associations particulièrement surveillées
– AINS+ Lithium: augmentation du taux sérique du lithium (sauf
avec l'aspirine)
– AINS + Diurétiques: . Risque d'insuffisance rénale
AINS
CONTRE-INDICATIONS
1. Absolues
– Allergie à la même classe chimique.
– Grossesse (début et fin).
– Insuffisance hépatique ou rénale sévère.
– Ulcère gastroduodénal évolutif (compliqué).
– Syndrome de Widal (intolérance aux AINS)
– Maladie hémorragique constitutionnelle ou acquise.
AINS
CONTRE-INDICATIONS
2. Relatives
– Antécédents ulcéreux, reflux gastrosophagien sévère
– Néphropathie, insuffisance rénale.
– Age > 70 ans (si traitement continu envisagé).
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Anti inflammatoires non steroidiens

  • 2. AINS AINS ont une action symptomatique • Ils forment une classe hétérogène • Produits de structure chimique différente • Agissent sur les phénomènes d'inflammation • Traitent les conséquences cliniques de cette inflammation • Médicaments à visée symptomatique, et non à visée étiologique. • Ils ont des propriétés pharmacologiques communes
  • 3. AINS Propriétés des AINS • Anti-inflammatoires • Antalgiques • Antipyrétiques • Anti-agrégantes plaquettaires.
  • 4. AINS Mécanisme d'action Inhibition de la voie de la cyclooxygénase dans le catabolisme de l' acide arachidonique. PHOSPHOLIPIDES MEMBRANAIRES Phospholipase a ACIDE ARACHIDONIQUE LEUCOTRIENES C4 D4 BRONCHOCONSTRUCTION AINS PROSTAGLANDINES Pg PF alpha BRONCHODILATATION VOIE DE LIPOXYGENASE VOIE DE LA CYCLOOXYGENASE
  • 5. AINS Risque thérapeutique • Toxicité gastrique élevée • Risque d'ulcères: – Action sur la synthèse des prostaglandines celles ci sont ubiquitaires: > Polymorphisme des effets indésirables.
  • 6. AINS Produits disponibles • Salicylés – Formes orales: comprimés et poudres, de 0,10 à 1 g – Formes rectales – Formes injectables par voie IM ou IV: Aspégic (500 et 1000 mg ) – Les principaux effets indésirables: • Gastrotoxicité • Saignements par troubles de l'hémostase • Bronchospasmes. • Syndrome de Reye. • Les risques hématotoxiques, hépato et néphrotoxiques, sont faibles.
  • 7. AINS Produits disponibles • Pyrazolones – Seule est actuellement sur le marché la phénylbutazone , • Indoliques : 2 produits. – L'indométacine est présentée en gélules à 25 mg, et en suppositoires à 50 et 100 mg; collyre. – Le sulindac qui en dérive est mieux toléré mais moins actif. • Dérivés arylcarboxyliques • Dérivés arylpropioniques – Alminofène, Fenbufène,Fénoprofène – Flurbiprofène , Ibuprofène, Kétoprofène, Naproxène .. • Dérivés arylacétiques – Le diclofénac
  • 8. AINS Produits disponibles • Oxicams – Piroxicam – Ténoxicam – Méloxicam • Coxibs – Derniers anti -inflammatoires mis sur le marché. – Indications: Arthrose et de la polyarthrite rhumatoïde – Contre indications : celles de tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens. • Fénamates
  • 9. AINS Indications thérapeutiques justifiées 1- Indications rhumatologiques – Rhumatismes inflammatoires chroniques: polyarthrite rhumatoïde, pelvispondylite rhumatismale, polyarthrite lupique ou psoriasique.. – Poussée inflammatoire sur rhumatisme chronique dégénératif – Rhumatismes aigus: goutte, chondrocalcinose, lumbago. – Traumatismes, tendinites...
  • 10. AINS Indications thérapeutiques justifiées 2 - Indications non rhumatologiques – Dysménorrhées, en traitement brefs – Colique néphrétique – Crise migraineuse ( dérivés propioniques ) – Inflammation ORL , stomatologique ( non systématique ), ou post chirurgie ophtalmologique ( collyre indométacine ) – hypercalcémie ( indométacine ) – phlébites superficielles ( pommades )
  • 11. AINS Conduite du traitement Voie D'administration – La voie orale doit être privilégiée, – La prise lors des repas améliore la tolérance, en cas de troubles fonctionnels digestifs. Surveillance du traitement: – Clinique et biologique, pour évaluer l'activité et aussi la tolérance. Limitation des co-prescriptions – Il faut connaître les associations à risque, et ne jamais co- prescrire de sulfamide hypoglycémiant, sans adapter la posologie de celui - ci, ou d'anticoagulant
  • 12. AINS EFFETS INDESIRABLES 1. Effets indésirables digestifs – Fréquents (10 à 25 % des patients traités) – Généralement dose-dépendants – Communs à: • Tous les AINS anti-cox-1 • Toutes les formes galéniques • Toutes les voies d'administration (orale, rectale, parentérale). – Ils sont liés à l'inhibition de la synthèse des PG dont certaines ont un rôle protecteur sur la muqueuse digestive (PGI2).
  • 13. AINS EFFETS INDESIRABLES 1. Effets indésirables digestifs – Oesophage • Ulcérations toxiques de l'oesophage • Aggravations des lésions oesophagiennes par RGO – Estomac-duodénum • Nausées, vomissements, douleurs épigastriques • Érosions, ulcérations, ulcères • Complications : perforation, hémorragie digestive – Intestin grêle : • Érosions, ulcères • Complications : perforation, hémorragie digestive aiguë ou chronique • Sténoses • Diarrhées – Colon : • Colites • Ulcérations coliques, sténose diaphragmatique • Complications : perforations, fistules, hémorragies
  • 14. AINS EFFETS INDESIRABLES 2. Effets indésirables rénaux a) L'insuffisance rénale aiguë (IRA) fonctionnelle b) Troubles hydro-électrolytiques – Rétention hydro-sodée: risque de majoration d'une HTA et/ou d'insuffisance cardiaque. – Hyperkaliémie – Hyponatrémies. c) Néphropathies interstitielles avec syndrome néphrotique d) Néphropathies interstitielles sans syndrome néphrotique
  • 15. AINS EFFETS INDESIRABLES 3. AINS et HTA – Nécessité d'une surveillance accrue de la TA. 4. Troubles cutanéo-muqueux – Éruptions diverses 5. Troubles neuro-sensoriels et psychiques – Céphalées, vertiges, acouphènes, somnolence et troubles du sommeil, troubles de la vision, troubles de l'humeur 6. Manifestations hépatiques 7. Effets indésirables hématologiques – Anémie par hémorragie digestive: – Effet anti-agrégant plaquettaire, surtout marqué par l'Aspirine
  • 16. AINS EFFETS INDESIRABLES 8. Allergie aux AINS – Éruptions cutanées (vascularite leucocytoclasique), – Hépatite – Fièvre – Rhinite – Conjonctivite – Hyperéosinophilie sanguine.
  • 17. AINS EFFETS INDESIRABLES 9. Effets gynéco-obstétricaux – Les AINS sont contre-indiqués : • Pendant les 3 premiers mois de la grossesse: – Risque tératogène théorique. – Seuls le naproxène et l'ibuprofène ont démontré leur absence d'effet tératogène chez l'homme. • Pendant les 3 derniers mois de la grossesse: – Risque d'augmentation de la durée de la gestation et du travail, – Risque de fermeture prématurée du canal artériel chez le foetus, • Pendant l'allaitement. – Les AINS peuvent diminuer l'efficacité des dispositifs de contraceptions intra-utérins: risque de grossesse sur stérilet.
  • 19. AINS INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES 1. Risque hémorragique - Les AINS augmentent le risque d'accident hémorragique sous traitement anticoagulant 2. L'association des AINS entre eux : – Est illogique – Majore la toxicité notamment digestive – Est donc contre-indiquée. 3. La phénylbutazone : – Augmente le risque d'accident hypoglycémique sous sulfamides hypoglycémiants. 4. Les associations particulièrement surveillées – AINS+ Lithium: augmentation du taux sérique du lithium (sauf avec l'aspirine) – AINS + Diurétiques: . Risque d'insuffisance rénale
  • 20. AINS CONTRE-INDICATIONS 1. Absolues – Allergie à la même classe chimique. – Grossesse (début et fin). – Insuffisance hépatique ou rénale sévère. – Ulcère gastroduodénal évolutif (compliqué). – Syndrome de Widal (intolérance aux AINS) – Maladie hémorragique constitutionnelle ou acquise.
  • 21. AINS CONTRE-INDICATIONS 2. Relatives – Antécédents ulcéreux, reflux gastrosophagien sévère – Néphropathie, insuffisance rénale. – Age > 70 ans (si traitement continu envisagé). – AVK ou maladie hémorragique. – Hépatopathie.